【課題】エイズウイルスのコレセプターであるケモカインレセプターＣＣＲ５を分解して、その機能を消失させることができ、エイズウイルスの感染の予防やエイズの治療に利用できる抗体酵素、およびそれを利用した抗ＨＩＶ薬剤を提供する。
【解決手段】ケモカインレセプターＣＣＲ５のＮ末端領域を構成するペプチドを免疫原としてモノクローナル抗体を作製し、そのモノクローナル抗体の重鎖、軽鎖の可変領域のアミノ酸配列、塩基配列を決定した。続いて、このアミノ酸配列について分子モデリングを行ない、その３次元構造を推定し触媒三つ組残基構造を有しているか否かを確認した。そして、最終的に触媒三つ組残基構造を有するモノクローナル抗体（５Ａ２、６Ａ２、２Ｂ８）の軽鎖の可変領域がＣＣＲ５の抗体酵素として機能するということを見出した。 （もっと読む）

本発明は、１つ以上の天然または非天然糖鎖付加部位を含む、コンセンサスまたはハイブリッドＩ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニストを含む合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニストを提供する。本発明は、生物学的障壁を物質が貫通して輸送されることを促進する透過性ペプチドにそれぞれが結合されたエリトロポイエチン及びダルベポエチン アルファと共に、１つ以上の天然または非天然糖鎖付加部位を含む、コンセンサスまたはハイブリッドＩ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニストを含む合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニスト、及び経口製剤等の薬剤組成物を提供する。さらに、本発明は、親ポリペプチドで見出された少なくとも１つのプロテアーゼ開裂部位を欠き、したがって親ポリペプチドと比較して高いプロテアーゼ耐性を示し、さらに、（１）親タンパク製剤中で見出せない少なくとも１つの非天然の糖鎖付加部位に共有結合された炭水化物成分または（２）親タンパク製剤中で見出せるが糖鎖付加されていない少なくとも１つの天然糖鎖付加部位に共有結合でリンクされた炭水化物成分を含む、高度に糖鎖付加された、またはプロテアーゼ耐性で、高度に糖鎖付加されたポリペプチド変異体の経口製剤を提供する。さらに、本発明は、合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニスト、高度に糖鎖付加されたポリペプチド変異体、または高度に糖鎖付加された、プロテアーゼ耐性のポリペプチド変異体を含む経口薬剤組成物等の組成物を提供する。さらに、本発明は、合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニスト、高度に糖鎖付加されたポリペプチド変異体、または高度に糖鎖付加された、プロテアーゼ耐性のポリペプチド変異体を含むコンテナー、装置、およびキットを提供する。さらに、本発明は、必要とする個人に、合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニスト、高度に糖鎖付加されたポリペプチド変異体、または高度に糖鎖付加された、プロテアーゼ耐性のポリペプチド変異体を含む経口薬剤組成物を有効量処方することに関する治療方法を提供する。
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本発明は、少なくとも１つの細胞透過性ペプチド（ＣＰＰ）と融合又は結合したリソソームペプチドを含むキメラポリペプチドに関する。また、リソソーム蓄積障害（ＬＳＤ）を患っている患者を治療する方法が本発明によって提供される。
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式(Ｉ)の化合物は、ドーパミン作用性信号伝達の障害の効果の軽減において、例えばパーキンソン病の治療において活性を有する：


