説明

Fターム[4C084BA09]の内容

蛋白脂質酵素含有:その他の医薬 (348,545) | 化学構造 (35,356) | ペプチド鎖の構成成分 (4,393) | D体のα−アミノ酸を含有するもの (438)

Fターム[4C084BA09]に分類される特許

121 - 140 / 438


【課題】優れた生物活性(癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性等)を有する安定なメタスチン誘導体の提供。
【解決手段】メタスチンの構成アミノ酸を特定の修飾基で修飾することにより、天然型メタスチンよりも血中安定性などが向上し、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示すメタスチン誘導体。さらに、このメタスチン誘導体が、従来知られていた作用とは全く異なる性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有する。 (もっと読む)


本発明は、非タンパク性の化合物である新種の化合物を含有する安定な非経口の配合物、その配合物を製造するための方法及びその配合物を安定化させるための特定の化合物の使用に関する。 (もっと読む)


hGH−RH(1−29)NH(配列番号:96)及びhGH−RH(1−30)NHが提供される。N−末端にPhAc、N−Me−Aib、Dca、Ac−Ada、Fer、Ac−Amc、Me−NH−Sub、PhAc−Ada、Ac−Ada−D−Phe、Ac−Ada−Phe、Dca−Ada、Dca−Amc、Nac−Ada、Ada−Ada、またはCH−(CH10−CO−AdaおよびC−末端にβ−Ala、Amc、Apa、Ada、AEA、AE4P、ε−Lys(α−NH)、Agm、Lys(Oct)またはAhxを有するものが特に有用である。これらの類似体は、癌細胞に直接作用することによりヒトの癌の増殖を阻害する上、哺乳動物の下垂体からの成長ホルモンの放出を阻害する。従来記載されるものに比べて、新規な類似体のより強力な阻害能が、様々なアミノ酸の置換により得られる。 (もっと読む)


L−Glu−γ−D−Gluジペプチド基を含有する式(I)のシクロペンタ[g]キナゾリン誘導体であって:式中:Rは、アミノ、C1−4アルキル、C1−4ヒドロキシアルキル、C1−4フルオロアルキル又はメトキシ−C1−4アルキルであり;Rは、水素、C1−4アルキル、C3−4アルケニル、C3−4アルキニル、C2−4ヒドロキシアルキル C2−4ハロゲノアルキル又はC1−4シアノアルキルであり;そしてArは、フェニレン、チオフェンジイル、チアゾールジイル、ピリジンジイル又はピリミジンジイルであり、これらは、ハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、トリフルオ−ロメチル、C1−4アルキル及びC1−4アルコキシから選択される一つ又は二つの置換基を所望により保有することができる。化合物(I)は、所望により医薬的に受容可能な塩又はエステルの形態であってもよく;リウマチ様関節炎又は急性骨髄性白血病の治療のために使用することができる。
(もっと読む)


本発明は、対象における肝細胞癌を診断する方法、および対象における肝細胞癌を治療する方法に関する。本発明はまた、PLVAPタンパク質のアンタゴニスト、例えばPLVAPタンパク質と特異的に結合する抗体にも関するのみならず、PLVAPタンパク質のアンタゴニストを含む組成物およびキットにも関する。本発明はさらに、PLVAPタンパク質と特異的に結合するヒト化抗体に関する。 (もっと読む)


【課題】有効な治療法のなかった脳梗塞に対し、脳梗塞治療、再発防止のための薬剤、およびそのスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】ブラジキニンがブラジキニンB1受容体を介して脳梗塞巣形成・拡大に関与することを見出した。本発明は、ブラジキニンB1受容体拮抗作用を有する化合物を有効成分とする脳梗塞改善薬または脳梗塞再発防止薬に関する。また、ブラジキニンB1受容体拮抗作用を有する化合物を選択することにより、脳梗塞改善薬または脳梗塞再発防止薬をスクリーニングする方法にも関する。 (もっと読む)


対象の転移期前立腺癌の治療のためのデガレリクスを含む組成物。 (もっと読む)


