式Ｉの化合物が提供され、式中、ｋ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、Ｒ３、及びＲ４は、本出願で定義された通りである。他の実施形態も開示される。 （もっと読む）

【課題】血栓形成の主要成分のうちの一つである線維素原及び線維素を溶解できるクロマルハナバチ毒液由来のセリンプロテアーゼと、前記マルハナバチ毒液由来のセリンプロテアーゼを含む血栓症治療用組成物を提供する。
【解決手段】クロマルハナバチ毒液由来のセリンプロテアーゼはトロンビン前駆体を活性化させ、直接的に線維素原及び線維素を溶解できることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、修飾凝血因子に関する。特に、本発明は、例えば、抗体結合タンパク質またはFcドメインなどのポリペプチドに融合したコンジュゲート因子VIII分子に関する。 （もっと読む）

修飾されたＡＤＡＭ（ディスインテグリンおよびメタロプロテイナーゼ）ポリペプチド（ＭＡＰ）が提供される。抗血管新生活性および抗腫瘍成長活性のためにＭＡＰを投与するための方法が提供される。本発明の組成物はまた、内皮細胞の機能障害を処置するため、およびインテグリンに関連する状態を診断するためにも有用である。本発明では、ＭＡＰとチオレドキシンのＮ末端セグメントの融合タンパク質およびこれらの融合物をコードする核酸も提供される。
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【課題】セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウィルスＮＳ３‐ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウィルスのライフサイクルを妨害することによって作用し、抗ウィルス剤として有用である、Ｃ型肝炎ウィルスＮＳ３‐ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物。前記化合物を含有する組成物。前記化合物を含有する組成物を投与することによって、患者のＨＣＶ感染を治療する方法。また、これらの化合物の製造方法。 （もっと読む）

とりわけ、シクロフィリン阻害剤として有用な式(I)の化合物が提供される。
【化１】
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【課題】より低用量のタンパク質を使用する被験体の処置が可能であり、そして／またはより長い投与間隔が可能である変異体ニューブラスチンポリペプチドを提供すること。
【解決手段】選択されたアミノ酸残基に置換を有している変異体ニューブラスチン（Ｎｅｕｂｌａｓｔｉｎ）ポリペプチドが開示される。１つ以上の選択されたアミノ酸残基での置換によっては、ヘパリンの結合が減少し、そして変異体ニューブラスチンポリペプチドの血清暴露が増大する。哺乳動物の疾患を処置し、ＲＥＴ受容体を活性化させるために変異体ニューブラスチンポリペプチドを使用する方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、TRAIL細胞表面受容体2（ここでは「DR5」ともいう）に向けられたアミノ酸配列、ならびにその化合物またはコンストラクト、特に、タンパク質およびポリペプチドならびにそれらをコードするヌクレオチド（ここでは、これら全部を「NB剤」という）、ならびにそれらのフラグメント、医薬上有効なその変異体、そしてDR5関連疾患および障害の診断および処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】ｃ−Ｊｕｎアミノ末端キナーゼ（ＪＮＫ）タンパク質の有効なインヒビターである、ＪＮＫタンパク質に結合し、ＪＮＫ発現細胞においてＪＮＫ媒介効果を阻害する細胞透過性ペプチドを提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞におけるＪＮＫの活性化と関連する病態生理学を処置する方法を含む。例えば、標的細胞は、例えば、培養動物細胞、ヒト細胞または微生物であり得る。送達は、キメラペプチドが、診断目的、予防目的または治療目的に使用され個体にキメラペプチドを投与することによりインビボで行われ得る。 （もっと読む）

【課題】組織再生及び創傷治癒において有用であるキモトリプシンおよびその使用の提供。
【解決手段】ルシリア・セリカータ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｅｒｉｃａｔａ）から取得する幼虫の酵素。創傷郭清のための及び細胞再生のための創傷の治療において、この酵素を使用する。 （もっと読む）

【課題】良性および悪性の腫瘍、腺（例えば、前立腺）過形成、望ましくない顔毛、いぼ、および望ましくない脂肪組織などの、望ましくない細胞増殖を処置するペプチド、組成物および方法を提供する。
【解決手段】望ましくない細胞死を引き起こすのに有効な薬剤であると知られているＮＴＰペプチドおよび組成物。細胞の除去または破壊を必要とする患者の状態を処置する方法であって、要求がある哺乳動物に、治療的有効量の請求項１に記載のペプチドを投与することを含む方法。 （もっと読む）

本開示は、ある種のランチビオティック化合物のある種の塩、それを含む薬学的組成物、ならびに、微生物感染症、特にメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)感染症の処置のための、この塩および組成物の使用に関する。この塩は、2.5mg/mL以上の水溶解度を有する。

