本発明は、妊娠可能年齢の女性において、避妊とさらなる健康上の利益を確実にし、閉経後女性において、ホルモン療法とさらなる医学的な利益、例えば、血栓症のリスクを低下する可能性を提供する組成物及び方法を開示する。アンドロゲン効果もエストロゲン効果もグルココルチコイド効果もない、強力なプロゲステロン作用剤及び排卵抑制剤としてＮＥＳを含み、特定の一日量としての非経口的な経皮投与のためにエストラジオールと組み合わせて製剤化されている前記組成物。
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本開示内容は一般に、治療用ナノ粒子に関する。本明細書で開示される例示的なナノ粒子は、エポチロン、例えばエポチロンＢ約０．２〜約２０重量％、生体適合性ポリマー約５０〜約９９重量％を含むことができる。 （もっと読む）

【課題】ポリヌクレオチドを送達する方法、及び送達用組成物を提供する。
【解決手段】非核性細胞小器官への標的シグナルに機能的にリンクされたタンパク質導入領域を含む、組み換え高移動性タンパク質、又はその断片であって：該組み換え高移動性タンパク質がポリヌクレオチドと会合し、該ポリヌクレオチドを非核性細胞小器官への送達のためにパッケージングする、前記タンパク質、又はその断片。 （もっと読む）

ステロール及び／又はステロールエステルと共に製剤化することによって親油性治療薬の溶解性、安定性、吸収性、代謝性及び／又は薬物動態プロファイルについての調節が改善された薬剤送達用製剤を提供し、そのような治療薬を必要としている患者に投与した治療薬の生体利用能が向上する。本製剤は、治療薬及びステロール又はステロールエステルを含有し、任意選択によりさらに可溶化剤及び／又は促進剤を含有することができる。本製剤を含有する医薬組成物、本製剤、並びに医薬組成物の製造方法及び使用方法も記載する。開示した製剤は、治療薬がテストステロン又はテストステロンエステルを含む場合、ジヒドロテストステロンの合成を最小限にするように構成することができる。 （もっと読む）

本発明は、爪甲真菌症治療用の局所組成物、その製造方法、及びその治療方法を提供する。ある特定の実施態様において、本発明は、抗真菌剤、双性イオン界面活性剤又はその荷電誘導体、カルボン酸、低級アルコール、及び水を含む、局所適用用の抗真菌医薬組成物を提供する。前記酸は、短鎖ヒドロキシ酸、短鎖脂肪酸、及びそれらの混合物からなる群から選ばれる。ある別の特定の実施態様において、本発明は、抗真菌剤、４級アミノ酸、角質溶解剤、低級アルコール、及び水を含む、局所適用用の抗真菌医薬組成物を提供する。ある実施態様において、前記角質溶解剤は、尿素、チオグリコール酸アンモニウム、又はその混合物である。 （もっと読む）

【課題】経皮吸収型製剤用のツロブテロールの溶解助剤および該溶解助剤の使用方法を提供すること。
【解決手段】炭素数１２〜１６の脂肪酸のエステル、炭素数８〜１０の脂肪酸のモノグリセリド、炭素数６〜１０の二塩基酸のエステル、付加モル数２〜５のポリオキシエチレンアルキルエーテル、および付加モル数２〜５のポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテルからなる群より選ばれる少なくとも１種を有効成分として含む、経皮吸収型製剤用のツロブテロールの溶解助剤、ならびに、該溶解助剤を、膏体層中に配合することを含む、ツロブテロールの膏体層への溶解を助ける方法。 （もっと読む）

【課題】十分な凝集力を有し、剥離時に糊残りを生じることなく、かつ皮膚への接着性が良好で、皮膚に対する刺激が少なく、ソフトな貼付感を有するとともに、薬物等を含有させた場合に、その変性等を抑制することができる貼付剤および貼付製剤を提供する。
【解決手段】貼付剤等の粘着剤層を形成する組成物として、（ａ）（メタ）アクリル酸アルキルエステルの１種または２種以上の単量体と、（ｂ）Ｎ−ヒドロキシアルキル（メタ）アクリルアミドの１種または２種以上の単量体とを含有し、かつカルボキシル基を有する単量体を実質的に含有しない単量体成分を共重合してなるアクリル系共重合体を含む組成物を用いる。 （もっと読む）

