【課題】本発明は、個体におけるキスペプチン活性により誘発され、かつ/または悪化した状態の治療用の薬剤の製造におけるキスペプチンの拮抗薬の使用に関する。本発明はまた、個体におけるキスペプチン活性により誘発され、かつ/または悪化した状態の治療において有用である、キスペプチンの拮抗薬として作用する可能性がある、定義された特定のペプチド分子を提供する。さらに、本発明は、キスペプチンの拮抗薬および/または定義されたペプチドを同定し、かつ/または使用する方法、ならびにその医薬組成物を提供する。
【解決手段】個体におけるキスペプチン活性により誘発され、かつ/または悪化した状態の治療用の薬剤の製造におけるキスペプチンの拮抗薬の使用。 （もっと読む）

【課題】低い細胞障害特性および管理可能な副作用を伴う代替の免疫抑制剤を提供すること。
【解決手段】構造（Ｉ）を有するデプシペプチドおよびその同族体が開示される。ここで、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は本明細書中に定義されるとおりである。ＦＲ９０１２２８を含むこれらの化合物は、例えば、免疫抑制剤としての活性、ならびに、炎症、自己免疫もしくは免疫系関連疾患（移植片対宿主病を含む）を罹患もしくは罹患する危険性がある患者の予防または処置するための活性、ならびに、移植後の移植片／組織の生存を高めるための活性を有する。また、リンパ球の活性化、増殖を阻害するため、および／またはＩＬ−２分泌を抑制するための方法が提供される。
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【課題】生物活性を有し、タンパク分解に対して耐性のあるペプチド分子に基づいたＧＬＰ−１を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＧＬＰ−１活性を有しており、インビボにおける安定性が向上している（特にジペプチジルペプチダーゼＩＶに対して耐性がある）融合ペプチドを提供する。前記融合ペプチドは、構成要素（Ｉ）として、Ｎ末端にＧＬＰ−１（７−３５、７−３６または７−３７）の配列、および構成要素（ＩＩ）として、Ｃ末端に少なくとも９アミノ酸のペプチド配列、またはその機能的な断片、変異体もしくは誘導体を含んでいる。構成要素（ＩＩ）は、完全または部分的なＩＰ２（介在性ペプチド２）であることが好ましい。好ましい実施の形態は、ＧＬＰ−１(７−３５、３６または３７)/ＩＰ２/ＧＬＰ−１(７−３５、３６または３７)またはＧＬＰ−２の配列を含んでいる。融合ペプチドは、組み換え細胞において、または合成的に生産されていてもよいし、様々な病気または疾患（例えば、１型糖尿病または２型糖尿病、アポトーシスが関連する病気、または、神経変性疾患など）を治療するための薬物を調製するために使用していてもよい。 （もっと読む）

【課題】ＥＰＯ（エリスロポエチン）の安定性、薬物動態、及び薬力学の改善に有用である、新規なＥＰＯの多糖誘導体を提供する。
【解決手段】ＥＰＯ又はＥＰＯ様タンパク質の多糖誘導体である化合物であって、多糖がアニオン性であり、且つ２個〜２００個の糖ユニットを含む、化合物。新規化合物を含む医薬組成物、及び新規化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】腫瘍血管形成に特異的な、最初の腫瘍内皮マーカー(tumor endothelial marker)を提供する。
【解決手段】正常結腸直腸組織および悪性結腸直腸組織に由来するECにからの転写物と、非内皮細胞からの転写物の比較、及び、正常な内皮と腫瘍由来内皮との比較によって、腫瘍関連内皮において特異的に増加していた46個の遺伝子を含む、腫瘍内皮マーカー。前記腫瘍内皮マーカに対する抗体。抗血管新生治療への使用。 （もっと読む）

