【課題】優れたDPP-IV阻害活性を有し、糖尿病治療薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】


[式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
Ｒ⁵は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、それぞれ独立して、ハロゲン原子などを表す。
Ｚは、式：ＯＲ⁷などを表す。
Ｒ⁷は、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
Ｗは、置換されてもよいアルキル基、などを表す。]で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶ−ＴＡＴタンパク質の塩基性部分の逆配列である配列に配置されたアミノ酸残基を含むポリペプチドを含む新規の輸送分子に関する。新規の輸送ポリペプチドは、カーゴ分子の膜貫通送達又は細胞内送達に有用であり、そのカーゴ分子の非限定的例としては、ポリペプチド及び核酸が挙げられる。新規の輸送ポリペプチドは、カーゴ分子に共有結合しても非共有結合してもよい。 （もっと読む）

【課題】本発明は、防腐力と使用感に優れ、しかも外観安定性が良好なリゾチーム含有眼科用組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】（Ａ）リゾチーム及び／またはその塩０．１〜０．５ｗ／ｖ％、
（Ｂ）ホウ酸及び／又はホウ砂０．１〜０．６ｗ／ｖ％、
（Ｃ）塩化ナトリウム及び／又は塩化カリウム０．４〜０．６ｗ／ｖ％
を含有することを特徴とする眼科用組成物
とする。 （もっと読む）

組織因子を担持する酵母由来の微小胞であって、酵母膜および組織因子タンパク質もしくはそのフラグメント、または凝固促進活性を有する融合タンパク質として別のペプチドと融合された組織因子タンパク質またはそのフラグメントを含んでなる酵母由来微小胞が開示される。該生成物は被検体における出血の処置に凝固促進薬として使用可能である。 （もっと読む）

本発明は、ＳＥＴとＡｐｏＥペプチド誘導体などの結合剤とを接触させることによって、ＳＥＴ活性を調節する方法を提供する。本発明の一実施形態において、炎症性病態または神経性病態の治療のために、ＳＥＴ活性を調節することができる医薬品組成物を患者に投与する。本発明の別の実施形態において、ＡｐｏＥ誘導体のＳＥＴへの結合と競合できるか、または該結合を阻害できる結合剤をスクリーニングすることによって、炎症性病態または神経性病態の治療に有効な化合物を同定する。 （もっと読む）

本発明は、分離された小生存組織粒子を含む組成物、組織粒子の調製方法、及び組織欠損を修復するための組成物を使用する方法を提供する。組織粒子は、細胞及びそれらと関連する細胞外分子から成り、ある実施形態において約１ｍｍ未満に小さくサイズ調整されている。本発明における組織粒子のその他の側面は、生存細胞の割合が高いことである。ある実施形態において、組織粒子は軟骨から調製されており、組成物は接着剤、溶液、及び生物活性剤などの添加剤を含むこともできる。
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本発明は、第ＶＩＩ因子もしくは第ＶＩＩａ因子ポリペプチドまたはそのポリペプチドバリアントおよび緩衝剤としてヒスチジンを含んでなる安定化組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】（ａ）体重の調節、（ｂ）脂肪症の調節、（ｃ）糖尿病軽減治療、（ｄ）血中脂質レベルの調節、（ｅ）脂肪除外体重の増加、または（ｆ）インスリン感受性の増加を行うことにより治療するための生理的ｐＨで安定かつ活性であるＯＢタンパク質懸濁液の提供。
【解決手段】免疫グロブリンのＦｃ領域をＯＢタンパク質部分のＮ末端に結合させることにより誘導体化されているヒトＯＢタンパク質。 （もっと読む）

本出願は、ウロジラチンといったナトリウム利尿ペプチド、および免疫グロブリンの定常領域またはその断片の複合体を記載する。当該複合体を含む組成物、および当該複合体を用いるための方法もまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、凝固因子、好ましくは第ＶＩＩＩ凝固因子およびそれらの誘導体をコードする修飾された核酸配列、このような核酸配列を含む組換え発現ベクター、このような組換え発現ベクターで形質転換された宿主細胞、上記核酸配列によってコードされた組換えポリペプチドおよび誘導体に関し、これら組換えポリペプチドおよび誘導体は、生物活性、および未修飾の野生型タンパク質と比較してインビボで長い半減期をまさに有する。本発明はまた、改善されたインビトロでの安定性をもたらす対応する配列にも関する。本発明はさらに、このような組換えタンパク質およびそれらの誘導体の製造方法に関し、これらも包含される。本発明はまた、このような修飾された核酸配列を含む、ヒトの遺伝子治療に使用するためのトランスファーベクターにも関する。
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本発明の分野は、後天性出血、重度の外傷性、周術期または術後出血に伴う臨床状態の治療である。ＦＶＩＩＩおよび／またはｖＷＦを含む薬剤と一緒のプロトロンビン複合体濃縮物（ＰＣＣ）の相乗的な凝固促進性を活用する新規な治療を提案する。 （もっと読む）

