本願は、心筋層画像化法中の患者の耐性を増加させるための、方法および組成物を開示する。この方法は、ある用量のカフェインおよび１種以上のアデノシンＡ_２Ａレセプターアゴニストを、心筋層画像化を受けている哺乳動物に投与する工程を包含する。この組成物は、例えば、少なくとも５０ｍｇのカフェイン、少なくとも１０μｇの少なくとも１種の部分Ａ_２Ａレセプターアゴニスト、および少なくとも１種の薬学的賦形剤を含有し得る。 （もっと読む）

本発明は、有効成分(AI)、特にタンパク質およびペプチド有効成分を輸送する両親媒性ポリアミノ酸の新規な微小粒子に関し、またAIの前記微小粒子を含む新規な調節放出医薬製剤に関する。本発明の目的は、両親媒性ポリアミノ酸のナノ粒子の凝集によって得られ、特に乾燥固体形態で、分散能力に関して、ならびに再構成懸濁液に関し、容易に取扱い、および注射できる安定性および能力に関して、特性が改善している、AIが充填された新規な微小粒子を開発することである。第1の態様において、本発明は、少なくとも1種のAI(非共有結合による結合した)を含み、等張条件下でpH7.0の水中でナノ粒子のコロイド懸濁液を自然に形成する両親媒性ポリアミノ酸(PO)の微小粒子に関し、前記微小粒子は、a.これらを少なくとも1種のAIを含むPOのコロイド懸濁液または溶液の微粒化によって得ること、b.0.5から100μmのサイズ、およびc.これらがコロイド懸濁液に分散性であることを特徴とする。また、本発明は、これらの微小粒子を調製するための方法、これらPO/AI微小粒子の懸濁液を含む液体製剤、本製剤を再構成するための方法およびキット、ならびに本製剤の乾燥形態に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明では、少なくとも1種のアミノグリコシド系抗生物質と少なくとも1種の顆粒の生成を抑制できるイオン複合剤、又は少なくとも1種の緩衝成分、又は少なくとも1種のイオン複合剤と少なくとも1種の緩衝成分を同時に加えることによって構成される抗生物質複方を公開しているが、当該複方は安定した溶液製剤に調製することができ、少なくとも1種のβ-ラクタム系抗生物質と同一容器にて調整された溶液製剤を微生物感染を抑える薬物とする、又は少なくとも1種のβ-ラクタム系抗生物質と少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤との複合剤が同一容器にて調整された溶液製剤を微生物感染を抑える薬物とすることを特徴する。 （もっと読む）

本発明は、治療的有効量のアリスキレンまたはその薬学的に許容される塩および経粘膜送達用賦形剤を含む経粘膜投与用投与形態(ここで、該活性成分は、該投与形態の総重量に基づいて０.００１〜８０重量％の量で存在する)に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの担体材料、安定した形態の少なくとも１つの活性成分、及び、水相を組成物に添加すると直ちに安定した形態から活性成分を生成する少なくとも１つの活性成分生成剤を含有する安定化した活性成分組成物に関し、組成物はフリーズドライで得られるものであり、組成物の製造方法、ならびに組成物の利用に関する。 （もっと読む）

両親媒性炭水化物ポリマ（amphiphilic carbohydrate polymers）から生成した高分子ミセルクラスタ及び薬剤におけるそれらの使用であって、特に、両親媒性炭水化物重合体は、ミセルクラスタを形成するように自己集合可能で、すなわち、炭水化物の両親媒性凝集体が個別凝集体の組織化ミセルクラスタに階層的に凝集することを発見。薬物、特に、水溶解度が低い疎水性薬物によってミセルクラスタを安定ナノ粒子に転換可能で、生物学的障壁を超えて、疎水性薬物の転換を改善できる。 （もっと読む）

顆粒球コロニー刺激因子（Ｇ−ＣＳＦ）の新規な部位特異的モノコンジュゲートについて、その類縁体および誘導体と共に本明細書に記述するが、こうしたものは前駆細胞の増殖および成熟好中球への分化を刺激する。これらのコンジュゲートは、トランスグルタミナーゼを用いて、天然のヒトＧ−ＣＳＦ配列およびその類縁体の単一グルタミン残基に、非免疫原性の親水性ポリマーを共有結合で部位特異的に結合して得られた。これらの新規な部位特異的モノコンジュゲート誘導体は、溶液中で安定であり、顕著なｉｎ ｖｉｔｒｏ生物活性を示し、非コンジュゲートタンパク質と比較して血流半減期が長く、その結果長期の薬理活性を示すので、治療用途に推奨される。
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【課題】本発明の目的は、９−ＡＣ又は他の水不溶性カンプトテシンの薬学的に許容できる剤形を提供することである。
【解決手段】本発明は、水不溶性カンプトテシン、リン脂質及び薬学的に許容できる凍結乾燥賦形剤の凍結乾燥物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、粒子及び／若しくは有効薬学的成分（ａｃｔｉｖｅ ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ：ＡＰＩ）の形状及び／若しくは特性を保護する凍結乾燥溶液保護性コーティングで被覆した粒子を含むＡＰＩ、およびマトリックスを含み、直接経口投与に適合した、口腔内で可溶性の／分解可能な、凍結乾燥した、剤形を提供する。本発明に従った口腔内で可溶性の／分解可能な凍結乾燥した剤形の作製方法および、本発明に従った剤形による患者の治療方法もまた提供する。
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本発明は真菌感染症の予防及び／又は治療に有用な活性成分として医薬的に許容可能なカスポファンギン塩を含有する医薬組成物に関する。前記組成物は更に特定増量剤を含有しており、付加的ｐＨ調整剤を少量含有するか又は全く含有せず、液体又は固体形態とすることができ、例えば凍結乾燥組成物とすることができる。前記組成物は良好な安定性に加え、凍結乾燥製剤から再構成された溶液中に形成される肉眼では見えない粒状物質量の低減を示す。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、硫黄含有材料など不快な味の有効成分およびマトリックスのマスキングに関わり、顆粒および／または有効成分の形状および／または特性を十分に保護する保護性顆粒結合剤および有効成分を有する保護性顆粒を含む、口腔内で可溶性の／分解可能な凍結乾燥剤形、および再現性のある方法、を提供する。さらには、治療の必要に際して患者の口腔内に投薬形態を設置する工程と、それを許可するための剤形の十分な分解／溶解、および特に保護性顆粒の溶液、懸濁液、またはスラリーとしての嚥下を許す工程、および少なくとも部分的に分解した／溶解した剤形の嚥下の工程、を有する、口腔内で可溶性の／分解可能なあらゆる投薬形態を用いた患者の治療方法を提供する。
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【課題】細菌感染症の治療及び予防に有用なセファロスポリンを含む組成物の提供。
【解決手段】セファロスポリンを含み、直径約２０００ｎｍ未満の有効平均粒度を有する粒子、及び少なくとも１種類の表面安定剤を含む、安定なナノ粒子状組成物。前記組成物を含み、患者へ投与すると、セファロスポリンを二峰性、多峰性又は連続態様で送達する、調節放出型の医薬組成物。さらに、上記組成物を投与することを含む、細菌感染症を予防及び／又は治療する方法。 （もっと読む）

