説明

Fターム[4C084BA09]の内容

蛋白脂質酵素含有:その他の医薬 (348,545) | 化学構造 (35,356) | ペプチド鎖の構成成分 (4,393) | D体のα−アミノ酸を含有するもの (438)

Fターム[4C084BA09]に分類される特許

181 - 200 / 438


本発明は、GLP−1の活性及び生体内での強化された安定性、特に、ジペプチジルペプチダーゼIVに対する耐性を有する、ポリマーと複合体化され、それによって複合分子を形成している融合ペプチドを提供する。上記複合分子の融合ペプチドは、N末端側に、GLP−1(7−35、7−36又は7−37)配列を構成部分(I)として、C末端側に、少なくとも9アミノ酸のペプチド配列、その機能的なフラグメント、変異体又は誘導体を構成部分(II)として備えている。合成のポリマー及び/又はタンパク質、例えば、トランスフェリン若しくはアルブミンは、上記融合ペプチドに共有結合又は非共有結合して、複合分子を形成する。構成部分(II)は、好ましくは、IP2(介在ペプチド2)の全長又は部分である。好適な実施形態は、GLP−1(7−35、36若しくは37)/IP2/GLP−1(7−35、36若しくは73)又はGLP−2と、ポリマー成分、例えば、天然の又は非天然のポリマーとを備えている。上記融合ペプチドは、改変された細胞において又は合成的に製造され得、例えば、化学的に合成されたポリマー成分と複合体化される。上記複合分子は、例えば、糖尿病タイプI若しくはII、アポトーシス関連疾病、又は神経変性障害のような様々な疾病又は疾患を治療するための薬剤の調製のために用いられ得る。 (もっと読む)


【課題】抗癌剤又は抗炎症剤として有用な不活性型前駆体血漿ヒアルロナン結合タンパク質の自己活性化阻害剤の提供。
【解決手段】例えば、放線菌の培養液から単離・精製することができるサーファクチンC、イソハロバシリン、イチュリン、又糸状菌の培養液から単離・精製することができるビカベリン等やその他の市販されている容易に入手することことができる化合物で、不活性型前駆体血漿ヒアルロナン結合タンパク質の自己活性化阻害活性を示す化合物を有効成分とする。 (もっと読む)


本発明は、骨および軟骨などの硬組織の形成を刺激するペプチド化合物である。本発明はまた、該ペプチドを使用して、骨および軟骨などの硬組織における欠損を治療する方法に関する。本発明の方法を用いて、関節リウマチまたは変形性関節症によって生じた骨および軟骨における欠損を治療または予防することができ、これは欠損部またはその周りでの新たな骨または軟骨の再生を伴う。
(もっと読む)


【解決手段】4〜14の残基を有するペプチドであって、生物活性を有するペプチドを開示する。これらペプチドは、ペプチドHB−107(配列番号1)の短いフラグメントから構成され、それ自体は、抗菌タンパク質セクロピンBのフラグメントであり、細胞刺激、移動及び抗炎症性を呈する。角化細胞は、これらの影響に極めて敏感であり、開示されたペプチドは、糖尿病潰瘍のような皮膚への損傷を医学的に処置するために役立つ物質である。ペプチドはまた、種々の環境損傷により生ずる皮膚表面のダメージを防いだり逆作用させる効果がある。重要なのは、ペプチドは、ある濃度で、ペプチドHB−107とほぼ同等又はそれを越える効果が現れることであり、その結果、効果的な治療をより安価且つより汎用性のあるものとすることができる。これらペプチドの製造及び使用方法についても開示する。 (もっと読む)


【課題】哺乳類、特にヒトの治療を目的とした改善された治療剤、より具体的には類似構造の既知の化合物と比べて高い活性の特異性、毒性の低下及び血中での改善された安定性を示す細胞毒素の開発に対する要望に対処すること。
【解決手段】薬剤及びリガンドがペプチジル又は他のリンカーを介して結合された薬剤−リガンド抱合体、並びに薬剤−酵素切断可能な基質抱合体。これらの抱合体は、目的の活性部位に活性形態で選択的に送達され、次いで切断により活性薬剤を放出しうる強力な細胞毒素である。また、薬剤−リガンド抱合体を含有する組成物及びそれを用いて治療する方法。 (もっと読む)