治療有効量の生物活性薬物を、肝臓、腫瘍および／または他の細胞または組織に送達するための製剤および最適化プロトコールを開示する。また、式(Ｉ)：


のカチオン性脂質化合物の組成物および使用を提供する。また、本発明は、式(XI)：


のステルス脂質の組成物および使用に関する。また、当該化合物、組成物および製剤の製造方法、ならびに、生物活性薬物を細胞および／または組織に送達するための当該化合物、組成物および製剤の方法および使用を提供する。
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【課題】ＨＩＶプロテアーゼの阻害薬のための改良された経口アベイラビリティを与える固体薬物剤形の製造方法の提供。
【解決手段】ロピナビル及びリトナビルと、少なくとも５０℃のＴｇを有する医薬適合性の水溶性ポリマーと、４から１０のＨＬＢ値を有する医薬適合性の界面活性剤と、を含む溶融物を固体化させることを含む、固体薬物剤形の製造方法。好ましくは、該界面活性剤がソルビタンモノラウレートであり、該水溶性ポリマーが、Ｎ−ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのコポリマーである。 （もっと読む）

非アルコール性３成分溶媒混合物およびその中に溶解された生物活性ビタミンＤ誘導体または類似体ならびに、薬理学的に許容される担体を含む、実質的に無水の、局所医薬品組成物は皮膚状態の処置に使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、ＥＢウィルスに対する抗体または模倣抗体と、Ｅ１、Ｉａ、Ｉｂ、Ａ、Ｂ、Ｎおよびそれらの変異体から選択される、イオンチャネルを形成するコリシンとを含む、ＥＢウィルスにより誘発される腫瘍に対する融合ポリペプチド、を提供する。本発明は、Ｇ１１Ａ、Ｈ２２Ｇ、Ａ２６Ｇ、Ｖ３１Ｌ、およびＨ４０Ｄの変異を含むコリシンＩａ変異体も提供する。また、本発明は、この融合ポリペプチドの、遺伝子、ベクター、調製方法および使用も提供し、また、この変異体の、遺伝子および使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、片頭痛および片頭痛様頭痛などの三叉神経性頭痛ならびに疼痛および/または炎症を伴う他の脳血管症状の治療法に関する。ケトプロフェンなどの非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）を、特異的局所用製剤を用いて局所的に投与した場合、速やかな疼痛の軽減が得られる。典型的には、局所用製剤の投与から30分以内に、強い疼痛が軽度疼痛または疼痛なしにまで軽減される。NSAIDは、血管収縮剤、オピオイド、充血除去剤および/または非オピオイド片頭痛薬（トリプタンおよび麦角(ergot)など）ならびにアゴニスト、アンタゴニストまたは部分アゴニストとしてセロトニン受容体に影響を与える薬剤などの他の薬剤と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、修飾されたN末端を有するGLP-1受容体アゴニスト化合物に関する。該化合物は、式Chem.1:Y-Z-P(式中、Pは、2つのN末端アミノ酸残基を欠いているGLP-1受容体アゴニストペプチドの断片を表し、Y-Zは、新規のHis-Ala模倣体を表す)の化合物である。GLP-1受容体アゴニスト化合物の例は、ヒトGLP-1(7-37)、エキセンジン-4(1-39)またはGLP-1A(1-37)から誘導される。本発明は、これらの化合物、とりわけ、これらの化合物のin vivoでの作用の継続期間を持続化することが可能な1つまたは複数のアルブミン結合側鎖を有する化合物の誘導体にも関する。本発明のペプチドおよび誘導体は、良好な効力、持続型の薬物動態プロファイルを有し、胃腸酵素による分解に対し安定であり、および/または、高い経口バイオアベイラビリティーを有する。これらの特性は、皮下投与、静脈内投与、および/または、とりわけ経口投与のためのGLP-1受容体アゴニスト化合物の開発において重要である。本発明は、本発明のGLP-1受容体アゴニスト化合物の調製において使用するための中間生成物にも関する。 （もっと読む）

