本発明は、ＭＭＰ２およびＭＭＰ９の特異的阻害剤と、免疫抑制におけるそれらの使用とに関する。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶ膜融合のインヒビターを提供すること。
【解決手段】少なくとも４個のアミノ酸残基を含んでなり、かつコンセンサス配列ＷＸＷＬ〔式中、ＷはＤ−トリプトファンを表し、ＬはＤ−ロイシンを表し、ならびにＸは任意の残基（moiety）を表す〕を含んでなり、可溶性の非凝集性三量体ペプチドのポケットに結合するＤ−ペプチドであって、該可溶性の非凝集性三量体ペプチドは、可溶性の三量体型のコイルドコイルと、ＨＩＶ ｇｐ４１のＮ−ヘリックスコイルドコイルのポケットを形成するアミノ酸残基を含むのに充分なＨＩＶ ｇｐ４１のＮ−ヘリックスコイルドコイルの部分とを含み、該可溶性の非凝集性三量体ペプチドが、疎水性ポケットが空であり、リガンドによる結合が可能となるように疎水性ポケットを提示する、Ｄ−ペプチド。 （もっと読む）

ペプチド、その組成物、および脂質異常症、心血管疾患、内皮機能不全、大血管障害、または微小血管障害を治療または予防するための方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】水溶性の活性成分を徐放する微小球の形態の医薬組成物の製造方法の提供。
【解決手段】活性成分を適量の水に溶解させ、生成する活性成分の水溶液を、平均分子量が４００００〜８００００の範囲のd,l-ラクチド-コ-グリコリドマトリックスコポリマーを塩素化炭化水素に溶解したもので乳化し、第一の超微細で均質なエマルションを生成し、この生成する第一のエマルションを界面活性剤、増粘剤および浸透剤を含む外部水相中で乳化し、溶媒の抽出-蒸発により微小球を得て、これを濾過、洗浄および乾燥の後に回収する連続的工程を含んでなる。２ヶ月を上回る期間にわたって、有利には少なくとも３ヶ月の期間にわたって連続放出する微小球。 （もっと読む）

本発明は、治療の分野における適用の発見である。特に、抗微生物活性が改善された新規の合成メラノコルチンペプチドに関する。 （もっと読む）

インスリン様増殖因子類縁体であって、天然インスリンの位置Ｂ１６及びＢ１７に対応する位置のＩＧＦ天然アミノ酸のそれぞれチロシン及びロイシンによる置換が、インスリン受容体に対するその効力を１０倍増大させる類縁体が開示される。さらに、ＩＧＦ類縁体に対し、アミド結合を介してジペプチドを結合することによって修飾される、ＩＧＦ類縁体のプロドラッグ処方及び沈着処方が開示される。本発明において開示されるプロドラッグ処方及び沈着処方は、少なくとも２時間、１０時間、及びより一般的には２０時間を超える時間、の延長半減期を有し、生理的条件下に化学的不安定性によって駆動される非酵素的反応によって、活性型に変換される。
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本発明は、ヒトを含む哺乳類における爪および爪上皮の成長を刺激するためのシクロスポリン組成物および方法に関する。上記組成物は、爪床、爪母および爪上皮に、爪成長を増進させ、爪を肥厚させ、強化し、平滑化させる有効量で局所投与し得る。また、上記組成物は、手指爪および足指爪のような爪を強化し成長させるのにも有効である。 （もっと読む）

インスリン及びインスリン類縁体のプロドラッグ処方が提供される。この処方では、インスリンペプチドは、ジペプチドプロドラッグ要素のアミド結合によって修飾される。本明細書に開示されるプロドラッグは、少なくとも１０時間、典型的には、２時間、又は２０時間を超えて、７０時間未満までの、延長された半減期を有し、生理的条件下に、化学的不安定性によって駆動される非酵素的反応によって活性型に変換される。
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【課題】細胞内安定性や正常細胞への機能障害などから副作用を避けることができる抗がん剤またはＤＤＳとして使用可能な物質を提供すること。
【解決手段】本発明者らは、ＥＧＦＲに結合するペプチド配列等の結合ペプチドおよび溶解型ペプチド配列を用いて、ＥＧＦＲ等を過剰に発現するがん細胞を標的とする新規キメラペプチドを開発したことによって、かかる課題を解決した。特に、ＥＧＦ受容体結合ペプチド等と、細胞殺傷性ペプチドとを含むキメラペプチドを用いることによって、この課題を解決した。 （もっと読む）

本発明は、有効成分としてオクトレオチドまたは医薬的に許容されるその塩および２つの異なる直鎖状ポリラクチド−ｃｏ−グリコリドポリマー（ＰＬＧＡ）を含む徐放性製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規リポペプチド化合物、これらの化合物の医薬組成物、および抗菌性化合物としてのこれらの化合物の使用方法に関する。本発明の化合物は、特に、耐性株を含む多様な細菌に対して有用である。本化合物は、クロストリジウム・ディフィシルに対する抗菌剤として有用である。 （もっと読む）

