本発明は一般式（Ｉ）の環状化合物（式中、Ａ，Ｂ，Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書で規定される）の使用およびその薬学的使用、例えばＨＣＶ感染の治療に関する。特に、Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、ＸＲ^３から選択され；Ｒ^２はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルから選択され、これらは任意に置換され；Ｒ^３はＲ^２と同じ群及びアルコキシカルボニルから選択される。好ましい化合物は、エーテル官能性をＬｅｕ−４の側鎖に有するシクロスポリン類似体である。

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本発明は、GLP-1(7-37)(配列番号1)の31位に相当する位置におけるヒスチジン(H)残基、GLP-1(7-37)(配列番号1)の34位に相当する位置におけるグルタミン(Q)残基、及びGLP-1(7-37)(配列番号1)と比較して最大10個のアミノ酸改変を含み、H残基がH³¹で示され、Q残基がQ³⁴で示されるGLP-1アナログ、又は薬学的に許容されるその塩、アミド若しくはエステルに関する。本発明はまたその誘導体に関し、並びにこれらアナログ及び誘導体の医薬的使用、例えば全ての型の糖尿病及び関連疾患の治療及び/又は予防における医薬的使用に関する。本発明はそのうえ、相当する新規の側鎖中間体に関する。誘導体は経口投与に適している。 （もっと読む）

大豆加工ストリームから回収される精製ボーマン・バークプロテアーゼインヒビター（ＢＢＩ）プロテインが開示され、ならびに大豆加工ストリームから精製ＢＢＩタンパク質を回収し単離する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、フレームワーク領域（ＦＲ）２内に位置する少なくとも２つのシステイン残基および／またはフレームワーク領域（ＦＲ３）内に位置する少なくとも２つのシステイン残基を含む免疫グロブリン可変領域を含む単離タンパク質であって、ＦＲ２および／またはＦＲ３のシステイン残基の少なくとも２つが化合物に結合しない場合に、フレームワーク内ジスルフィド結合がシステイン残基間に形成可能なタンパク質を提供する。好ましくは、タンパク質は免疫グロブリン重鎖可変領域（Ｖ_Ｈ）および免疫グロブリン軽鎖可変領域（Ｖ_Ｌ）を含み、可変領域の少なくとも１つが２つのシステイン残基を含む。本発明はまた、タンパク質と別の化合物との結合も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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本発明は、特に自己免疫性および炎症性疾患、例えば、アレルギー性喘息および炎症性腸疾患の予防または処置のための、医薬としての使用のための可溶性ＳＩＲＰα結合タンパク質に関する。本発明は、さらに具体的には、２つのヘテロダイマーの複合体を含む可溶性ＳＩＲＰα結合タンパク質であって、それぞれのヘテロダイマーは、本質的に、
（ｉ）抗体の重鎖定常領域のＮ−末端部分で融合した第１のＳＩＲＰα結合ドメインを含む第１の一価の一本鎖ポリペプチド；および、
（ｉｉ）抗体のＣ_Ｌ軽鎖定常領域のＮ−末端部分で融合した第２のＳＩＲＰα結合ドメインを含む第２の一価の一本鎖ポリペプチド
からなる可溶性ＳＩＲＰα結合タンパク質に関する。本発明は、さらに、図１に示されている可溶性ＳＩＲＰα結合抗体様タンパク質に関する。
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この発明は、（ｉ）ヒトコンセンサスインターフェロンと同じアミノ酸配列と、（ii）ＩＦＮ−α２ｂと比較して変更された三次元構造とを有する結晶性組換型インターフェロン（ｒＳＩＦＮ−ｃｏ）を提供する。本発明のインターフェロンは向上した生物学的活性を呈する。本発明は、薬剤スクリーニングおよび／または薬剤設計に有用な当該インターフェロンの構造モデル、ならびに当該インターフェロンのミメティックも提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒト酸性繊維芽細胞増殖因子(aFGF)の改変ペプチドを提供する。
【解決手段】ヒト酸性繊維芽細胞増殖因子(aFGF)の改変ペプチドであって、該改変ペプチドは、ネイティブなヒトaFGFのN末端から20個のアミノ酸を欠失することにより短化したネイティブヒトaFGF、および該短化ネイティブaFGFの前に付加されたアラニン(Ala)を含み、相対的に高い安定性を持つ。更に、該単離ペプチドおよび医薬上許容し得る担体を含む、医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、修飾ユビキチンから得られ、高い親和性でフィブロネクチンのエクストラドメインＢ（ＥＤ−Ｂ）に結合可能な、新規ヘテロ多量体タンパク質に関する。さらに、本発明は、薬学的活性成分および／または診断用活性成分を融合した前記組換えタンパク質を含む、融合タンパク質に関する。本発明は、さらに、医療用治療方法における前記タンパク質の使用を対象とする。 （もっと読む）

【課題】天然βアミロイドペプチドの凝集を調節する化合物の提供。
【解決手段】Ｄ型アミノ酸から成るペプチドを含む、３から５個のＤ型アミノ酸残基を含み、Ｄ型ロイシン、Ｄ型フェニルアラニン及びＤ型バリンのうちのいずれかから個別に選択される少なくとも二つのＤ型アミノ酸残基を含むペプチド。ペプチドがβアミロイドペプチドのレトロ−インベルソ異性体であり、好ましくはＡβ_17-21のレトロ−インベルソ異性体であり、アミノ末端、カルボキシ末端又は両方で修飾される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、Ａ，Ｂ，Ｒ^１およびＲ^２は本明細書に規定する）に開示の化合物、およびその薬学的使用に関する。