【課題】ヒトアミリン又はその誘導体を含有する医薬組成物及び疾患治療のための医薬の調製のための該誘導体の使用を提供する。
【解決手段】（ａ)２から３７位のアミノ酸残基がリジン残基又はシステイン残基で置換され、該リジン残基又はシステイン残基がアルブミン結合残基又はポリエチレングリコールポリマーに、場合によってはリンカーを介して、結合しているか、あるいは（ｂ)１位のリジン残基がアルブミン結合残基又はポリエチレングリコールポリマーに、場合によってはリンカーを介して、結合している遅延作用プロファイルを有するヒトアミリン又はその誘導体。これら誘導体を含有する医薬組成物、及び肥満に関連した疾病、糖尿病及び他の代謝性疾患の治療のための該誘導体の使用。 （もっと読む）

【課題】抗菌活性を有する単離されたポリペプチド及び前記ポリペプチドをコードする単離されたポリヌクレオチドを提供する。
【解決手段】抗微生物活性を有するポリペプチド、或いはその変異体であって当該ポリペプチドにおいて１又は数個のアミノ酸が置換、欠失及び／又は挿入され且つ抗微生物活性を有するポリペプチドを含んでなる抗菌剤組成物。更に前記ポリヌクレオチドを含んで成る、核酸構造体、ベクター及び宿主細胞、並びに前記ポリペプチドの生成及び使用方法。 （もっと読む）

【課題】ｃ−Ｊｕｎアミノ末端キナーゼ（ＪＮＫ）タンパク質の有効なインヒビターである、ＪＮＫタンパク質に結合し、ＪＮＫ発現細胞においてＪＮＫ媒介効果を阻害する細胞透過性ペプチドを提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞におけるＪＮＫの活性化と関連する病態生理学を処置する方法を含む。例えば、標的細胞は、例えば、培養動物細胞、ヒト細胞または微生物であり得る。送達は、キメラペプチドが、診断目的、予防目的または治療目的に使用され個体にキメラペプチドを投与することによりインビボで行われ得る。 （もっと読む）

【課題】非ＰＥＧ化ペプチドに比べて長期の半減期及び遅いクリアランスを有する生物活性のあるペプチドを提供する。
【解決手段】２つのポリエチレングリコール分子又はその誘導体に結合するＧＬＰ−１化合物。これらのＰＥＧ化ＧＬＰ−１化合物及び組成物は、血糖値を下げ、摂食量を減少させ、胃又は腸の内容物排出を減少させ、β細胞の数を増加させ、又は胃又は腸の運動性を低下させることによって、状態又は障害を治療する上で有用である。 （もっと読む）

【課題】改良された標的特異的かつ高親和性の結合タンパク質の提供。
【解決手段】FYNキナーゼのSrc相同性3ドメイン(SH3)の少なくとも1つの誘導体を含む組換え結合タンパク質であって、srcループ内のもしくはsrcループに隣接した2つまでのアミノ酸の位置にある少なくとも1つのアミノ酸および/またはRTループ内のもしくはRTループに隣接した2つまでのアミノ酸の位置にある少なくとも1つのアミノ酸が置換、欠失または付加されている組換え結合タンパク質。さらに、薬学的におよび/または診断的に活性な成分に融合している本発明による結合タンパク質を含む融合タンパク質。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物に由来するＴ細胞表面抗原をコードする精製遺伝子、精製タンパク質を含む精製遺伝子に関連する試薬、特異的抗体、およびこの抗原をコードする核酸を提供すること。
【解決手段】哺乳動物に由来するＴ細胞表面抗原をコードする精製遺伝子、精製タンパク質を含む精製遺伝子に関連する試薬、特異的抗体、およびこの抗原をコードする核酸が提供される。この試薬および診断キットを使用する方法もまた提供される。本発明はまた、動物における自己免疫疾患、炎症性疾患、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、または橋本自己免疫甲状腺炎を処置するための組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモ
ン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供す
る。
【解決手段】本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸が特定のアミノ酸
で置換されていることにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低
減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、
本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用
等も有する。 （もっと読む）

【課題】既存の医薬とは異なる分子を標的とする新規な作用機序を持った、インフルエンザの予防又は治療薬を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を含む、１２アミノ酸程度のペプチドであって、インフルエンザウイルスのヘマグルチニンと結合可能なペプチド。また、候補ペプチドから、抗インフルエンザ薬を選択するスクリーニング方法であって、特定の塩基配列を含む核酸を鋳型として、無細胞翻訳系でペプチドライブラリーを発現させる工程と、該ライブラリーとヘマグルチニンを接触させてインキュベートし、ヘマグルチニン結合ペプチドを選択する工程を含む方法。 （もっと読む）