本明細書では、Ｃ型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、治療薬としての使用のため及び／又は疾病の予防のためのＤペプチド又は抗体を含有する組成物に関し、その際、ａ）Ｄペプチドは、アミロイドペプチドと相互に作用し、かつｂ）抗体はａ）からのＤペプチドと結合し、かつさらにａ）からのアミロイドペプチドと結合する。 （もっと読む）

本発明は、下記のものを含む医薬、皮膚医薬、美容医薬、又は美容組成物に関する：（ａ）インターロイキン−１アルファ、インターロイキン−１ファミリーメンバー５（デルタ）、インターロイキン−１ファミリーメンバー６（イプシロン）、インターロイキン−１ファミリーメンバー７（ゼータ）、インターロイキン−１ファミリーメンバー８（イータ）、インターロイキン−１ファミリーメンバー９、インターロイキン−１ファミリーメンバー１０（シータ）及びインターロイキン−１８からなるインターロイキン−１ファミリーメンバー；（ｂ）一般式（Ｉ）のペプチド：Tyr−Ｘ_１−Ｘ_２−PhIe−Ｘ_３−Ｘ_４−Ｙ［式中：Ｘ_１は、GIy、L-AIa又はD-AIaであり；Ｘ_２は、GIy、L-AIa又はD-AIaであり；Ｘ_３は、存在しないか、あるいは独立してLeu、Met、lie又はVaIであり；Ｘ_４は、存在しないか、あるいは独立してAla、Asp、Asn、GIu、GIn、Pro、Arg、GIy、Lys、Thr又はSerであり；Ｙは、存在しないか、あるいはアミノ酸残基１〜５個の配列である］；ならびに許容できる希釈剤又はキャリヤー。 （もっと読む）

式（Ｉ）［ここで、置換基は本明細書において開示されたとおりのものである］の神経ペプチド−２受容体アゴニスト、ならびにその薬学的に許容しうる塩、誘導体及び断片が、本明細書において提供されている。これらの化合物、及びそれらを含有する医薬組成物は、例えば肥満及び糖尿病などの疾患の処置に有用である。
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ＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルの増加を要する個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルを上昇させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。更に、グルカゴンレベルの低下を要する個体においてグルカゴンのレベルを低下させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。したがって、ニューロメジンＵ受容体アゴニストおよび場合によっては１以上のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターを含む組成物を個体に投与することにより、該個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹを上昇させるための、ならびにグルカゴンレベルを低下させるための方法を記載する。ＮＭＵ受容体アゴニストが投与後にＧＬＰ−１およびＰＹＹレベルを上昇させグルカゴンレベルを低下させうることを考慮して、ニューロメジンＵ受容体アゴニストを含む組成物を個体に投与することを含む代謝障害に対する治療方式の効力を評価するための方法が記載されており、該方法は、該治療方式の実施の前、途中および後に該個体におけるグルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）および／またはペプチドＹＹ（ＰＹＹ）および／またはグルカゴンのレベルを測定することを含む。
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本発明は、ロミデプシンを利用して、Bcl-2⁺ガン及びBcl-X_L^-ガンなどのガン並びに他の新生物を治療するための療法を提供する。本発明は、とりわけ、リンパ腫、例えば、Bcl-2発現、Bcl-X_Lの過剰発現の欠如、P糖タンパク質の過剰発現の欠如の1つ以上により特徴付けられるリンパ腫を、ロミデプシンにより治療する方法を提供する。いくつかの実施態様において、リンパ腫は皮膚T細胞リンパ腫である。いくつかの実施態様において、リンパ腫は末梢性T細胞リンパ腫である。ロミデプシンは、0.5mg/m²からおよそ28mg/m²（例えば、1mg/m²から15mg/m²、4mg/m²から15mg/m²、8mg/m²から14mg/m²、又は4mg/m²からおよそ10mg/m²）の範囲の用量で投与できる。ロミデプシンは、細胞毒性剤、ステロイド剤、プロテアソーム阻害剤、又はキナーゼ阻害剤などの第2の薬剤とともに投与できる。 （もっと読む）

本発明は、MUC1細胞質ドメイン由来のペプチドおよびその使用方法を提供する。これらのペプチドは、インビボで、MUC1のオリゴマー化を阻害することができ、それにより腫瘍細胞増殖を防止し、腫瘍細胞アポトーシスおよびインビボでの腫瘍組織の壊死を誘導することができる。

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【課題】糖尿病の治療及び神経障害、例えばアルツハイマー病及びパーキンソン病の治療、並びに2型糖尿病に関連した末梢神経障害の治療薬としてのポリペプチドの提供。
【解決手段】GLP-1及びexendin-4の新規ポリペプチド・アナログ。
【効果】ポリペプチドのインシュリン分泌刺激効果は、等量のGLP-1又はexendin-4の効果と同程度か又はそれを超える。糖尿病の治療及び神経障害、例えばアルツハイマー病及びパーキンソン病の治療、並びに2型糖尿病に関連した末梢神経障害の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、生物活性オクトレオチドを長期間にわたって一定速度で送達する薬物送達装置としてのポリウレタン系ポリマーの使用、およびその製造方法に関する。この装置は、非常に生体適合性および生体安定性があり、患者（ヒトおよび動物）における組織または器官へのオクトレオチドの送達のためのインプラントとして有用である。 （もっと読む）