［式中、R₁は、カルボキシ、カルボキシエステルまたはカルボキサミド基であり；R₂およびR₃は、独立して水素または基−C(=O)R₆または−C(=O)OR₆(ここで、R₆はC₁−C₆アルキルであるかまたは基−CH₂Q (ここで、Qは３〜６環原子の任意に置換されている単環式の炭素環式または複素環式である)である）であり；R₄およびR₅は、独立して
(ａ) 天然アミノ酸の側鎖、または(ｂ) 任意に置換されているC₁−C₄ アルキル、C₂−C₄ アルケニル、もしくはC₂−C₄ アルキニル、または(ｃ) −CH₂XCH₃、−CH₂CH₂XCH₃または−CH₂XCH₂CH₃(ここで、Xは、−O−、Sまたは−NR₇(ここで、R₇は水素、メチルもしくはエチルである)である)；または(ｄ) −CH₂Qまたは−CH₂OQ(ここで、Qは、R₆に関連して定義したとおりである)であるか；またはR₄およびR₅は、 それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に第二の、任意に置換された炭素環式または複素環式環に縮合した３〜８環原子の任意に置換されているシクロアルキルまたは複素環式環を形成する］。
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本発明は少なくともアミノ酸配列Ｘ₁Ｘ₂Ｘ₃Ｘ₄Ｘ₅Ｘ₆ＷＸ₈Ｘ₉Ｘ₁₀を含む分子又はそのアナログに関し、ここでＸ_4,6,9はいずれかのアミノ酸残基であり、Ｘ₁はＩ、Ｌ又はＶであり、Ｘ₂はＣではなく、Ｘ₃はＡ、Ｅ、Ｑ、Ｒ又はＹであり、Ｘ₅はＲではなく、Ｘ₈はＩ又はＬであり、Ｘ₁₀はＨではなく、及びここで前記分子は約１０〜約１００アミノ酸残基の長さを有する。本発明はまた前記分子を含む組成物及び細菌、ウイルス、酵母を含む真菌、及び寄生虫の如き微生物と闘うための本発明に係る分子及び／又は組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】小腸組織の増殖を促進するＧＬＰ-2アナログを提供し、その治療的使用及び関連した用途を提供する。
【解決手段】下記の置換からなる群より選ばれた少なくとも１種のアミノ酸置換を含む、ヒトＧＬＰ-2ペプチドアナログ。
ａ）該アナログをDPP-IV酵素による切断に対して耐性にする置換アミノ酸が位置２及び／又は位置３に組込まれている置換;
ｂ）酸化に安定な置換アミノ酸が位置１０に組込まれている置換；及び
ｃ）Lys、His及びAlaから選ばれる置換アミノ酸が位置２０に組込まれている置換。 （もっと読む）

本開示は、ＬＩＮＧＯ−１ポリペプチド、ＬＩＮＧＯ−１ポリペプチド／リガンド複合体、ＬＩＮＧＯ−１ポリペプチドの結晶、ＬＩＮＧＯ−１ポリペプチド／リガンド複合体の結晶、ならびに関連する方法およびソフトウェアシステムに関する。
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式(Ｉ)の化合物は、ドーパミン作用性信号伝達の障害の効果の軽減において、例えばパーキンソン病の治療において活性を有する：


［式中、R₁はカルボキシ、カルボキシエステルまたはカルボキサミド基であり；R₂およびR₃は、独立して水素または基−C(=O)R₆もしくは−C(=O)OR₆(ここで、R₆はC₁−C₆アルキルまたは基−CH₂Q (ここで、Qは３〜６環原子の任意に置換されている単環式の炭素環式または複素環式である)である）であり；R₇は、(i)任意に置換されているフェニルもしくは単環性のヘテロアリールであるか、または(ii) 式−CHR₄R₅の基であり；R₄ は、
(ａ) 任意に置換されているC₁−C₄アルキル、C₁−C₄アルコキシ、C₂−C₄アルケニル、C₂−C₄アルケニルオキシもしくは C₂−C₄アルキニルであるか、または (ｂ) −CH₂XCH₃、−CH₂CH₂XCH₃もしくは−CH₂XCH₂CH₃(ここで、Xは、−O−、−S−または−NR₇(ここで、R₇は水素、メチルまたはエチルである)であるか；または−CH₂Q もしくは− CH₂OQ(ここで、QはR₆に関連して定義したとおりである)；そしてR₅は水素、メチル、エチルまたは1、2もしくは3個のフッ素原子で置換されたメチルであるか；または R₄およびR₅は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に第二の、任意に置換された炭素環式または複素環式環に縮合した３〜８環原子の任意に置換されている炭素環式環または複素環式環を形成する；但し、基R₇は天然アミノ酸の側鎖ではない］。
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【課題】リウマチや慢性閉塞性肺炎疾患のようなサイトカインの産生異常により発症する疾患を予防または治療する目的で用いることが可能な抗体酵素を提供することにある。
【解決手段】ヒトＴＮＦ−αを抗原として作製された抗体またはその断片は、ＴＮＦ−αを認識するとともに、当該ＴＮＦ−αを切断および／または分解することができる抗体酵素である。 （もっと読む）