非天然アミノ酸、少なくとも1つの非天然アミノ酸を含んでいるポリペプチド、ならびにこのような非天然アミノ酸およびポリペプチドを作製するための方法が本明細書に記載されている。非天然アミノ酸自体またはポリペプチドの一部としての非天然アミノ酸は、フェナジン置換基またはキノキサリン置換基を含んでいることができる。また、本明細書にはさらに翻訳後修飾された非天然アミノ酸のポリペプチド、そのような修飾をするための方法、およびそのようなポリペプチドを精製するための方法が開示されている。
(もっと読む)


【課題】本発明は、アテローム性硬化症の1つまたは2つ以上の症状を改善する新規なペ
プチドを提供する。
【解決手段】前記ペプチドは少なくとも1つのクラスA両親媒性らせんおよび少なくとも
1つのD−アミノ酸を含む。前記ペプチドは高度に安定であり、経口ルートにより容易に
投与することができる。“D”アミノ酸残基とともに製剤化されるか、および/または保護アミノ末端およびカルボキシル末端を有する、クラスA両親媒性らせんを含むペプチドは、生物に経口投与することが可能で、容易に取り込まれ、血清に送られて効果的に1つまたは2つ以上のアテローム性硬化症の症状を緩和する。 (もっと読む)


【課題】新規化合物を有効成分とする医薬を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で表される医薬。
(もっと読む)


乳酸重合体またはその塩からなるマイクロカプセル中に水溶性の生理活性ペプチドが実質的に均一に分散した徐放性組成物であって、該生理活性物質をマイクロカプセル全体に対して15〜35(重量/重量)%の量で含有し、該乳酸重合体の重量平均分子量(Mw)が約11,000〜約27,000であり、生理活性物質の高い含有量、投与から1日以内の初期過剰放出の抑制および長期間にわたる薬物の安定した徐放を特徴とする徐放性組成物、およびその製造方法。 (もっと読む)


本発明は、胃および上部消化(GI)管における長時間の制御放出、および上部GI管に対する薬剤暴露の強化、によって利益を受ける処方物を提供する。本発明の処方物は、治療剤、および、上部GI管の比較的高いpHにおいて水和、膨張、崩壊、および溶解を加速するように設計される、一つ以上のpH感受性ポリマーを含み、このため、胃において放出されなかったいかなる薬剤も、全て上部GI管では放出されることが保証され、吸収域を上部GI管に局在させる薬剤の吸収が最大化される。 (もっと読む)


【課題】ソマトスタチン受容体のアンタゴニストである新規クラスのソマトスタチン類似体を提供する。
【解決手段】下記式で表わされる第2残基にD−アミノ酸をもつソマトスタチン類似体。
(もっと読む)


一般式(I)(式中、R、R’、R、R、R’、X、QおよびWが説明されている)を有する大環状ペプチドを開示する。この化合物を含む組成物およびHCVを阻害するためにこの化合物を使用する方法もまた開示する。 (もっと読む)


本発明は、精製生分解性ポリ(ラクチド-グリコリド)(PLG)などの精製生分解性ポリエステルを得るために効果的な超臨界流体で生分解性ポリエステルを抽出する方法を提供する。超臨界流体は、高圧の二酸化炭素であってもよく、もしくは一種以上の共溶媒を有する二酸化炭素であってもよい。多様な圧力もしくは多様な温度、もしくはその両方で生分解性ポリエステルの段階的精製を実行するための方法もまた提供される。ポリエステルがPLGである際は、非精製ポリエステルに対して狭い分子量分布を持つ精製PLGコポリマーが得られる。精製PLGコポリマーは約1.7未満の多分散度で、約2%未満のモノマーと、約10%未満のオリゴマーとを持ち得る。精製PLGコポリマーは、生体組織内に挿入されるように構成された流動性インプラントなどの放出制御製剤に組み込まれる際、初期バースト効果の減少を示し得る。 (もっと読む)


【課題】TGF−βの過剰な発現を抑制することによって、組織の細胞外マトリックス(例えば、コラーゲン)の異常な蓄積状態である線維症を治療する薬剤組成物の提供。
【解決手段】TGF−βの過剰な発現を抑制する化合物として、治療上有効な量のソマトスタチン、もしくは下記に代表される群から選択されるソマトスタチンアゴニストまたはその製薬上許容できる塩からなる薬剤組成物。
(もっと読む)