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【課題】アミロイド線維を形成しうる危険性やその「種」となるアミロイド線維核、あるいはその元になるタンパク質分子種の量を見積もる診断薬を開発し、早期にアミロイド病に罹病していること、あるいは罹病する可能性があることを判断、アミロイド病の予防薬や治療薬の開発。
【解決手段】ヒトのαシヌクレイン蛋白のアミロイド線維コアー部位ペプチドである７６番目から９４番目〜９６番目に相当するペプチド、それらの９４番目のＰｈｅが他のアミノ酸に置換されたペプチド、ならびにそれらのアミロイド病の検査、予防または治療における使用。 （もっと読む）

【解決手段】インスリン類似体は、塩化フェニルアラニンを導入するＢ鎖ポリペプチドを含む。該塩化フェニルアラニンは、Ｂ２４位に位置し得る。該塩化フェニルアラニンは、パラ−モノクロロ−フェニルアラニンであり得る。該類似体は、ヒトインスリンのような哺乳動物インスリン型であり得る。核酸は、係るインスリン類似体をコードする。該塩化インスリン類似体は、著しい活性を保持する。患者を治療する方法は、生理学的有効量の前記インスリン類似体或いはその生理学的に許容される塩を患者に投与することを含む。インスリンの塩素置換に基づく安定化は、細繊維形成を低下し得、それによって冷蔵を欠如する開発途上世界の地域における真性糖尿病の治療を向上し得る。
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【課題】肌荒れ改善又は抗老化用に好適な、皮膚外用剤の提供。
【解決手段】ロイヤルゼリ−蛋白質及び／又はその加水分解物に限外濾過等の精製操作を加え、セラミド分泌促進作用に優れる分子量５０００以下の画分を得た後、当該成分を皮膚外用剤に含有させる。 （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネルタンパク質、ＫＣＮＢについての核酸およびタンパク質配列を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規なカリウムチャネルタンパク質、ＫＣＮＢについての核酸およびタンパク質配列を提供する。本明細書中で開示される配列は、任意の多くの目的のために使用され得る。これらの目的としては、ＫＣＮＢの特異的検出、ＫＣＮＢの活性と関連する分子および／またはＫＣＮＢの活性を調節する分子の同定が挙げられ、ＫＣＮＢまたはＫＣＮＢ活性に関連する任意の多くの状態を診断するか、または哺乳動物におけるＫＣＮＢ分子の数またはＫＣＮＢ活性を調節する。 （もっと読む）

本出願は、網膜神経線維層（ＲＮＦＬ）変性の治療に使用するためのＲＧＭ Ａに結合し、ＲＧＭタンパク質のＲＧＭ Ａ受容体及び他のＲＧＭ Ａ結合タンパク質に対する結合を妨げ、よってＲＧＭ Ａの機能を中和する能力を有するＲＧＭ Ａ結合タンパク質、特にモノクローナル抗体、とりわけそのＣＤＲグラフト化ヒト化バージョン、並びにＲＮＦＬ変性を防ぐために哺乳動物を治療上または予防上治療する方法を記載している。 （もっと読む）

【課題】 ヒト抗体に対する結合親和性が向上したタンパク質、およびその製造方法を提供すること。
【解決の手段】 ヒトＦｃγＲＩ細胞外領域の全体配列または概ね全体配列を含んだポリペプチドを複数連結したタンパク質、前記タンパク質をコードするポリヌクレオチド、前記ポリヌクレオチドを含む発現ベクター、および前記ベクターで宿主を形質転換して得られる形質転換体を用いることで、ヒト抗体に対する結合親和性が向上したタンパク質を製造することができた。 （もっと読む）

カテプシンＳの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式（Ｉ）の化合物［式中：Ｒ^１ａはＨであり；Ｒ^１ｂはＣ_１−Ｃ_６アルキル、炭素環またはＨｅｔであり；あるいはＲ^１ａとＲ^１ｂは一緒に３〜６個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；Ｒ^３は分枝Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^４はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノまたはＣ_１−Ｃ_６ジアルキルアミノである］。
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【課題】本発明は、セリンプロテアーゼ活性（特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性）を阻害する式Ｉまたは式Ｉａの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩に関する。
【解決手段】そういうものとして、それらは、このＣ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害することにより作用し、また、抗ウイルス薬として、有用である。本発明は、さらに、半ビボ用途かＨＣＶ感染に苦しむ患者に投与するかいずれかのためにこれらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を調製する方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物を投与することにより患者におけるＨＣＶ感染を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、関心のある生体ターゲティング分子（ＢＴＭ）を放射性ヨウ素で標識する新規方法を提供する。また、本方法を用いて調製した新規放射性ヨウ素化ＢＴＭ並びにかかる放射性ヨウ素化ＢＴＭを含む放射性医薬組成物も提供する。本発明はまた、本方法に有用な、放射性ヨウ素化中間体並びに放射性ヨウ素化ＢＴＭを用いるインビボイメージング法も提供する。 （もっと読む）