新規の二価性のErbBに基づくリガンド結合分子をその調製および使用の方法と共に開示する。前記結合分子は、組換えDNA分子から発現されるタンパク質であり得る。前記タンパク質は、どちらもErbB受容体リガンドに結合するErbB受容体の2個の細胞外ドメインを含有し得る。これらの結合分子は、リガンドに結合し、かつ隔離するトラップとして作用し、したがってそれらを細胞性ErbB受容体との結合に利用できなくする。 （もっと読む）

本発明は、HERV−W干渉群に属するウィルスの包膜とhASCT受容体との間の相互作用に必要なペプチド領域であってN終点とC終点とを含有するペプチド領域に関する。該ペプチド領域はそのN末端で、複数アミノ酸（Z)_α−プロリン−システイン−X−システイン（但しZは任意のアミノ酸であり、αは2〜30の整数であり、Xは任意のアミノ酸である）によって形成されるパターンによって特定され、そのC末端で、複数アミノ酸セリン−アスパラギン酸−Xa−Xb−Xc−Xd−Xe−アスパラギン酸−Xf−Xg−(Z)_β（但しXa、Xb、Xc、Xd、Xe、Xf、Xgは任意のアミノ酸であり、Zは任意のアミノ酸であり、βは15〜25の整数、好ましくは20である）によって形成されるパターンによって特定される。該ペプチド領域はN末端とC末端との間で、次のパターン；即ち複数アミノ酸システイン−チロシン−X₂−X₃−X₄−X₅−X₆−システイン（但しX₂、X₃、X₄、X₅、X₆は任意のアミノ酸である）によって形成されるパターン及び複数アミノ酸システインX₇−X₈−X₉−X₁₀−X₁₁−X₁₂−X₁₃−X₁₄−X₁₅−システイン−トリプトファン（但しX₇、X₈、X₉、X₁₀、X₁₁、X₁₂、X₁₃、X₁₄、X₁₅は任意のアミノ酸である）によって形成されるパターンから選んだ少なくとも1つのパターンを含有する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＮＡ結合アルキル化試剤ＣＣ−１０６５の新規な類似体及びそのコンジュゲートに関する。さらに、本発明は、前記試剤及びその接合体を調製するための中間体に関する。接合体は、前記ＤＮＡアルキル化試剤の１つ又は複数を選択的に送達し且つ／又は制御放出するために、１つ又は複数の活性化段階の後に、且つ／又は接合体によって制御された速度及び期間で、その（複数の）ペイロードを放出するように設計される。上記試剤、接合体及び中間体は、望ましくない（細胞）増殖を特徴とする病気を治療するために用いることができる。例としては、本発明の試剤及び接合体は腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

【解決手段】 本明細書に提供される開示では、１若しくはそれ以上の補体経路タンパク質の発現または産生を抑制することで、前記ヒトの補体経路を調節する方法および組成、および眼疾患および黄斑変性関連疾患を含む疾患を治療するためのかかる方法の利用について提供する。本発明には、ＲＮＡｉを介して補体経路タンパク質を分解するように設計されたｓｉＲＮＡを含む、前記補体経路の調節を媒介する活性因子も含む。 （もっと読む）

