【課題】マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用な新規ポリペプチド及びポリヌクレオチドを提供する。
【解決手段】前記ポリペプチドは、新規のガレクチンである。前記ポリペプチド、それをコードするポリヌクレオチド、又はそれを含むベクターは、マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用である。また、前記ポリペプチドに対する阻害剤又は前記ポリペプチドに対する抗体も、マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用である。 （もっと読む）

式Ｉ：


［式中、
Ａは、ＯＲ^１、ＮＨＳ（＝Ｏ）_ＰＲ^２、ＮＨＲ^３、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^３またはＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂであり、その中で、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり；
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ^３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ_１−Ｃ_６アルキル、−ＯＣ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、−ＯＣ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり；
Ｒ^１、Ｒ^２またはＲ^３におけるいずれのアルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルも適宜置換され；
ｐは独立して、１または２であり；
ｎは、３、４、５または６であり；
- - - - -は、適宜二重結合を示し；
ＲｑはＨであるか、またはＬがＣＲｚである場合にＲｑはまたＣ_１−Ｃ_６アルキルであってもよく；
ＲｙおよびＲｙ’は独立して、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；
Ｌは、ＮまたはＣＲｚであり；
ＲｚはＨであるか、または星印をつけた炭素原子とともに二重結合を形成し；
Ｗは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）_２−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ−、または結合であり；
Ｒ^８は、１または２個の飽和、一部飽和または不飽和炭素環または複素環を含む適宜置換された環状基である］
の化合物、並びにそのＮ−オキシド、塩および立体異性体は、ＮＳ−３セリンプロテアーゼ、例えばフラビウイルス感染の阻害において有用性を有する。
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本発明は、Ｃ末端から２番目のプロリンを備えるペプチドを模倣する新規化合物を提供するが、当該化合物はプロテアーゼ阻害剤として、詳細にはセリンプロテアーゼの阻害剤として、およびより詳細にはＣ型肝炎由来のＮＳ３セインプロテアーゼの阻害剤として有用である。本化合物は、Ｃ型肝炎に向けられる抗ウイルス薬として有用である。本発明はさらに、そのような阻害剤を単独または他の治療薬と組み合わせて、当該治療を必要とする被験体においてＣ型肝炎感染を治療するために使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な生物学的に活性な化合物および組成物、これらの使用および誘導の提供。
【解決手段】治療および抗有糸分裂試薬としてのヘミアスターリン化合物、および出発物質として合成される、下式ＩＶで示される、ゲオディアモリド化合物（Ｒ５１はアルキル基、Ｒ５２は水素原子またはアルキル基、Ａはハロゲン原子）。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａは、ＯＲ^１、ＮＨＳ（＝Ｏ）_ｐＲ^２であり、ここで、Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり、ｐは、独立して、１または２であり、ｎは、３、４、５または６であり、−−−は、任意の二重結合を表し、Ｌは、ＮまたはＣＲｚであり、Ｒｚは、Ｈであるか、或は星印付き炭素と一緒に二重結合を形成しており、Ｒｑは、Ｈであるか、或はＬがＣＲｚの時には、ＲｑはまたＣ_１−Ｃ_６アルキルであってもよく、Ｒｒは、場合によりＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリルおよびＣ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルから各々独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいキナゾリニルであり、Ｒ^５は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり、Ｒ^６は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリル、ヒドロキシ、ブロモ、クロロまたはフルオロである］で表される化合物およびこれらのＮ−オキサイド、塩および立体異性体形態物はフラビウイルス感染、例えばＨＣＶなどの治療または予防で用いるに有用である。
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【課題】腫瘍細胞成長を阻害するための方法及び組成物、特に、腫瘍治療のための抗腫瘍組成物及び、成長阻害性、例えば抗腫瘍化合物を同定するためのスクリーニング方法の提供。
【解決手段】ヒト分泌蛋白質細胞外ドメインのコンセンサス配列を基にしてクローニングされる新規なポリペプチド及びこれらのポリペプチドをコードする核酸分子。また、これらの核酸配列を含むベクター及び宿主細胞、異種ポリペプチド配列に融合した上記ポリペプチドを含むキメラポリペプチド分子、上記ポリペプチドに結合する抗体及び上記ポリペプチドを製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)の化合物並びにそのアルツハイマー病及び他の類似疾患を治療又は予防するための使用に関する。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。） （もっと読む）

