本発明は、リポペプチドの側方脂肪酸鎖を分離することによる、リポペプチド類を対応する核へと酵素的に脱アシル化するための改良方法に関する。 （もっと読む）

本発明の課題は、活性、安定性、安全性の面で十分な、医薬として優れた作用を有するジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤を提供することをである。
本発明は、下記一般式で表される化合物又はその医薬的に許容される塩である化合物である。


（Ｒ^１、Ｒ^２は、水素、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基又は−ＣＯＯＲ^５、或いは、Ｒ^１とＲ^２と付け根の炭素とで３〜６員のシクロアルキル基を、Ｒ^５は、水素又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を、Ｒ^３は水素又は置換されていてもよいＣ６−１０アリール基を、Ｒ^４は水素又はシアノ基を、Ｄは−ＣＯＮＲ^６−、−ＣＯ−、又は−ＮＲ^６ＣＯ−を、Ｒ^６は水素又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を、Ｅは−（ＣＨ_２）_ｍ−（ｍは１〜３の整数）、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２−、又は−ＳＣＨ_２−を、ｎは０〜３の整数を、Ａは置換されていてもよいニ環式複素環基又はニ環式炭化水素基を示す。）
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本発明の化合物は、本明細書において定義されるX、R₀、R₁、およびR₂を有する、式（I）において見出される化学構造またはその薬学的に許容される塩によって示される。

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本発明は、抗菌性アミドマクロサイクルおよびその製造方法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、および疾患、特に細菌性感染症を処置および／または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、パンテチン又はその誘導体と第二の活性物質の組合せ含んでいる医薬組成物に関する。第二の活性物質の例としては、限定するものではないが、スタチン類、フィブラート類、グリタゾン類、ビグアニド類、スルホニル尿素類、脂質代謝異常を制御する化合物類、本発明の小ペプチド類、及びそれらの組合せなどを挙げることができる。さらにまた、本発明は、コレステロール、脂質代謝異常及び関連疾患を治療、予防又は管理する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 赤血球に寄生（感染）したマラリア原虫（Plasmodium sp.）の増殖を阻害する薬物であるロダシアニンと親和性の高いタンパク質（即ちマラリア増殖阻害に関与するタンパク質）とその単離方法、前記マラリア増殖阻害に関与するタンパク質をコードする遺伝子、及び、前記マラリア増殖阻害に関与するタンパク質を標的とする抗マラリア治療剤及び予防剤のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】ロダシアニン色素をリガンドとするアフィニティゲルを作製し、かかるアフィニティゲルにマラリア原虫由来のタンパク質混合物を吸着させ、アフィニティゲルと各タンパクの親和性の差を利用して抗マラリア活性の発現に密接に関係する標的タンパク質を分離する。 （もっと読む）

新規遺伝子０２４Ｐ４Ｃ１２（２４Ｐ４Ｃ１２とも称される）およびそのコードタンパク質、ならびにこれらの改変体が、記載され、ここで、２４Ｐ４Ｃ１２は、正常な成人組織中で組織特異的な発現を示し、表Ｉに列挙される癌において異常に発現される。結果として、２４Ｐ４Ｃ１２は、癌に対する、診断標的、予後標的、予防標的および／または治療標的を提供する。２４Ｐ４Ｃ１２遺伝子またはそのフラグメント、あるいはそのコードタンパク質、またはその改変体、またはそのフラグメントは、体液性免疫応答または細胞性免疫応答を誘発するために使用され得；２４Ｐ４Ｃ１２と反応性である抗体またはＴ細胞は、能動免疫または受動免疫において使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、TAP-46による発現をしない30個の新規なアミノ酸をコードする90個の新規なヌクレオチドの後に、76個のヌクレオチド塩基の欠失を有し、その結果25個のアミノ酸欠失を有する新規なトコフェロール結合蛋白質（TAP-38）DNA／蛋白質を提供する。本発明は、TAP-38によって、トコフェロールからつくられる化合物のアポトーシス誘導特性が増強され、そして、TAPの阻害によって、トコフェロールからつくられる化合物の有効性が減少するというデータを提供する。従って、本発明は、腫瘍細胞によるTAP-38の発現によって、トコフェロールからつくられる化合物のアポトーシス誘導特性が増強されることを特許請求するものである。本発明は、細胞増殖性疾患及び障害を治療及び予防するための方法として、TAP-38及びTAP-46 cDNAプラスミドを個別に、及びトコフェロールからつくられるアポトーシス誘導剤と組み合わせて、そしてその他の化学療法剤と共に送達するためのエアロゾル・リポソーム／トランスフェクション／感染の方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】骨・関節疾患に対する遺伝的感受性の診断方法、骨・関節疾患の予防・治療剤などの提供。
【解決手段】GDF5遺伝子および／またはその周辺領域に存在する多型を検出することによる骨・関節疾患（例：変形性関節症など）に対する遺伝的感受性の診断方法、GDF5の発現もしくは活性を調節（促進または阻害）することによる骨・関節疾患の予防および治療手段。 （もっと読む）

