本発明は、アジスロマイシンおよび溶媒を含む溶液を生成するステップと、溶液を微粒化するステップと、その後溶媒の少なくとも一部分を溶液から蒸発させて、非晶質アジスロマイシンを生成するステップとを含む、非晶質アジスロマイシンの生成方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 抗炎症ステロイドの吸入・噴霧療法剤を徐放性として投与回数を減少させ、初期バーストを起こさず、しかもステロイドの効果を十分に発揮することができる吸入・噴霧用ステロイド製剤を提供すること。
【解決手段】 リン酸ベタメタゾン、プロピオン酸ベクロメタゾンなどの水溶性および脂溶性の抗炎症ステロイドをナノ粒子に封入し、それを懸濁液としてからジェットミル法またはスプレードライ法により製造する、気管内噴霧用製剤および鼻腔噴霧製剤であり、徐放性、持続性に有し、初期バーストを起こさない、優れた吸入・噴霧用ステロイド製剤である。 （もっと読む）

低溶解性物質の粉体形態または顆粒形態の固溶体を生成する方法であって、低溶解性物質は助剤マトリックス中で分子分散形態をとり、低溶解性活性成分とマトリックス助剤を含む溶液を噴霧することにより生成する方法であり、マトリックス助剤の存在下で低溶解性物質の水性懸濁液を常圧でのその沸点より高い温度に加熱するステップ、および低溶解性物質を溶解するステップ、続いて低溶解性物質とマトリックス助剤を含む溶液を噴霧乾燥することによって固体化するステップを含み、噴霧装置に導入する前のスプレー溶液の温度が９０℃〜３５０℃である、上記方法。 （もっと読む）

固体分散体の形で水に難溶性の作用物質を含むマイクロペレットの製造方法、前記方法を用いて得ることができるマイクロペレット、前記マイクロペレットを含んでいる薬剤学的製剤、マイクロペレットの製造に適している微粉末化された分散体の製造方法並びにそのような製剤を製造するためのマイクロペレットの使用が記載される。本方法は、流動層法において微粉末化された作用物質の特殊な経路で製造可能な分散体の使用に基づいている。マイクロペレット（被覆されていないものはマイクロペレット核と呼ぶこともできる）は特に薬剤学的な作用物質を含んでいる。
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【課題】 有効成分を安定に内包するものの、例えば酸等に触れることによりすばやく、有効成分が溶出する複合粒子を得る。
【解決手段】 多孔質の無機粒子に有効成分が担持され、この無機粒子の表面が平均粒径０．１０μｍ以下の無機ナノ粒子で被覆された複合粒子。 （もっと読む）

非晶形の化合物６−［２−（メチルカルバモイル）フェニルスルファニル］−３−Ｅ−［２−（ピリジン−２−イル）エテニル］インダゾール、またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】粘膜表面を通して活性物を送達するための組成物、特に鼻腔粘膜経由で薬物送達するための粉末組成物を提供する。
【解決手段】親水性ポリマーマトリクスとして少なくとも１種の合成カルボキシル化ポリマー（特に、架橋ポリアクリル酸）および２価無機金属化合物（特に、炭酸カルシウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム）を含む粉末組成物。さらに、多糖（特に、デンプン）、活性剤（特に、インシュリンなどのポリペプチド）を含む粉末組成物。 （もっと読む）

本発明は、複数の分岐を含むポリマー骨格を有する分岐した樹状の、または超分岐したポリ(アミノエステル)を提供し、ポリマー骨格は少なくとも1つの第二級および少なくとも1つの第三級アミン結合を有する。分岐したポリ(アミノエステル)は、トリス(アクリレートエステル)モノマーまたはテトラキス(アクリレートエステル)モノマーとジアミンモノマーとのマイケル付加反応を介して調製される。1つの局面において、ジアミンモノマーは、1つの第一級アミノ基および1つの第二級アミノ基を有する。ポリ(アミノエステル)化合物は、適当な剤と反応させることによって、末端キャップすることができる。本発明は適応も提供し、限定されることなく、薬物、DNAまたはRNAのような生理活性剤の送達；または生体適合性イメージングを含む。

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パントプラゾールのマグネシウム塩の経口投与のための投与形が記載されている。 （もっと読む）

組み込まれた予防薬、治療薬及び／又は診断薬の放出を改変する持続的送達組成物、並びにそれらの調製法及び使用法が開示される。特定の実施形態において、組成物には、ポリマーマトリクス、前記ポリマーマトリクス内に分散及び／又は溶解される予防薬、治療薬及び／又は診断薬、及び前記ポリマーマトリクス内に別個に分散される炭水化物成分が含まれる。炭水化物成分は、組み込まれた薬物のポリマーマトリクスからの放出を改変する。組成物は、ポリマー溶液を形成するための溶媒中に生体適合性ポリマーを溶解し、ポリマー溶液内で炭水化物並びに予防薬、治療薬及び／又は診断薬を別個に分散させることによって調製できる。次に、ポリマー溶液を凝固させてポリマーマトリクスを形成し、ここにおいて、炭水化物の有意な量が、組み込まれた薬物とは別個にポリマーマトリクス中に分散される。特定の実施形態において、組成物は、ポリマーマトリクスと、前記ポリマーマトリクス内に分散されるＢ１ペプチドアンタゴニストとを含む。
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当該製剤は、最初は、ベンゾイミダゾール化合物(オメプラゾール、ランソプラゾール、パントプラゾール、ラベプラゾール等)、Ｒが(Ｃ_６-Ｃ_２０)-脂肪酸のアルキル基である式Ｒ-Ｏ-ＳＯ_３Ｈの酸のナトリウム及び／又はカリウム塩(好ましくはラウリル硫酸ナトリウム)、(Ｃ_６-Ｃ_２０)-脂肪酸(好ましくはオレイン酸)、(Ｃ_６-Ｃ_２０)-脂肪酸のナトリウム及び／又はカリウム塩(好ましくはオレイン酸カリウム)、カルボキシメチルデンプンナトリウム、ポリビニルピロリドンを含有する非アルカリ性の活性層でコーティングされ；第二に、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有する、非アルカリ性の障壁層でコーティングされ；最後に、腸溶層でコーティングされる、糖／デンプンの不活性な顆粒を含有する。好ましいモル比(ラウリル硫酸ナトリウム)：(オレイン酸＋オレイン酸カリウム)は４：１〜６：１である。全てのコーティングは、比較的高い温度で、水溶液、懸濁液又は分散液を用いてなされ、全ての乾燥は比較的低温、比較的短時間でなされる。当該製剤は経時的に安定で、経口投与に有用である。 （もっと読む）

