【課題】ペプチド、タンパク質、天然産物又は合成化学化合物などの生物学的に活性な物質のアミノ基に対する一時的結合が可能な高分子カスケードプロドラッグリンカー試薬の提供。
【解決手段】以下の式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の構造を有する高分子カスケードプロドラッグリンカー試薬。


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【課題】ロキソプロフェン又はその塩とシクロアルカン誘導体又はその塩を含有する安定な固形製剤の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、シクロアルカン誘導体又はその塩、及び乾燥剤を容器中に含む医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、インスリン分子及び血液成分に共有結合する反応基を含むインスリン誘導体の提供。
【解決手段】当該インスリン分子は、ヒト天然インスリン分子であり、そして当該反応基は、Ｇｌｙ Ａ１、Ｐｈｅ Ｂ１、及びＬｙｓ Ｂ２９の位置から選ばれる位置でインスリン分子のアミノ酸と結合される誘導体による。 （もっと読む）

【課題】白血病および固形腫瘍などの癌の治療に有効な有機ヒ素剤の提供。
【解決手段】次の一般式で表される化合物。


XはSまたはSeであり；WはO、Sまたは(R)(R)であり、Rのそれぞれの存在は独立にHまたはC1-2アルキルであり；nは0または1であり；R1およびR2はそれぞれ独立にC1-10アルキルであり；R3は-H、C1-10アルキルまたはC0-6アルキル-COOR6であり；R3'は好ましくはHである。具体的な化合物の一つは次の化合物である。
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【課題】化学的および／または物理的分解に対して安定化された、第VII因子ポリペプチドを含有する液状水性医薬組成物、このような組成物を製造および使用するための方法、並びにかかる組成物を含有するバイアル、および第VII因子反応性症候群の治療法の提供。
【解決手段】少なくとも0.01 mg/mLの第VII因子ポリペプチド（i）と；pHを約4.0〜約9.0の範囲に維持するのに適した緩衝剤（ii）と；-C(=N-Z¹-R¹)-NH-Z²-R²モチーフを含んでなる少なくとも一つの安定化剤（iii）、例えばベンズアミジン化合物、アルギニンのようなグアニジン化合物と；を含有してなる、液状水性医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】
容易かつ安全に調整することができ、しかも長期間安定して保存することができる、経カテーテル動脈化学塞栓術（ＴＡＣＥ）を行う際に用いられる抗癌剤溶液を提供すること。
【解決手段】
エピルビシンまたはその塩と、非イオン性造影剤などの水溶性造影剤とを含有し、ｐＨが２．５〜４．５であるとともに、ろ過滅菌されてなる、長期間保存安定性を有する経カテーテル動脈化学塞栓術（ＴＡＣＥ）用抗癌剤溶液および該経カテーテル動脈化学塞栓術用抗癌剤溶液と油性造影剤とからなる経カテーテル動脈化学塞栓術用キット。 （もっと読む）

【課題】 配合禁忌の薬物又は栄養成分を含む原顆粒剤を複数種含有するにもかかわらず、配合変化が生じないような混合顆粒剤を、効率的な方法により製造することができる方法及びその方法により得られる混合顆粒剤を提供する。
【解決手段】 互いに配合禁忌である薬物又は栄養成分を含有する顆粒剤を混合した混合顆粒剤を製造する方法において、（１）各薬物又は栄養成分ごとに、同一又は類似の造粒方法により、別個に２種以上の原顆粒剤を製造し、（２）前記各原顆粒剤を、水分が２％以下になるように乾燥し、（３）乾燥した各原顆粒剤を、添加剤を用いてコーティングし、（４）コーティングされた各原顆粒剤を混合し、（５）混合した原顆粒剤を水分透過性のない包装材料で密封包装することを特徴とする、混合顆粒剤の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ＧＬＰ−１化合物を含む薬学的処方剤、それらの使用および上記処方剤を調製する方法の提供。
【解決手段】ある特定の修飾ＧＬＰ−１またはその類縁体を、緩衝液と一緒に水溶液中で配合し、約７〜約１０のｐＨ範囲で保持された高濃度の修飾ＧＬＰ−１またはその類縁体の水溶液または懸濁液。
【効果】本処方剤は、推奨保管温度で所定の貯蔵寿命期間（通常２〜８℃で２〜３年）内で、さらに、一般の使用期間（通常、加速温度、例えば２５℃または３７℃で１ヶ月）は物理的に安定である。また、処方剤は化学的にも安定であり、それらを貯蔵安定性で且つ侵襲性（例えば、注射、皮下注射、筋内、静脈内または注入）ならびに非侵襲性（例えば、鼻内または肺内、経皮または経粘膜、例えば頬）の投与手段に適切なものにしている。 （もっと読む）