【化１】


Ｗが式（ＩＩ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）又は（Ｖ）の複素環であり；そして残る可変項が明細書中で定義された通りである式（Ｉ）のＨＣＶ複製の阻害剤。
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【課題】NNK配列もしくはNNS配列、またはNNY配列を有するDNAライブラリーと、RNA結合タンパク質を用いる試験管内ペプチド選択法を組み合わせた、新規の機能性ペプチド創製システム、および該システムによって得られた新規ペプチドを提供することを課題とする。
【解決手段】新規開発した変異型 MS2 コートタンパク質タンデムダイマーと Cv モチーフとの相互作用に基づく新規ペプチド選択システムを、化学合成で用意した完全にランダムなNNK配列もしくはNNS配列、またはNNY配列を有するDNAライブラリーから機能性のペプチドを選択するシステムへ発展させることに成功した。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）、そのＮ−オキシド、塩、および立体化学的異性体のＨＣＶ複製のインヒビター（式中の定義は明細書に記載する）；式（Ｉ）の化合物を含有する製薬学的組成物、および化合物（Ｉ）の製造法。式（Ｉ）のＨＣＶのインヒビターとリトナビルとの生物学的に利用可能な組み合わせ物も提供する。
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本実施形態は、一般式(I)〜一般式(VIII)の化合物、および対象化合物を含む、医薬組成物を含めた組成物を提供する。本実施形態はさらに、有効量の対象化合物または組成物をそれを必要としている個体に投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含めた治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、従来知られている高分子の糖―タンパク複合体に比較して低分子で、高度に免疫賦活化作用や抗腫瘍作用を有するマイタケ由来の糖−タンパク複合体を開発することを課題とする。
【解決手段】 以下の工程により課題とする糖―タンパク複合体が得られた。
１）マイタケの菌糸体もしくは子実体を水で熱水抽出する工程と、
２）得られた抽出水溶性画分にアルコールを２０〜７０％の最終容量濃度になる様添加し、１〜２５℃の温度で放置し、液面もしくは液中に浮遊または容器の壁面に付着する物質を回収する工程と、
３）その後回収した物質を水に溶解し、陰イオン交換カラムクロマトグラフィーにより非吸着画分を回収する工程と、
４）該溶液にアルコールを２０〜５０％の最終容量濃度になるまで添加し、１〜２５℃に放置して析出する沈殿物を除去する工程と、
５）該溶液にさらに４０〜９９％の最終容量濃度になるまでアルコールを添加し、１〜２５℃の温度で放置して析出する沈殿物を採取する工程 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｃ^＊はジアステレオマー炭素を表す]
で示される化合物または医薬的に許容されるその塩またはＲ異性体が混合物の５０％を超えるＲ異性体とＳ異性体の混合物を含むその混合物に関する。
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付加的な1つまたは複数の残基、例えばアラニン残基がTIMP-3（組織メタロプロテアーゼ3阻害剤）ポリペプチドのN末端残基の前に位置するか、あるいはTIMP-3のスレオニン2に相当する残基がグリシンに変異しているTIMP-3ポリペプチド変異体。このような変異体は、TACE、ADAMTS-4、及びADAMTS-5等のADAMの阻害剤としての活性を保持するが、MMPの阻害剤としての活性が低減されていると考えられる。
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【課題】 新規の抗生物質誘導体の提供
【解決手段】下記の一般式で表されるストレプトグラミン誘導体。
【化１】


式中、
Ｒ_１はエチルでありＲ_２及びＸはＨであり、そしてＹはＨまたはＯＨである。 （もっと読む）

本発明は、スクリーニングの新規パラダイムを使用する患者の癌性疾患修飾抗体を産生する方法に関する。癌細胞の細胞障害性を終点として使用して抗癌抗体を分離することによって、この方法は、治療及び診断目的での抗癌抗体の産生を可能にする。これらの抗体は、癌の病期分類及び診断の助けとして使用することができ、原発性腫瘍及び腫瘍転移を治療するために使用できる。抗癌抗体を、毒素、酵素、放射性化合物及び血行性細胞と結合させることができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の大環状化合物、それらの合成、及びＨＣＶ感染を治療又は予防するためのそれらの使用に関する。

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本発明は、抗癌療法の分野に関するものであり、ヒトテロメラーゼ逆転写酵素（hTERT）由来の免疫原性ペプチドの同定に関する。本発明は、MHCクラスI分子に制限されたhTERTエピトープをコードするポリヌクレオチド、それらの類似体、並びに前記エピトープ及び/または類似体を含有するポリエピトープに関する。また、本発明は、前記ポリヌクレオチドを含むベクター及び細胞を含む。本発明はまた、癌の治療及び/または予防に使用するための、hTERTポリペプチド、対応するポリヌクレオチド、ベクター及び細胞を含む組成物に関する。
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新規なペプチド類が、医薬組成物としてのその使用と共に開示されている。医薬組成物の作製および個体の治療に対する方法も開示されている。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）のＨＣＶ複製のインヒビター及びそれらのＮ−オキシド、塩及び立体異性体［式中、点線はそれぞれ場合により存在しうる二重結合を表し；ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を担持する場合はそれはＣであり；Ｒ^１ａ及びＲ^１ｂは水素、Ｃ_３−７シクロアルキル、アリール、Ｈｅｔ、Ｃ_１−６アルコキシ、場合によりハロ、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ポリハロＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、アリール又はＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであるか；あるいはＲ^１ａ及びＲ^１ｂは、それらが結合されている窒素と一緒になって、場合により置換されていてもよい、４〜６員の複素環式環を形成し；Ｌは直接結合、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ_１−４アルカンジイル−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５ａ又は−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５ａ−Ｃ_１−４アルカンジイル−であり；Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣ又はＣＨである場合は、Ｒ^２はまたＣ_１−６アルキルであってもよく；Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、アミノ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノであり；Ｒ^４はアリール又は飽和、一部不飽和もしくは完全に不飽和の５もしくは６員の単環式又は９〜１２員の二環式複素環式環系であり、ここで該環系は１個の窒素及び、場合によりＯ、Ｓ及びＮから選択される１〜３個の更なるヘテロ原子を含有し、そしてここで残りの環員は炭素原子であり；ここで該環系は場合により置換されていてもよく；ｎは３、４、５又は６であり；ｐは１又は２であり；アリールは、それぞれ、場合により１、２又は３個の置換基で置換されていてもよいフェニル、ナフチル、インダニル又は１，２，３，４−テトラヒドロナフチルであり；そしてＨｅｔは、場合によりベンゼン環と縮合されていてもよく、そしてＨｅｔは場合により１、２又は３個の置換基で置換されていてもよいＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する、５もしくは６員の飽和、一部不飽和又は完全に不飽和の複素環式環である］；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物並びに化合物（Ｉ）を製造する方法。
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