【課題】トランスグルタミナーゼの基質としての反応性を有するペプチドを提供する。
【解決手段】血液凝固第ＸＩＩＩ因子及び／又は組織型トランスグルタミナーゼからなるトランスグルタミナーゼの基質反応性を有し、又は、トランスグルタミナーゼ阻害剤活性を有する特定のアミノ酸配列を有するペプチド。ファージディスプレイ法で提示したペプチドと第１級アミンを含む化合物を利用したトランスグルタミナーゼ阻害剤活性を有する化合物の探索方法。 （もっと読む）

免疫原性Ｎｏｇｏレセプター−１ポリペプチド、Ｎｏｇｏレセプター−１抗体、その抗原結合断片、その可溶性Ｎｏｇｏレセプターおよび融合タンパク質ならびにこれらをコードする核酸を開示する。また、Ｎｏｇｏレセプターアンタゴニストポリヌクレオチドを開示する。また、かかるＮｏｇｏレセプター抗体、その抗原結合断片、その可溶性Ｎｏｇｏレセプターおよび融合タンパク質、これらをコードする核酸ならびにアンタゴニストポリヌクレオチドを含む組成物、ならびにその作製および使用方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】進行性多巣性白質脳症（ＰＭＬ）の信頼性のある診断を簡単な方法で行うことができる方法及び試薬の提供すること、及びＰＭＬ疾患の場合に治療的な処置のために使用することができる手段を提供する。
【解決手段】ヒトのポリオーマウイルスのグループに属する、ＪＣ−ウイルス（ＪＣＶ）のウイルスタンパク質１（ＶＰ１）の複数の分子から構成されているウイルス様粒子、および組換体ＶＰ１から構成されているウイルス様粒子。 （もっと読む）

【課題】脱毛を効果的に予防または治療するための組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は脱毛抑制用組成物および発毛促進用組成物を提供する。これらの組成物は、（ａ）色素上皮由来因子、（ｂ）該色素上皮由来因子（ａ）と機能的に同等な特性を有する、該因子の変異体、および（ｃ）該因子（ａ）または該変異体（ｂ）をコードする核酸分子を含むベクター、からなる群から選択される活性成分を含有する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍組織内皮細胞において強発現しているＶＥＧＦ（Ｖａｓｃｕｌａｒ ｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌ ｇｒｏｗｔｈ ｆａｃｔｏｒ）受容体２を標的とした癌ワクチンとして有効なペプチド及びこれらのペプチドを含む腫瘍の治療または予防のための医薬を提供する。
【解決手段】ＶＥＧＦ受容体２由来の特定のアミノ酸配列からなるペプチドまたはデカペプチド、及びこれらのアミノ酸配列において１〜数個のアミノ酸が置換または付加されており、細胞傷害性Ｔ細胞の誘導能を有するペプチド、及び前記ペプチドを有効成分とするワクチン。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類の癌細胞を効果的に死滅させることのできる新規のウイルスを含む。上記ウイルスは二つの非毒性の前駆薬物を強力な化学治療剤に切り替える新規タンパク質を生成する。このような化学治療剤は局部的に生成され、ウイルスが癌細胞を死滅することを助けるだけでなく、癌細胞が放射線に対して敏感になるようにする。前臨床試験において、上記ウイルスが単独で使用されるか、前駆薬物療法及び／又は放射線療法と並行された場合、多様な哺乳類の癌細胞の死滅に効果的であることが立証された。本発明によりヒト癌に対する安全で効果的な治療を提供することができる。
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【課題】イヌアレルギーのペプチド療法に有用なイヌアレルゲンCan f1タンパク質のペプチドフラグメントを提供すること。
【解決手段】イヌアレルギーに対する予防又は治療作用を有するアミノ酸配列AspThrValAlaValSerGlyLysTrpTyrLeuLysAlaMetThrAlaAspGlnGluValProGluLysProAspSerValからなるポリペプチド。 （もっと読む）