【課題】新規なソマトスタチンアゴニスト作用を誘発する化合物を提供する。
【解決手段】ソマトスタチンアゴニスト作用を誘発する環状のペプチド:D-b-Nal-cyclo[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2などのペプチド、ならびに該ペプチドを含む医薬組成物。該ペプチドは、各アミドペプチド結合およびN−末端アミノ酸のアミノ基のアミン窒素はメチル基で置換されていてもよく、ただしそのようなメチル基が化合物中に少なくとも1つある。 (もっと読む)


本発明は、そのサブタイプ、イソ型、および/または変異体を含む、モチリン受容体の機能モジュレーターに結合する、および/またはモチリン受容体の機能モジュレーターである、配座的に定義される大環状化合物を提供する。これらの大環状化合物は、最低でも、一連の疾病の兆候に対する治療法として有用である十分な薬理学的特性を有する。特に、これらの化合物は、下痢、癌治療関連の下痢、癌誘発性の下痢、化学療法誘発性の下痢、放射線腸炎、放射線誘発性の下痢、ストレス誘発性の下痢、慢性下痢、AIDS関連の下痢、C.difficile関連下痢症、旅行者下痢症、移植片対宿主病誘発性の下痢、他種の下痢、消化不良、過敏性腸症候群、化学療法誘発性の嘔気嘔吐(催吐)および術後嘔気嘔吐症、ならびに機能性胃腸疾患等が挙げられるが、これらに限定されず、高モチリン血症(hypermotilinemia)および/または胃腸の運動過剰を特徴とする疾患の治療および予防に有用である。さらに、該化合物には、短腸症候群、セリアック病、および悪液質等の胃または腸内吸収の低下を特徴とする疾病および疾患の治療の有用性がある。また、該化合物には、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、または膵炎等の胃腸管の炎症性の疾病および疾患の治療の用途がある。従って、このような疾患の治療方法、および本発明の化合物を含む医薬組成物も、提供する。
(もっと読む)


本発明は、ペプチド、タンパク質、ホルモン、血液タンパク及び抗体のような細胞結合分子を有するジソラゾールのコンジュゲート及びそれらの誘導体を提供する。更に本発明は、新規ジソラゾール誘導体ならびにこのようなジソラゾールとジソラゾール誘導体の製法を提供する。これらの化合物は、哺乳類において生理学的及び/又は病態生理学的症状を治療するため、特に様々な腫瘍を治療するための医薬品として使用できる。 (もっと読む)


【課題】キニノゲナーゼを阻害するペプチドまたはペプチド類似物の提供。
【解決手段】アグマチンまたはノルアグマチンに関連するC末端残基を有し、キニノゲナーゼを阻害するペプチドまたはペプチド類似物。該キニノゲナーゼ阻害ペプチドもしくはペプチド類似物を、キニノゲナーゼを阻害する量含有する、医薬学的製剤。 (もっと読む)


本発明は、微生物(例えば、緑膿菌またはミュータンス連鎖球菌)に特異的に結合できる標的化ペプチド、抗菌活性を有する抗菌性ペプチド、および特異的に/選択的に標的化された抗菌性ペプチド(STAMP)に関する。さらに、本発明は、本発明によって提供されるペプチドまたは組成物を使用することにより微生物を選択的に殺処理または阻害する方法を提供する。
(もっと読む)


【課題】1以上の生物学的に活性な薬剤を含むリポソーム[例えば多胞状リポソーム(MVL)]の製造方法を提供。
【解決手段】リポソームへの活性な薬剤の封入量は、封入前に薬剤を溶解させた水系成分の容量オスモル濃度を調整することによって調節される。活性な薬剤の封入量を増大させるためには、水系成分の容量オスモル濃度を低下させ、活性な薬剤の封入量を低下させるためには、水系成分の容量オスモル濃度を増大させる。MVLの製造において、活性な薬剤および最適な浸透圧賦形剤を、リポソーム内に封入する第1の水系成分に溶解することを含む。いかなる薬剤濃度の場合にも、第1の水系成分の容量オスモル濃度は、そこで用いる浸透圧賦形剤の濃度または分子量を増大または低下させることによって調整できる。製剤化において用いられる脂質成分に、少なくとも1つの長鎖両親媒性脂質を加えることにより放出速度を同時に調節できる。 (もっと読む)


181 - 200 / 438