本発明は、ＳＩＶＡポリペプチドのユビキチン化および／または分解関連活性、ならびに該活性を調節可能な薬剤に関する。
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一般式（Ｉ）［式中、Ｚは１２個のα−アミノ酸残基のテンプレート固定鎖であり、これらのアミノ酸残基は、鎖中の残基の位置（Ｎ末端アミノ酸から開始して数えた位置）に応じて、Ｇｌｙ、もしくはＰｒｏであるか、または特定のタイプの残基であり、上の式中の残りの記号と同様に、本明細書および特許請求の範囲に定義されている］で表わされるテンプレート固定β−ヘアピンペプチド擬似体およびその塩は、シュードモナス・アエルギノーザ［Pseudomonas aeruginosa］（緑膿菌）のような微生物の増殖を選択的に阻害する、またはそれを殺す特質を有する。これらは、食品、化粧品、医薬品、および他の栄養素含有材料用の殺菌薬として、または感染を治療または予防するための医薬として用いることができる。こうしたβ−ヘアピンペプチド擬似体は、混合型固相・液相合成法に基づいた方法により製造することができる。
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【課題】
【解決手段】ＴＰＰＩＩ（トリペプチジルペプチダーゼＩＩ）阻害剤は、γ線照射癌療法の効力を強化するか、腫瘍細胞のｉｎ ｖｉｖｏγ線照射感受性を増加させるために有用である。適当な化合物には、一般式Ｒ^Ｎ１Ｒ^Ｎ２Ｎ−Ａ^１−Ａ^２−Ａ^３−ＣＯ−Ｒ^Ｃ１のトリペプチド化合物が含まれ、Ｒ^Ｎ１、Ｒ^Ｎ２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３およびＲ^Ｃ１は本明細書で定義された通りであり、その例としては、例えばトリペプチド配列ＧＬＡおよびＧＰＧが含まれる。γ線照射と併用した処理の間、ＴＰＰＩＩ阻害剤を注射したマウスで、完全なｉｎ ｖｉｖｏ腫瘍退縮が観察される。 （もっと読む）

本発明は、未変性ＧＬＰ−１ペプチドと同程度のまたは優れた生物学的な活性を有し、その結果、ＧＬＰ活性に関連する疾患または障害の治療または予防に有用な、新規なヒトグルカゴン様ペプチド−１(ＧＬＰ−１)−受容体調節因子を提供する。更に、本発明は、ＩＩ型糖尿病におけるインスリン分泌を刺激するだけでなく、他の有益なインスリン分泌性応答をも生じる、新規で化学修飾された化合物を提供する。これら合成ペプチドＧＬＰ−１受容体調節因子は、タンパク分解性の切断に対する安定性の増大を示し、それにより経口または非経口投与のための理想的な治療学的な候補である。本発明の化合物は、糖尿病の効力モデルにおける、所望する薬物動態学的な性質および所望する力価を示す。
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本発明は、ポリペプチド部位、ポリアルキレンオキシド部位、前記ポリペプチド部位を前記ポリアルキレンオキシド部位に結合させるリンカー、前記ポリペプチド部位と前記リンカーとの間の第１の結合、および前記ポリアルキレンオキシド部位と前記リンカーとの間の第２の結合を含むポリペプチド−高分子結合体に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、異なる２種以上のアレルゲンに感受性のアレルギー患者にも有効なペプチド免疫療法剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、異なるアレルゲン分子由来のＴ細胞エピトープ領域をつなぎ合わせた１分子の多重エピトープペプチドを提供するものである。この多重エピトープの有効量を含有するペプチド免疫療法剤は、広範囲のアレルギー疾患の予防及び治療に有効である。 （もっと読む）

改変インターロイキン-12(IL-12)p40ポリペプチドを開示する。改変ポリペプチドは、そのIL-12p40サブユニット内に位置Lys260とArg261の間のプロテアーゼ部位を除去するための変化を有する。本発明の改変IL-12p40ポリペプチドは、野生型の成熟ヒトIL-12p40ポリペプチドに比べて改良された安定性を有する。 （もっと読む）

抗不整脈活性および望ましいバイオアベイラビリティ特性などの有益な薬理活性を有するリジン模倣化合物が開示される。 （もっと読む）

本明細書には、非天然アミノ酸を少なくとも１つ含んでいる非天然アミノ酸ポリペプチド、および当該非天然アミノ酸ポリペプチドを作製する方法が記載されている。非天然アミノ酸は、それ自体またはポリペプチドの一部であるとき、機能性基として可能な多様なものを含むことができるが、通常は少なくとも１つのヘテロ環基、アルドールに基づく基、ジカルボニル基、および／またはジアミン基を有することができる。また、本明細書には、さらに翻訳後修飾された非天然アミノ酸ポリペプチド、上記修飾をするための方法、ならびに上記ポリペプチドを精製する方法も開示されている。通常、修飾型非天然アミノ酸ポリペプチドは、少なくとも１つのヘテロ環基、アルドールに基づく基、ジカルボニル基、および／またはジアミン基を含んでいる。さらに、上記非天然アミノ酸ポリペプチドおよび修飾型非天然ポリペプチドを使用する方法（治療的使用、診断的使用、および他の生物工学的使用など）が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、HLA-DR分子の少なくとも１つの対立遺伝子型に結合することができるキメラペプチドに関する。本発明はまた、前記ペプチドを含有する医薬組成物ならびにその様々な使用に関する。
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本発明は、インターロイキン−２２結合タンパク質（特に、ヒトインターロイキン−２２結合タンパク質（ＩＬ−２２ ＢＰ））に結合する抗体および抗原結合断片に関し、インターロイキン−２２が関係している生物学的応答の調節に関する。本発明はまた、インターロイキン−２２が関係している疾患を処置するために抗体および抗原結合断片を使用する方法にも関する。本明細書中に開示される抗体は、肥満、糖尿病、脂質異常症、および高インシュリン血症等を含む代謝性疾患の診断、予防、または処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物細胞アポトーシスを誘導する「Apo-2リガンド」として表される新規なサイトカインの同定、単離、及び組換え生産、Apo-2リガンド抗体と該組成物を用いる方法を提供する。
【解決手段】哺乳動物細胞アポトーシスを誘導するApo-2リガンド（特定のアミノ酸配列を持つポリペプチド），Apo-2リガンドキメラ、Apo-2リガンドをコードする核酸、そしてApo-2リガンドに対する抗体を含む組成物。アポトーシスを誘導するための、そしてガンのような病理学上のコンディションを治療するためのApo-2リガンドの使用法。 （もっと読む）