封入及び制御放出のための組成物は、多価カチオンによって非共有結合により架橋され、非ポリマー性であり、１つより多くのカルボキシ官能基を有し、少なくとも部分的に芳香族又は複素芳香族の特性を有し、少なくとも１つのプテリン又は５−置換プテリン部分を含むホスト分子を含む非水溶性マトリックスを含む。組成物は更に、マトリックス内に封入でき、後に放出できるゲスト分子（例えば、薬物）を含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、アルファ‐フェトプロテインポリペプチド（またはその生物学的に活性な断片、誘導体、もしくは類似体）および一種または複数種の免疫調節作用物質を、それを必要とする患者に投与することによって、多発性硬化症を治療する方法を特徴とする。また、アルファ‐フェトプロテインポリペプチド（またはその生物学的に活性な断片、誘導体、もしくは類似体）および一種または複数種の免疫調節作用物質を含む組成物およびキットも開示する。 （もっと読む）

【課題】メラノサイトからケラチノサイトへのメラノソームの取り込みや角質層へのメラニンの拡散を抑制することにより皮膚の美白効果を得る。
【解決手段】カゼイン加水分解物を有効成分として含有するメラニン輸送及び／又は放出抑制剤を提供する。前記カゼイン加水分解物は、乳カゼインを麹菌由来のタンパク質分解酵素で分解して調製することが好ましい。さらに好ましい実施形態において、前記カゼイン加水分解物は、全窒素量に対するアミノ態窒素量の百分率で示される分解率が少なくとも２０％、又は少なくとも４０％であることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、治療薬に共有結合で連結されたポリマー部分を含む新規組成物に関し、この場合、該治療薬は、ポリマー部分にテザーによって連結されている。様々なテザー基および標的化リガンドからポリマーを選択することにより、治療剤の制御送達のための方法を提供する。本発明は、本明細書に記載される治療組成物で被験体を治療する方法にも関する。テザーは、自己環化性部分、例えば、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＯ−、−ＮＲ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＲ−ＣＯ−および−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＲ−ＣＯ−を含む。本発明は、シクロデキストリン系ポリマーを含む薬物コンジュゲートにも関する。
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ＩＦＮ−α変異体が、既存のＩＦＮ−αにおいて８５位または８６位におけるＴｙｒをＣｙｓに置換することによって得られる。高いインビトロ抗ウイルス活性および延長されたインビボ半減期を有するそれらのポリエチレングリコール誘導体もまた提供され、この場合、ポリエチレングリコール成分がＩＦＮ−α変異体のフリーＣｙｓ残基に共有結合により結合する。ＩＦＮ−α変異体のＰＥＧ誘導体の調製方法、および、そのような誘導体を含む医療用組成物もまた提供される。試験結果は、本発明のＩＦＮ−α変異体は、調製することが容易であり、また、高い活性を有することを示した。ゆえに、それらのポリエチレングリコール誘導体は、体内における延長された寿命、および、低いクリアランス速度を有する。 （もっと読む）

本開示は、タンパク質治療剤の製剤に関し、より詳しくは、ヒト成長ホルモンの製剤に関する。複合体型ヒト成長ホルモン結晶を含む製剤を記載する。本開示は、改善された安定性を有する結晶性ｈＧＨの製剤を提供する。さらに、本開示は、かかる製剤の調製方法を提供する。また、結晶性タンパク質用の無針注射システムを記載する。また、本開示において、被検体に無針（ジェット式）注射システムで投与され得る結晶性タンパク質製剤、およびかかる製剤の使用方法を記載する。
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本発明は、眼科での適用で有用な水中油型乳剤の調製の新規な方法に関する。特に、水中油型乳剤の前濃縮物を調製する工程と、得られた前濃縮物を希釈して所望の水中油型乳剤を形成する工程とを含む方法を提供する。本発明はまた、発明の方法により調製される水中油型乳剤を含む医薬組成物、および眼の疾患または状態の治療にこれらの組成物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

乳酸重合体またはその塩からなるマイクロカプセル中に水溶性の生理活性ペプチドが実質的に均一に分散した徐放性組成物であって、該生理活性物質をマイクロカプセル全体に対して１５〜３５（重量／重量）％の量で含有し、該乳酸重合体の重量平均分子量（Ｍｗ）が約１１，０００〜約２７，０００であり、生理活性物質の高い含有量、投与から１日以内の初期過剰放出の抑制および長期間にわたる薬物の安定した徐放を特徴とする徐放性組成物、およびその製造方法。 （もっと読む）

水溶性のホウレンソウ抽出物を含む組成物、水溶性ホウレンソウ抽出物、リポソーム、カルジオリピン及び少なくとも1つの抗酸化剤を含む組成物、水溶性のホウレンソウ抽出物、シロイヌナズナ抽出物又はマスタード（アブラナ属）植物、リポソーム、カルジオリピン及び少なくとも1つの抗酸化剤を含む組成物、かかる組成物を得るための方法、及び核DNA、ミトコンドリアDNA又はその両方に対する損傷を修復し、例えば反応性酸素種又は8-ヒドロキシでオキシグアノシンからのこのようなDNAへの損傷を抑制又は減少させ、及び/又はミトコンドリア損傷及び膜流動性損失を修復又は抑制するための、かかる組成物を用いる方法が開示される。本発明の組成物は、局所的に投与され、経口的に投与され又は注射による投与のように非経口的に投与され得る。局所的に投与される場合に、浸透エンハンサー、芳香剤、保存料、湿潤剤及び化粧的助剤のような添加物は、本発明の組成物中に含まれ得る。 （もっと読む）