本発明は、新規な凝固因子VIIポリペプチド、および前記ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド構築物、前記ポリヌクレオチドを含みかつ発現させるベクターおよび宿主細胞、薬学的組成物、使用および治療方法に関する。
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カハラリドFの新規な類似体が提供される。 （もっと読む）

外部ドメイン（ｅｃｔｏｄｏｍａｉｎ）およびキナーゼドメインの双方から調製される融合タンパク質および、コイルドコイル誘導性二量体が開示される。レセプタードメインは、コイルドコイルタグによってホモ二量体またはヘテロ二量体の形態で存在する場合、増強されたリガンド結合活性、または増強されたキナーゼ活性を有する。結合の反応速度論および外部ドメイン二量体のアンタゴニスト能力、ならびにシグナル伝達を変化または阻害するためのそれらの使用が記載される。リガンドの結合およびキナーゼ活性の阻害を可能とする化合物を選択するためのアッセイにおける、外部ドメインおよびキナーゼドメインのそれぞれの適用が記載される。
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脂質部分と共有結合するオリゴヌクレオチド部分を含む化合物が、開示される。上記オリゴヌクレオチド部分は、ヒトテロメラーゼのＲＮＡ成分に相補的な配列を含む。上記化合物は、細胞において高い効力でテロメラーゼ活性を阻害し、そして優れた細胞取り込み特性を有する。このことは、上記非改変形態と比較して、より少ない量の結合オリゴヌクレオチドの使用で、同等の生物学的効果を獲得し得ることを意味する。本発明の組成物および方法は、オリゴヌクレオチドおよび少なくとも１つの共有結合した脂質基を含む、テロメラーゼ阻害化合物に関する。
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本発明は、プロポフォールプロドラッグ、プロポフォールプロドラッグの製法、プロポフォールプロドラッグを含有する薬理組成物およびプロポフォールプロドラッグおよびこれを含有する薬理組成物の、疾患または障害、例えば偏頭痛性の頭痛および化学療法後のまたは外科手術後の吐気および嘔吐を治療しまたは予防するための使用法を提供する。 （もっと読む）

ここでは、エンドスタチンのN末端を含む抗血管新生性物質、同抗血管新生性物質をコードする核酸、有効量の前記ペプチド及び核酸を含む医薬製剤、並びに、望ましくない血管新生に関連する疾患又は状態を治療又は防止する際の前記医薬の使用、が提供される。

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本発明の多くの実施形態において、本発明は、上記ＨＣＶプロテアーゼの新たなクラスのインヒビター、１つ以上の化合物を含む薬学的組成物、このような化合物を１つ以上含む薬学的処方物を調製する方法、およびＣ型肝炎の１つ以上の症状の処置、予防または寛解の方法を提供する。ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法もまた提供される。式（１）に示される一般構造を有する化合物、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体もしくはラセミ体、またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を開示し、この化合物は、Ｃ型肝炎の１つ以上の症状の処置または予防または改善に有用である。

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【解決課題】本発明はプロテインの三次元構造の改変法を提供する。
【解決手段】ホストコドン利用法に基づいて標的プロテインをコード化するためにアミノ酸コドンを選択する。次に、三次元構造を改変し、一連のホストを移入させために異なるベクターに構築する組合わせを選択する。続いて、プロモータと標的プロテインのコード配列を組合わせた後に、ベースペアの組合わせをモニターすることでベクタープロモータを選択する。最後に、標的プロテインを発現させるために適した発現ホストを選択し、再生して精製し、活性と三次元構造を測定する。 （もっと読む）

より長い血清半減期またはより高い血清安定性を有するＥＰＭペプチド融合タンパク質を含めて、ＥＰＭペプチドが開示される。ＥＰＭペプチドまたは融合タンパク質を含む組成物、および治療または予防を必要とする患者に治療上または予防上有効な量のＥＰＭペプチドまたは融合タンパク質を投与することによって疾患を治療または予防する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、肥満および関連した疾患の診断、予防、および処置に、ならびに、治療活性薬物のスクリーニングに使用できる、ヒト肥満感受性遺伝子の同定を開示する。本発明は、より特定すると、第１１染色体上のＭＡＰ３Ｋ１１遺伝子およびその特定の対立遺伝子は、肥満への感受性に関連し、治療的介入の新規標的を示すことを開示する。本発明は、ＭＡＰ３Ｋ１１遺伝子および発現産物の特定の突然変異、ならびに、これらの突然変異に基づいた診断ツールおよびキットに関する。本発明は、冠動脈性心疾患および代謝疾患（低アルファリポタンパク血症、家族性複合型高脂血症、インスリン抵抗性症候群Ｘを含む）または複数の代謝疾患、冠動脈疾患、糖尿病、および異常脂肪血症性高血圧の疾病素質の診断、検出、予防、および／または処置に使用できる。
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本発明は、関節リウマチ（ＲＡ）の、アデノ随伴ウイルス（ＡＡＶ）に基づく遺伝子治療、詳細にはインビボ遺伝子治療の分野に関する。本発明は、関節炎の関節への治療タンパク質をコードする遺伝子の送達において非常に効果的である組換えＡＡＶビリオン、およびインビボ遺伝子治療においてこのようなビリオンを使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