【課題】活性低下又は評価しうる安定性低下を起こすことなく様々な製造処理段階に供することができるヒト成長ホルモンの液体製剤の提供。
【解決手段】等張リン酸緩衝液中の成長ホルモンから成る液体成長ホルモン製剤であり、該液体成長ホルモン製剤は、他の添加物を加えずに単独で成長ホルモンを生理的ｐＨ近くのリン酸緩衝液中で製剤することにより、２〜８℃の範囲内の温度で６ヵ月以上にわたって保存安定であり、約６．２又はそれ以上のｐＨを確保することにより、冷蔵温度又はそれ以上の温度での保存期間中、成長ホルモンの結晶化が回避又は低減される。 （もっと読む）

【課題】 平均粒子径や嵩比重等の物理的特性が異なる顆粒や表面がコーティングされた顆粒同士が組成物中に均一に分散・混合されている組成物、前記組成物を含む食品又は医薬品、前記組成物の製造方法を提供する。
【解決手段】 異なる粒子径と異なる嵩比重を有する二種以上の顆粒状成分と、セルロース粉末とが均一に分散した組成物であって、セルロースの平均粒子径が約５０μｍで、嵩比重が約０.１ｇ／ｍｌである顆粒組成物。顆粒状成分の平均粒子径は、０.１〜０.５ｍｍが好ましく、セルロース粉末の含有量は、組成物の重量当たり、１〜１０質量％であることが好ましい。前記顆粒組成物を内包するカプセル形態の食品又は医薬品。 （もっと読む）

【課題】アミノ酸調節性の長期放出投薬形態の提供。
【解決手段】本明細書において、経口的長期延長放出投薬形態（例えば、錠剤）が開示される。この経口的長期放出投薬形態は、有効量の薬学的に活性な化合物、少なくとも１つのアミノ酸、および顆粒内ポリマーの複数の顆粒、ここで、この顆粒が分散される親水性顆粒外ポリマーマトリクスを含み、この親水性顆粒外ポリマーマトリクスは、顆粒内ポリマーよりもより迅速に水和される。このアミノ酸は、活性化合物の溶解性特性によりヒドロパシー特性について選択される。 （もっと読む）

【課題】長時間にわたって安定製造が可能で、油に難溶性の成分を含み、かつ、製剤の均一性が高く、経時的な安定性に優れたシームレスカプセルの提供。
【解決手段】親水性物質、疎水性物質及び油に難溶性の成分を含有することを特徴とするシームレスカプセル充填用組成物。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−２で腎細胞ガンを処置するための有効な方法を提供する。
【解決手段】低用量のＩＬ−２を使用して腎細胞ガンを処置するための方法が開示される。具体的には、本発明は、腎臓が正常に機能していない、および／または高用量のＩＬ−２療法に寛容ではない患者の転移性腎細胞ガンを処置する方法に関する。本明細書中で開示される治療レジュメによっては、腫瘍の増殖が有意に阻害され、高用量のＩＬ−２療法と比較すると毒性が低く有害な副作用も少ない。 （もっと読む）

【課題】簡便な操作で生体内に移植又は注入することができ、生体内で副作用なく免疫作用を活性化させることができる免疫誘導剤を提供すること。
【解決手段】気孔率が５０％以下であるβ−リン酸三カルシウム（β−ＴＣＰ）を含む免疫誘導剤を生体内、特にがん等の病変部の近傍（非病変部）に移植又は注入する。β−ＴＣＰの近傍には、Ｔ細胞、Ｂ細胞、ＮＫ細胞等のリンパ球や樹状細胞を誘導し、リンパ球が高密度で局在するリンパ節様組織を形成することができる。免疫誘導剤の剤型としては、粒径０．０５以上２５μｍ未満の粒子又は顆粒や、錠剤又は柱状体を挙げることができる。 （もっと読む）