プラスミン阻害に関する方法および組成物が開示される。例えば、本発明により、１種以上のアミノ酸変異を有する配列番号１を含むポリペプチドであって、第１の変異が、ＢＰＴＩ番号付けシステムを使用して１７位でのロイシンからアルギニンまたはリジンへの置換を含む、ポリペプチドが提供される。本発明によってまた、ＫＤ１変異体と一緒でのプラスミンの結晶構造をモデリングすること；該プラスミンと該ＫＤ１変異体との間の相互作用を決定すること；ステップｂの結果に基づいて、該ＫＤ１変異体がプラスミン阻害剤であるかどうかを決定すること；を含む、プラスミン阻害剤を同定する方法もまた提供される。
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本発明は、配列番号４を有する３８アミノ酸ペプチドに関連する抗菌性カテリシジンポリペプチドに関するものである。本発明は、広範囲の抗菌活性を有するポリペプチド、このようなポリペプチドをコードする核酸および発現ベクター、ならびに、微生物の生存を低減させる宿主細胞および方法も提供する。加えて、本発明はまた、広範囲の抗菌性ポリペプチドを含む、組成物および製造品も提供する。本発明により、配列番号４、配列番号４に対して少なくとも８０％のアミノ酸配列同一性を有する配列番号４の変異体、または少なくとも１５個連続したアミノ酸を有するその断片を含む精製されたポリペプチドであって、該ポリペプチド、その変異体またはその断片は抗菌活性を有する、ポリペプチド、その変異体またはその断片が提供される。
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【課題】損なわれたPNS神経伝達に関連する病状の診断および/または処置を提供すること。
【解決手段】少なくとも１つの末梢神経系特異的(PNS)ナトリウムチャンネル(SC)調節活性を有する治療剤または診断剤またはリガンドを単離し、結晶化し、Ｘ線分析分子モデリングし、合理的薬物設計し、選択し、製造し、そして用いるための少なくとも１つの末梢神経系特異的(PNS)ナトリウムチャンネルペプチド(SCP)をコードする核酸を含むクローニング、発現、ウイルスおよび送達ベクターおよび宿主、単離されたPNSSCP、ならびに化合物および組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

最低１種の抗ＩＬ−２３ｐ１９抗体をコードする単離された核酸を包含するヒト抗ＩＬ−２３ｐ１９抗体、ベクター、宿主細胞、ならびにそれらの作成および使用方法は、診断的および／若しくは治療的組成物、方法および装置に応用を有する。
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本発明は、ウラシルＤＮＡグリコシラーゼ酵素阻害剤およびその使用に関する。より詳細には、ウイルス性ウラシルＤＮＡグリコシラーゼ（ＵＤＧ）酵素に結合またはそれを阻害し得るタンパク質、およびその治療薬としての、特に抗ウイルス剤としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】血管内皮増殖因子ファミリーの新規なタンパク質をコードするヒトｃＤＮＡを提供、及びその利用。
【解決手段】ＰＤＧＦファミリーの増殖因子の新規なメンバーであり、特に内皮細胞増殖および血管新生を刺激し、血管透過性を増大させる、ＶＥＧＦ−Ｄが記載される。また、それをコードするヌクレオチド配列、その生産方法、それに対する抗体およびその他のアンタゴニスト、それが発現するようにトランスフェクトまたはトランスフォームされた宿主細胞、それを含有する医薬組成物、そして医学上および診断上の適用におけるそれらの利用。 （もっと読む）

本発明は、フェニルアラニン、システイン、該アミノ酸の誘導体、それらを含むペプチド、ならびに病状がＣＸＣＲ４活性および／または細胞の運動性によって引き起こされるかまたは関連する疾患、障害または症状におけるそれらの使用に関する。
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ミトコンドリアに非ミトコンドリアタンパク質を送達する方法が提供される。また、ミトコンドリアターゲティング配列（ＭＴＳ）、核外移行シグナル（ＮＥＳ）およびコードされたタンパク質に融合されたＤＮＡ結合性ポリペプチドをコードするコード配列を含む核酸構築物も提供される。前記構築物は、ミトコンドリアにＤＮＡ結合性タンパク質を正常に送達する。上記の構築物に基づくキメラのメチラーゼはミトコンドリアに正常に送達され、それによってｍｔＤＮＡの改変がもたらされる。 （もっと読む）