一般式Ｉ（A及びＡ’は互いに独立して、ＮＨ_３基又は炭素数１〜１８のアミノ基若しくはジアミノ基であり、Ｂ及びＢ’は互いに独立して、ハロゲン原子若しくはヒドロキシ基であるか、又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ基若しくは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’基（ここで、Ｒ及びＲ’は互いに独立して、水素原子、炭素数１から１０のアルキル基、アルケニル基、アリール基、アラルキル基、アルキルアミノ基、若しくはアルコシキ基、又はこれらの基の機能的誘導体である）であり、Ｘ及びＸ’は互いに独立して、ハロゲン原子若しくは炭素数１〜２０のモノカルボン酸基であるか、又はＸ及びＸ’は共に、炭素数２〜２０のジカルボン酸基を形成する）の白金錯体と、少なくとも１つのシクロデキストリン及び／又はシクロデキストリン誘導体と、任意の少なくとも１種の薬学的に許容可能な賦形剤との混合物からなる、注射用医薬組成物。
【化１】

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塞栓のために特に有用で、再水和性が改善される、生物学的活性化合物を含む凍結乾燥ポリマー基質を含む、製薬製品は、気密な包装容器において真空状態で包装される。 （もっと読む）

本発明は、１つの実施形態において、抗ＥＧＦＲ抗体、好ましくはセツキシマブと、ラクトビオン酸と、緩衝剤と、好ましくはヒスチジンとを含む安定な凍結乾燥製剤を提供する。１つの好ましい実施形態において、本発明は、ＥＲＢＩＴＵＸ（登録商標）を約５０ｍｇ／ｍＬから約１４０ｍｇ／ｍＬ、ラクトビオン酸を約０．１２５％、ｐＨ約６．０でのヒスチジン緩衝剤を約２５ｍＭ、Ｔｗｅｅｎ８０を約０．００５％、およびグリシンを約１．８７５％含む安定な凍結乾燥製剤を提供する。 （もっと読む）

ジンセノサイドRg3薬用組成物水溶液は、その原料の含有量が0.5〜10mg/mlで、その調製の方法は、0.15%のジンセノサイド溶液を温度40〜100℃の0.1〜30%の副原料A、B<1><2><5>水溶液に加え、両者の重量比は1:1〜300で、減圧して溶剤を回収した後に水を加える。もう1種のジンセノサイドRg3薬用組成物水溶液は、その原料を0.1〜2mg/1ml含むジンセノサイドRg3薬用組成物水溶液であり、その調製の方法は、0.1〜5%のジンセノサイ溶液を温度60〜100℃の20〜65%の副原料B<3><4>の水溶液に加え、両者の重量比は1:100〜400で、減圧して溶剤を回収した後に水をくわえる。上述の20(R)-ジンセノサイドRg3薬用組成物水溶液および乾燥した後に得る水溶性粉末で調製した注射、内服、外用の薬物製剤は、生物利用度が高く、腫瘍の抑制、放射化学療法の効果の増大と毒性の減少、免疫機能の向上、疲労抵抗、記憶改善、腫れ直し、痛み止め、傷口の癒合などの作用がある。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的に活性な分子のデリバリーに、および特にポリヌクレオチドを細胞へトランスフェクションするのに有用な、ナノ粒子系に関する。ナノ粒子系は低分子量キトサンおよびヒアルロナンのナノ粒子を含む。 （もっと読む）

本明細書では、シタキセンタンまたは薬学的に許容できるその塩などのエンドセリンアンタゴニストを、治療を必要とする患者に投与することによる睡眠時無呼吸を治療する方法が提供されている。 （もっと読む）

本発明は、凍結乾燥された治療用ペプチボディの長期安定製剤及び治療用ペプチボディを含む凍結乾燥された組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】薬剤類がリポソームに内包される期間を長期化する、すなわち、薬剤類の保持率を高めることを可能とする、リポソーム含有製剤の製造方法を提供する。
【解決手段】リポソーム内に薬剤が保持される期間を延長するために、薬剤内包リポソームを調製した後、該リポソームを回収して凍結乾燥し、その後水性溶媒中に再分散させる。薬剤は水溶性であり、高濃度、例えば飽和濃度である該薬剤の水溶液を用いることにより前記薬剤内包リポソームを調製することが好ましい。 （もっと読む）