本発明は、顆粒形態であるB/C変態型の純粋なリボフラビン（ビタミンB2）の改良調製方法に関する。また、顆粒形態の純粋なリボフラビンも開示し、この純粋なリボフラビンはDIN 53468に従って測定した場合の嵩密度が0.45〜0.7g/mlであり、かつ打錠後の溶解速度が少なくとも80％である。 （もっと読む）

【課題】開示されることは、テトラサイクリン、特にドキシサイクリンを含有する１日１回投与製剤である。このような製剤は、例えば、コラゲナーゼ破壊酵素−依存疾患（歯周病及びざ瘡のような）ならびに急性及び慢性炎症性疾患状態（酒さ及び関節炎のような）の治療に、有用である。
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天然デンプンと予圧縮型デンプン粉とを含んでなる凝集デンプン組成物が開示される。この凝集デンプン組成物は、上記二つの成分の同じ比での単純ブレンドに比べてより優れた流動性とより低いｐＨ感度を有している。 （もっと読む）

【課題】ガルシニア抽出物のカプセル化のための新規なプロセスを開発すること。
【解決手段】本発明は、ガルシニア抽出物粉末のカプセル化のための新規なプロセスであって、（ａ）ガルシニアの種から果実を採集すること、（ｂ）果実の外皮を手動により刻むこと、（ｃ）１：４の体積比の脱イオン水により、１１０〜１３０℃において１５〜３５分間にわたって抽出すること、（d）濾過布を用いて抽出物を濾過すること、（ｅ）ガルシニア抽出物を５〜２０％（w／w）のホエータンパク質と混合すること、および（ｆ）上記の混合物を噴霧乾燥して粉末形状の製品を得ること、を含むプロセスに関する。 （もっと読む）

吸入剤の粒子を調製するための製造方法が開示されている。この製造方法は、第１液体と第２液体とが相互作用して薬物の粒子を形成させるために高せん断領域において第１液体と第２液体とを混合する混合工程を含んでいる。第１液体および第２液体の内の一方に、薬物またはその前駆体が含まれている。前記第１液体および第２液体の一方に前躯体が含まれている場合は、第１液体および第２液体のもう一方に、高せん断条件下において前躯体と反応して薬物の粒子を形成する試薬が含まれている。また、前記第１液体および第２液体の一方に薬物が含まれている場合には、第１液体および第２液体のもう一方に、高せん断条件下において薬物を含む液体を混合したときに、薬物の粒子を形成する液体が含まれている。 （もっと読む）

本発明は、脂溶性ビタミン活性物質、カロチノイド、及び多価不飽和脂肪酸の群から選択される一つ以上の活性成分を含む架橋ビーズレットの製造方法であって、９０〜１４０℃の範囲の温度で、３０秒〜３０分間又は１分から１０分間又は３分から７分間、乾燥粒状形態を処理することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 薬物の溶出性に優れるとともに、同組成の従来品よりも強度の高い錠剤と、そのような錠剤の製造方法を提供すること。
【解決手段】 シリカと、薬物または賦形剤を、あらかじめ複合化して複合化粒子を形成するとともに、その複合化粒子と複合化粒子以外の残りの成分とを混合して、その混合物を打錠して、錠剤を製する。このような手法で製造された錠剤は、同じ配合比の組成物であっても、複合化することなく単に混合してから打錠してなる錠剤に比べ、機械的強度が著しく向上する。 （もっと読む）

【課題】 硬度が大きい物質であっても、装置の磨耗等による汚染を可及的に抑制しつつ、ナノ粒子化すること。
【解決手段】 超微細懸濁液の製造方法において、２０℃で固体として存在する物質が溶媒に溶解され、この溶解液から極めて急速に溶媒が実質的に除去され、その際得られる粉末が分散媒に分散され、該粉末の粒子は（レーザ回折法により求めた）１〜５０μｍの範囲の平均粒子径を有し、そのようにして得られた懸濁液に中程度から高程度の力を印加することにより更に処理を行い、その固体粒子が（光子相関分光法ＰＣＳにより求めた）３μｍ未満、好ましくは１μｍ（１０００ｎｍ）未満、とりわけ４００ｎｍ未満、特に２００ｎｍ未満の平均粒子径を有する懸濁液にすることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明の目的は、１．５〜４．０のｐＨ値において不溶性であり５．０〜７．５のｐＨ値において可溶性であるポリマーにより胃抵抗性にされた微粒子の形状のリファキシミンを含む薬剤組成物、その製造方法、および炎症性腸疾患（ＩＢＤ）および主にクローン病の治療において有用な医薬製剤の製造におけるその使用である。 （もっと読む）