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メチオニンγリアーゼ酵素活性を有する新規タンパク質の作製に関する方法および組成物を記載する。例えば、ある種の局面は、1個または複数個のアミノ酸置換を含み、かつメチオニン分解能を有する改変シスタチオニンγリアーゼ（CGL）を開示し得る。さらに、本発明のある種の局面は、開示のタンパク質または核酸を用いたメチオニン枯渇によって癌を処置するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

クロロトキシンの単一種のコンジュゲートを生成するために使用することができる低リジンクロロトキシンポリペプチド。そのようなクロロトキシンポリペプチドを含むコンジュゲートおよびその医薬組成物。そのような組成物および／またはコンジュゲートの使用方法。一実施形態において、コンジュゲートするための部位として利用可能なリジンを１つ以下有するクロロトキシンポリペプチドが提供される。別の実施形態において、このクロロトキシンポリペプチドは、配列番号１に対して少なくとも６５％の全体的な配列同一性を有し、両端値を含め、２４アミノ酸から４０アミノ酸の間の長さを有するという点で、配列番号１のアミノ酸配列に対応するアミノ酸配列を有する。 （もっと読む）

一般式(I)


［式中、単一要素TまたはPは、カルボニル(C=O)付着部位から時計回り方向での次の要素の窒素(N)に接続されたα-アミノ酸残基である。］の新規なテンプレート固着β-U字型ペプチド模倣体。ここで、前記要素は、連鎖中のそれらの位置に依存するが、明細書に定義されており、及び、請求項はレセプタCXCR7に作用する特性を有する。従って、これらのβ-U字型のペプチド模倣体は、皮膚科学的病気、代謝病、炎症性疾患、繊維症疾病、感染症、神経学的疾病、心疾患、呼吸器疾患、胃腸管疾患、泌尿器科学的疾病、オフタルミン酸疾病、口腔病学的疾病、血液病および癌の領域の疾病若しくは症状の治療若しくは予防、または幹細胞の動員に役立つことができる。
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【課題】酵素阻害の化合物、並びに酵素阻害に基づく治療法を提供する。
【解決手段】Ｎ−末端求核性（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼ類の特異的活性を効率的かつ選択的に阻害するヘテロ原子含有の三員環を含むペプチド−ベースの化合物であって、エポキシドまたはアジリジンを含み、Ｎ−末端官能化を含む上記ペプチド−ベースの化合物による、複数の活性を有するＮｔｎの諸活性、並びに、２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性の選択的阻害。前記ペプチド−ベースの化合物による抗炎症性特性および細胞増殖阻害作用に基づく治療法。 （もっと読む）

本発明は、活性化しうるか、または活性化形態にある、半減期を延長させた因子VII (FVII)融合ポリペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトプラスミンおよび血漿カリクレインの阻害剤として有効であり、また失血の予防に、およびフィブリン接着剤の成分として有用である化合物を提供する。本発明は、さらに、化合物を調製および使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス（HCV）の阻害に非常に有効である新規複素環式化合物シリーズ（Ia-IbおよびIIa-IIb）の構造、調製方法と用途を開示している。また、本発明は、ポリ複素環式HCV 阻害剤化合物、組成物および治療方法に基づいて、HCV 感染症の治療に関連している。
【化１】

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本明細書は、加齢関連状態または代謝障害の予防または処置するための方法、キットおよび組成物に関する。本明細書の融合ポリペプチドは、ＦＧＦ２３またはその活性なフラグメントを含む。１つの態様において、融合ポリペプチドは、（ａ）線維芽細胞増殖因子２３（ＦＧＦ２３）またはその機能的に活性な変異体もしくは誘導体を含むポリペプチドであって、ＦＧＦ２３が、Ｑ１５６、Ｃ２０６およびＣ２４４の１つ以上の位置で変異を有するポリペプチド、および（ｂ）減少したＦｃ−ガンマ−受容体に対する親和性および／もしくは増加した血清半減期を有する修飾されたＦｃフラグメント、またはクロトータンパク質の少なくとも１つの細胞外サブドメインを含むポリペプチドのいずれか、またはそれらの機能的に活性な変異体もしくは誘導体、および、所望により（ｃ）リンカーを含む。クロトー融合タンパク質は、種々の加齢関連状態および代謝障害の処置および予防において有用である。別の態様において、融合ポリペプチドは、ＦＧＦ（例えば、ＦＧＦ２３）またはその機能的に活性な変異体もしくは誘導体、および修飾されたＦｃフラグメントまたはその機能的に活性な変異体もしくは誘導体を含む。融合ポリペプチドの種々の態様において、ＦＧＦ２３は、凝集およびプロテアーゼ介在開裂を減少させる変異を有する。 （もっと読む）