本発明は、生理的pHにて合計3個の正電荷を有し、末端部分(D)が合計1〜5個の炭素原子を含むポリミキシン誘導体;当該誘導体の少なくとも2個の組合せ製品に関する。さらに、本発明は、前記抗菌剤および本発明にかかる誘導体の治療に有効な量を対象に同時にまたはいずれの順番で順に投与することによって、グラム陰性菌を抗菌剤に感作させる方法;新規抗生物質の開発方法;ならびに臨床的に重要な細菌を血清中に存在する宿主防御機構補体に感作させる方法に関する。また、本発明は、本発明のポリミキシン誘導体を第二の抗菌剤と組み合わせて投与することによって、グラム陰性菌感染症について対象を治療する方法に関する。最後に、本発明は、そのようなポリミキシン誘導体を製造する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、哺乳動物被験体においてインスリン抵抗性を防止または処置する方法を提供する。この方法は、少なくとも1つの正味の正電荷;最小で4アミノ酸;最大で約20アミノ酸;正味の正電荷の最小数(p)とアミノ酸残基の総数(r)との間において、3pはr+1以下である最大数である関係;および芳香族基の最小数(a)と正味の正電荷の総数(p)との間において、2aはp+1以下である最大数であるが、但し、aが1である場合、pもまた1であることができる関係を有する芳香族性−カチオン性ペプチドの有効量を、被験体に投与することを含む。 (もっと読む)


シクロスポリンに関する処置方法、組成物および医薬を開示する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I):R−AA−AA−AA−AA−R(I)のペプチド誘導体、それらの立体異性体、それらの混合物、およびそれらの化粧上もしくは薬学上許容される塩、それらを得るための方法、それらを含有する化粧組成物または医薬組成物、ならびに微生物増殖による、または微生物増殖のリスクがある皮膚、粘膜、頭皮および/または爪の症状、障害および/または病態の処置、保護および/または洗浄にためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、1つの態様において、PAPP-AのLNR3を含む領域に結合して、IGFBP-4のタンパク質分解を効率的に阻害するがIGFBP-5のタンパク質分解を阻害しない抗体などの、PAPP-Aエキソサイト相互作用物質に関する。LNR3を含む領域は、選択的タンパク質分解阻害に関して標的化されうる基質結合エキソサイトを表す。したがって、本発明は1つの態様において、エキソサイト標的化による天然のプロテアーゼ基質の識別的阻害に関する。 (もっと読む)


CCR5に結合し、かつAsn297において糖鎖でグリコシル化されている抗体であって、該糖鎖内のフコースの量が65%またはそれ以下であることを特徴とする抗体により、抗炎症療法の特性が改善された。

(もっと読む)


【課題】不妊症を治療し、卵胞の成長を誘発する製剤を提供する。
【解決手段】前記製剤は、LH−RH拮抗物質の投与により不妊症を治療し、外因性ゴナドトロピンの投与により卵胞の成長を誘発することにより不妊症を治療するための製薬学的製剤であり、内因性LHのみを抑制し、FSH分泌作用を自然のレベルに維持し、個々のエストロゲンの発達に影響しないほど低い量のLH−RH拮抗物質を含有する。 (もっと読む)


【課題】立体障害のある(hindered)芳香族ヒドロキシル基含有医薬品の水溶性プロドラッグの提供。
【解決手段】カンプトテシン、プロポフォール、エトポシド、ビタミンEおよびシクロスポリンAなどの、立体障害のあるアルコールおよびフェノールを含有する医薬品に水溶性ホスホノオキシメチルエーテル基を導入した。ホスホノオキシメチル誘導体の調製法は、式(i)および式(ii)の段階を含む、ここで、R-OHはアルコールまたはフェノールを含有する薬物を表し、nは1または2の整数を表し、R1は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンであり、R2は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンである。
(もっと読む)


組換え発現技術と化学的ペプチド合成法を組み合わせた非タンパク新生アミノ酸をN末端部に有するGLP−1アナログ及び誘導体の生産の半組換え方法が開示される。 (もっと読む)


本発明は、μ-オピエート受容体ペプチドの有利な新しい塩を提供する。これらの塩は、その結晶構造、安定性、溶解性、不純物が無い点で優れた特性を有すること、および/またはこれらの有利な特性を伴って、治療用組成物を生成するために十分な量で生成できることが発見されている。 (もっと読む)


有効成分として、ヒアルロン酸ポリマーとブラジキニンB2受容体拮抗薬との混合物を含む医薬組成物が開示される。前記組成物は、関節内注射を用いる、骨関節炎のような変形性関節疾患の治療に特に効果的であるとわかった。 (もっと読む)


【課題】哺乳類の広範囲の生物学的および薬理学的効果を有するニューロメジン(NMB)の生理的役割についての研究およびNMB関連適応症の治療に対する治療的組成の開発において有用な化合物を提供する。
【解決手段】ニューロメジンB受容体およびソマトスタチン受容体に対して高い親和性および選択性を示す類似体の新規な化合物。一例としては、Nal-Tyr-シクロ(D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-Abu-Nal-NH2(もっと読む)


本発明は、メラノコルチン受容体、特にメラノコルチン−4受容体のペプチドリガンドに関し、そしてこうしたものとして、この受容体の活性化に応答性である障害、例えばインスリン耐性の治療に有用である。 (もっと読む)


121 - 140 / 438