【課題】低リパーゼ分泌によって特徴付けられる障害の処置のためのリパーゼ含有組成物を提供すること。
【解決手段】タンパク質分解、低ｐＨ、および上昇した温度に非常に耐性である架橋したリパーゼ結晶を含む組成物が開示されている。本発明は、一部、タンパク質分解性分解および酸分解に対して高度に耐性である架橋結晶形態のリパーゼを含む組成物の発見に基づく。架橋結晶リパーゼはプロテアーゼおよび酸に対して高い安定性を示すので、この組成物は、胃腸疾患を患う患者に低用量で投与され得る。１つの局面において、本発明は、架橋リパーゼ結晶、プロテアーゼ、およびアミラーゼを含む組成物を提供する。この組成物中のリパーゼ結晶は、多機能架橋剤で架橋され、そして好ましくはｐＨ１〜９で安定である。好ましくは、この酵素は、約２．０〜９．０のｐＨ範囲で活性である。より好ましくは、この酵素は、ｐＨ４〜７において活性である。 （もっと読む）

【課題】
非晶質ドネペジル塩酸塩を含有する安定な経口固形医薬組成物およびその製造方法を提供する。
【解決手段】
ドネペジル塩酸塩、糖類及び水溶性高分子を含有する溶液を、核とする糖類に噴霧することにより得られる固体分散体を含有する経口固形医薬組成物が提供される。この固形医薬組成物は該固体分散体を賦形剤、崩壊剤、結合剤などの添加物と混合した後に圧縮成形するか、または固体分散体を薬物を含まない顆粒および慣用添加物と混合した後圧縮成形して製造される。 （もっと読む）

【課題】男性及び女性患者における性的機能不全の治療などに適切な、室温で安定な非水系プロスタグランジンＥ化合物剤形の提供。
【解決手段】包装プロスタグランジンＥ剤形であって、密封活性物質区画と密封不活性物質区画とを含み、前記密封活性物質区画が、０．０２５から１０重量部のプロスタグランジンＥ_１と、０．０２５から１０重量部のドデシル２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−プロピオナートもしくはその塩と、１から５０重量部のラクトースとを含有し、かつ、前記密封不活性物質区画が、０．０５から２．５重量部のヒドロキシプロピルメチルセルロースと、０．００１から５重量部のシリコーン消泡剤と、０．５から２５重量部のヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンと、５から７５重量部のエタノールと、５から７５重量部の水とを含有する包装プロスタグランジンＥ剤形。 （もっと読む）

【課題】スマトリプタンと酸味料を含有する内服液剤において、スマトリプタンの安定性低下を抑制すること。
【解決手段】スマトリプタン又はその薬理上許容される塩と、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸及びこれらの塩からなる群から選ばれる一種以上の酸味料、さらにエデト酸及びこれらの塩、並びに没食子酸プロピルからなる群から選ばれる一種以上の抗酸化剤を配合したことを特徴とする内服液剤。 （もっと読む）

【課題】 酸性領域下において、構造変換を起こすことなくルチンを溶解させ、長期間にわたりルチンを澄明に溶解した液剤を提供すること。
【解決手段】以下の成分（Ａ）ないし（Ｃ）、
（Ａ）ルチン
（Ｂ）非イオン界面活性剤
（Ｃ）ポビドン
を含有することを特徴とする液剤。 （もっと読む）

【課題】捕捉型または吸着型抗原を含む生分解性の微粒子を、サブミクロンの水中油型（ｏｉｌ−ｉｎ−ｗａｔｅｒ）エマルジョンと組み合わせてた使用の提供。
【解決手段】サブミクロンの水中油型エマルジョン、および生分解性微粒子中に捕捉されているか、または生分解性微粒子に吸着されている、選択された抗原を含む、組成物。免疫の方法であって、脊椎動物の被験体に、（ａ）サブミクロンの水中油型エマルジョン、および（ｂ）生分解性微粒子中に捕捉されているか、または生分解性微粒子に吸着されている、治療的に有効量の選択された抗原を投与する工程を含む、方法。 （もっと読む）