β−ヒドロキシ−β−メチル酪酸（ＨＭＢ）の投与方法について、具体的には、カルシウム塩ＨＭＢ組成物を含むその他の形態のＨＭＢを投与した場合よりも、ＨＭＢの効果が上昇する遊離酸ＨＭＢのヒトへの投与のような、ＨＭＢ酸の投与ついて記載する。ＨＭＢ酸の投与は、等量のカルシウム塩ＨＭＢ組成物と比較して、ＨＭＢの最高血漿濃度の上昇をもたらす。ＨＭＢ酸を投与した場合、カルシウム塩ＨＭＢ組成物と比較して、ＨＭＢの最高血漿濃度到達時間が短縮される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、角膜上皮細胞の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズへの接着を抑制できる非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物を提供することである。
【解決手段】トラニラスト及び／又はその塩には、角膜上皮細胞の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズへの接着を抑制する作用があるので、これを配合して非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物を調製する。 （もっと読む）

本発明は、親油性化合物およびオリゴマーのキャリアまたはポリマーのキャリアからなる局所眼用組成物であって、ここで、上記組成物は、黄斑変性の処置および予防に有用である、局所眼用組成物に関する。本発明はまた、親油性化合物およびオリゴマーのキャリアまたはポリマーのキャリアからなる局所眼用組成物を使用することによって黄斑変性を処置する方法を含む。本発明は、化合物Ａ、化合物Ｂ、および化合物Ｃまたは薬学的に受容可能なその塩からなる群から選択される親油性化合物、ならびにβ−シクロデキストリンスルホブチルエーテルまたは薬学的に受容可能なその塩から選択されるキャリアを水性溶液に含む局所眼用組成物に関する。
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【課題】生理活性剤を患者の気道へ送達するため操作された粒子を提供すること。
【解決手段】この粒子は、乾燥粉末の形態または非水性連続相を含む安定した分散形態で使用され得る。特に好ましい実施態様では、この粒子は、乾燥粉末吸入器、定用量吸入器または噴霧器のような吸入デバイスとともに使用され得る。本発明はまた、肺送達のための医薬の製造における生理活性剤の使用であって、該医薬は、該生理活性剤を含むエアロゾル化医薬を提供するための吸入デバイスを使用してエアロゾル化された複数の多孔性微細構造を含み、該エアロゾル化医薬は、少なくとも該エアロゾル化医薬を必要とする患者の鼻または肺の気道の一部分への投与形態である、使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】経皮吸収性に優れ、安全性及び使用性の高い、骨粗しょう症、骨ペイジェット病、悪性腫瘍に伴う高カルシウム血症等の骨カルシウム代謝疾患治療に適したビスフォスフォネート含有テープ型経皮吸収製剤を提供する
【解決手段】テープ型経皮吸収製剤は、支持シート上に医薬的に有効量のビスフォスフォネートを含有させた親水性薬剤層と、該薬剤層上に設けられた粘着性の疎水性表面層とから構成されている。親水性薬剤層の基剤は、アクリル酸５０〜１００％とアクリル酸エステル０〜４０重量％を主要成分とするモノマー混合体から合成された親水性アクリル系共重合体である。疎水性表面層は、アクリルアルキルエステルを主成分とするモノマー混合体から合成された疎水性アクリル粘着剤であり、コレステロール及び抗酸化剤を保持させた。 （もっと読む）

本発明は、主成分としての水の存在下で、または水が存在しない状態で、１つまたは複数の親油性および／または両親媒性化合物をさらに含む、オリゴペプチド、好ましくは環状オリゴペプチドの医薬組成物、前記オリゴペプチドの医薬組成物を作製するための親油性および／または両親媒性化合物の使用、ならびに前記医薬組成物の作製方法に関する。
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【課題】溶液における染料凝集を阻止し得、デンドリマーを形成しやすくさせ、８００ｎｍを越えて吸収または放射し得、望ましい光学物理特性を有し、組織特異的ターゲッティング能力が賦与されている染料を提供すること。
【解決手段】本発明は、腫瘍検出を促進するための低分子量生体分子‐染料コンジュゲートの組成物、および前記組成物の製造方法に関するものである。本発明組成物は、染料分子の蛍光効率を保ち、溶液中では凝集せず、スターバストデンドリマーを形成し、近赤外線領域(８００ｎｍを越える)での光線を吸収または放射し得、そして組織特異的とされ得る。 （もっと読む）