開示されるのは、融合ポリペプチドであって、ａ）この融合ポリペプチドを腫瘍血管内皮細胞へと選択的に結合させ得る、３〜３０アミノ酸のペプチド；およびｂ）組織因子（ＴＦ）またはそのフラグメントであって、この組織因子およびこのフラグメントは、この融合ポリペプチドが腫瘍血管内皮細胞に結合した際に血液凝固を活性化し得ることによって特徴付けられる、組織因子またはそのフラグメントを含む、融合ポリペプチドである。ペプチドａ）とペプチドｂ）とは、互いに直接結合しているか、または１５個までのアミノ酸を含むリンカーによって連結されており、なおもこの融合ポリペプチドを腫瘍血管内皮細胞へと選択的に結合させ得るペプチドは、この融合ポリペプチドが腫瘍血管内皮細胞に結合した際に血液凝固を活性化し得るペプチドのＣ末端に結合されている。
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本発明は、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤を含めて、ただしこれらだけに限定されないシステインプロテアーゼ阻害剤である、下式（Ｉ）（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４の意味は本明細書中に示されている）の新規クラスの化合物に関する。これらの化合物は、骨粗しょう症、骨関節炎、リウマチ様関節炎など骨吸収の阻害が指摘されている疾患を治療するのに有用である。
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本発明は、式：Ｘ−Ｒ^１−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５；またはＲ^１（Ｘ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５［式中、Ｘは硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、またはＡｃ−であり；Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は共有結合、または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸から独立に選択され；Ｙは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；Ｚは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；ＡおよびＢは独立にハプテンまたは硬酸陽イオンキレート剤であり、これらは同じであっても異なっていてもよく；かつ、Ｒ^４およびＲ^５は硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、酵素、治療薬、診断薬およびＨからなる群から独立に選択される］の化合物を提供する。本発明はまた、これらの化合物を用いる方法およびこれらの化合物を含有するキットも提供する。
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本開示は、とりわけ、エンドセリアーゼ−２（ＥＴ２）に結合するタンパク質、例えば、高い親和性および選択性でＥＴ２を阻害する免疫グロブリンを提供する。ＥＴ２結合タンパク質は、血管新生関連障害を含む種々の障害を治療するために使用され得る。１つの態様において、本発明は、ＥＴ２（本明細書ではＥＴ２リガンドまたはＥＴ２−結合リガンドともいう）に結合するタンパク質リガンドを特徴とする。典型的には、このリガンドは、天然には存在していない。１つの実施形態において、このタンパク質リガンドは、重鎖可変ドメイン配列および軽鎖可変ドメイン配列を含む。例えば、このリガンドは、抗体または全長抗体の抗原結合フラグメント（本明細書では抗ＥＴ２抗体ともいう）である。 （もっと読む）

本発明は、自閉症および関連疾患の診断、予防および治療、ならびに治療的に活性な薬物のスクリーニングに用いることができる、ヒト自閉症感受性遺伝子の同定を開示する。本発明は、さらに具体的には、第５染色体上のSLC６Ａ７遺伝子およびその所定の対立遺伝子が自閉症への感受性に関連しており、かつ、治療的介入のための新規な標的となることを開示する。本発明はＳＬＣ６Ａ７遺伝子および発現産物における特定の突然変異、ならびにそれらの突然変異に基づく診断ツールに関する。本発明は、アスペルガー症候群、広汎性発達障害、智恵遅れ、不安症、うつ、注意欠陥多動障害、言語の遅れ、癇癪、代謝障害、免疫障害、双極性障害および他の精神医学および神経疾患の、素因の診断、検出、予防および／または治療に用いることができる。 （もっと読む）

新規な尿素誘導体は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２の発現を調節するために、化合物、組成物および方法が提供される。該組成物は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２をコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチドを含有する。ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２発現を調節するため、ならびにジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２の発現に関連した疾患および状態の診断および治療のためにこれらの化合物の使用方法が提供される。 （もっと読む）

新規ポリペプチドをコードする菌類の核酸配列が本願明細書に開示される。これらの核酸配列がコードするポリペプチドならびに前記ポリペプチド、ポリヌクレオチド、または抗体の誘導体、変異体、突然変異体または断片もまた開示される。本発明のEXOX核酸およびタンパク質と呼ぶ新規ロイシンアミノペプチダーゼ(LAP)ならびに他のアミノ-およびカルボキシルペプチダーゼポリペプチドは、種々の医療、研究および商業的応用に有用である。
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本発明は、トランスフォーミング増殖因子ＴＧＦ−β１（ＴＧＦ−β１）と結合することができ、かつ、サイトカインとの直接的結合によりＴＧＦ−β１の生物活性の強力な阻害剤となるペプチドに関する。本発明のペプチドは、ＴＧＦ−β１の調節されない、または過剰な発現に基づく病的変化または疾病の処置に使用できる。 （もっと読む）