【課題】治療ポリペプチド、および免疫応答のモデュレーションを必要としているホスト生物において免疫応答をモデュレーションする方法の提供。
【解決手段】癌、ＳＣＩＤ、ＡＩＤＳもしくは予防接種において免疫系を増強するため；または例えば、慢性関節リウマチもしくはループスにおいて免疫系を抑制するために、リンホカインポリペプチド部分、例えば、ＩＬ−１５、ＩＬ−２または両方の組み合わせと、インターロイキンレセプターポリペプチド部分、例えばＩＬ−１５Ｒａ、ＩＬ−２Ｒａまたは両方の組み合わせを含む、有効量のプレカップリングされたポリペプチド複合体を、投与を必用としている生物に投与する。 （もっと読む）

【課題】構成的プロテアソーム活性よりも免疫プロテアソーム活性を優先的に阻害する阻害剤の提供。
【解決手段】酵素阻害剤としてＮ末端に求核性の基を有する酵素を阻害する。プロテアーゼのキモトリプシン様（CT-L）活性を阻害するのに有用ないくつかの実施態様では、２乃至８個の骨格単位が存在し、そしてCT-L阻害に有用ないくつかの好適な実施態様では２乃至６個の骨格単位が存在する。骨格単位から延びる側鎖には天然の脂肪族又は芳香族アミノ酸側鎖が含まれていてもよく、いくつかの実施態様では、極性又は荷電残基をペプチドエポキシド又はペプチドアジリジンに導入することができる。ある実施態様では、当該骨格単位はアミド単位[-NH-CHR-C(=O)-]（但し式中、Rは側鎖である）である。 （もっと読む）

【課題】ウイルスの接着を阻害するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ウイルス感染を処置または予防するための組成物および方法を提供し、より詳しくはウイルスの接着を媒介する糖質エピトープを含む融合ポリペプチドを含有する組成物を提供する。一つの局面において、本発明は、第二のポリペプチドに作動可能に連結された一つまたはそれより多い糖質エピトープ（例えば、Ｆｕｃα２Ｇａｌβ３ＧａｌＮＡｃα、Ｆｕｃα２Ｇａｌβ３ＧｌｃＮＡｃβ、Ｆｕｃα２Ｇａｌβ４ＧｌｃＮＡｃβ等）を持つ第一のポリペプチドを含有する融合ポリペプチドを提供する。 （もっと読む）

【課題】非細胞傷害性融合タンパク質の構築系を別に見出すまたは改善すること。
【解決手段】侵害受容感覚求心性神経細胞のエキソサイトーシス融合器官のタンパク質を切断し得る非細胞傷害性プロテアーゼまたはフラグメント；エンドサイトーシスを受けて該侵害受容感覚求心性神経細胞内のエンドソームに取り込まれ得る、該侵害受容感覚求心性神経細胞上の結合部位に結合し得るターゲティング部分；該非細胞傷害性プロテアーゼまたはフラグメントと該ターゲティング部分との間に位置しているプロテアーゼ切断部位；およびエンドソームの内部から該エンドソームの膜を横断して該侵害受容感覚求心性神経細胞のサイトゾルへと該プロテアーゼまたはフラグメントをトランスロケートさせ得るトランスロケーションドメインを含む、単鎖ポリペプチド融合タンパク質。 （もっと読む）

【課題】治療用ペプチドとして、患者における作用時間が増大する、長く伸びたグルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）化合物を提供する。
【解決手段】ＧＬＰ-1の配列（７−３７）において、位置７および／または８に少なくとも一つの非蛋白原性アミノ酸残基の改変を有するＧＬＰ−１類似体であって、少なくとも二つの酸性基を含む部分により位置２６のリジン残基がアシル化され、一つの酸性基が末端に結合しているＧＬＰ−１類似体。 （もっと読む）