四環系化合物を投与することによる、皮膚透過性を亢進する方法、ならびに四環系化合物および薬学的活性化合物を投与することによる、障害の改善された処置法。 （もっと読む）

本発明は、ヒトパピローマウイルス（HPV）関連癌、特に子宮頸癌の治療および予防のための免疫原性および医薬組成物を提供する。特に、本発明は、HPVに対する免疫反応を発生するために使用される、融合タンパク質、およびこれらの融合タンパク質をコードする核酸に関連する。特に、本発明は、E6および／またはE7が、1つ以上の突然変異を含むHPV E6およびE7の融合物を供する。これらの突然変異は、これらの癌遺伝子タンパク質のトランスフォーメーション活性を廃棄し、したがって、E6／E7融合物に安全性を付与する。さらに、これらの融合物は、E6およびE7の免疫原性効率を維持または増大させる。あらゆる遺伝子またはタンパク質送出方法は、本発明の免疫原性組成物を送出または包含するために使用されうる。 （もっと読む）

BH3-オンリータンパク質を模倣する構造的に拘束されたペプチド、ならびに抗体および他の細胞標的化化合物に対するそれらの結合、これらの複合体を含む組成物、ならびに細胞死の調節におけるそれらの使用を開示する。構造的に拘束されたペプチドは、生存促進性Bcl-2タンパク質に結合してこれを中和し得る。抗体および他の細胞標的化化合物に結合した構造的に拘束されたペプチドを調製する工程、ならびに細胞死の脱調節に関連する疾患または状態の治療および/または予防におけるこれらの複合体の使用もまた開示する。 （もっと読む）

【課題】
優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性等）を有する安定なメタスチン誘導体の提供。
【解決手段】
メタスチンの構成アミノ酸を特定の修飾基で修飾することにより、天然型メタスチンよりも血中安定性などが向上し、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示すメタスチン誘導体を見出した。さらに、このメタスチン誘導体が、従来知られていた作用とは全く異なる性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有することを見出した。 （もっと読む）

本発明の第１の態様は、ロイシンリッチリピート（ＬＲＲ）を含有している、デコリンの一部由来の５〜４０個のアミノ酸からなるペプチド、または前記ペプチドの変異体を提供する。本発明の第２の態様は、本発明の第１の態様の２種以上のペプチド、または本発明の第１の態様の１種のペプチドおよびデコリン由来でない追加のペプチド配列を含む２５０個以下のアミノ酸残基からなるペプチド、あるいは２５０個以下のアミノ酸残基の前記ペプチドの変異体を提供する。本発明のペプチドは、例えば癌の治療などにおいて、有害な血管新生を阻害するために用いることができる。 （もっと読む）

IL-28A、IL-28B、IL-29、およびそれらの特定の変異体が、一連のウイルス種に対する抗ウイルス活性を有することが示された。特に関心が高いのは、B型肝炎ウイルスおよびC型肝炎ウイルスなど、肝臓に感染するウイルスにおいて実証される抗ウイルス活性である。さらに、IL-28A、IL-28B、IL-29、およびそれらの変異体は、インターフェロン治療で認められる造血細胞に対する抗増殖活性の一部を示さない。IL-28A、IL-28B、およびIL-29は、インターフェロン治療に伴う免疫抑制効果がないため、免疫低下患者のウイルス感染を治療するのに有用であると考えられる。 （もっと読む）

本発明は、精子鞭毛エネルギーキャリアタンパク質、SFEC、SFECタンパク質またはペプチドをコードする単離核酸、SFECタンパク質に特異的な抗体、およびSFECタンパク質のSFEC活性のアンタゴニストの同定のための使用に関する。本発明はまた、SFEC発現、レベルおよび機能を調節することを含む避妊方法にも関する。SFECは精子の運動性に必須であると考えられており、精子の特定の領域に局在し、したがって、SFEC活性のアンタゴニストは避妊薬として有用であると予測される。
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本発明は、新規の凝固因子FVIIaポリペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、食品組成物及びその使用の分野に関する。具体的には、食欲を増進するのに適した、少なくとも１５Ｅｎ％のタンパク質、及びパントテン酸又はその均等物を含む組成物が提供される。 （もっと読む）

癌の処置に有用な製薬学的組成物およびキットは、とりわけ例えばシスチンジメチルエステルおよびジ−アルキルペプチジルシスタミンエステルを包含する、シスチンのある種のアルキルエステル類およびある種のアルキル−置換されたシスタミン誘導エステル類を含む。これらの化合物は、癌を処置する方法またはアポプトシスに対するある種の癌細胞の感受性を測定する方法において、単独でまたは他の化学療法剤、放射線剤もしくはアポプトシス剤と組み合わせて、使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式I〜IXの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染の治療方法および肝線維化の治療方法を含む治療方法を提供するが、その方法は一般に、その必要のある個体に有効量の対象化合物または組成物を投与するものである。 （もっと読む）