本発明は、分子薬物の分野および治療剤の標的化された送達に関する。より具体的には、本発明は、アミノ酸Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（ＬＰＲ）、特に、_Ｄ（ＬＰＲ）を組み込み、ＶＥＧＦＲ−１およびＮＲＰ−１発現細胞を選択的に標的とする新規なペプチド配列の同定に関する。本発明に従う標的化された分子は、新生血管もしくは血管新生ＶＥＧＦ関連障害（癌、肥満、糖尿病、喘息、関節炎、肝硬変および眼の疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置および検出において有用である。 （もっと読む）

本発明は、分子間結合を形成可能なシステイン残基を2つだけ含む新規のβ-AR相同シクロペプチド変異体、これらのシクロペプチド変異体を形成し得る直鎖ペプチドならびにこれらのシクロペプチド変異体および直鎖ペプチドをコードする核酸分子に関する。さらに、前記核酸分子を含むベクターおよび組換え宿主細胞、ならびに開示されるシクロペプチドを製造するための方法が提供される。さらに、本発明のペプチド、核酸分子、ベクターまたは宿主細胞を含む組成物が提供される。本発明はまた、本発明のペプチドの利点を利用する治療的および診断的な手段、方法および使用、ならびに抗β₁アドレナリン作動性レセプター抗体のような抗βアドレナリン作動性レセプター抗体を検出するための手段、方法および使用に関する。 （もっと読む）

【課題】有用なLHRH拮抗物質の提供。
【解決手段】ペプチド化合物を含むLHRH拮抗物質であって、天然の哺乳動物のLHRHの６位におけるアミノ酸に一致するペプチド化合物の残基が、D-Lys（Imdac）、D-Lys（Ppic)、D-Lys(Dodac)、D-Lys（ｐGlu)、D-Lys（Otac)及びD-Lys（Onic）又は二極性成分、スルホニウム成分、レセプター改質用成分及び小極性成分からなる群より選ぶ成分を、ペプチド化合物がLHRH拮抗物質活性を有するように含み、但し、二極性成分は両性イオン性ピリジニウムでなくかつ残基はD-Cit、D-HciもしくはDcit又はD-Hciの低級アルキル誘導体では
ないLHRH拮抗物質。 （もっと読む）

被験者の肺ガンを治療し、予防し、抑制し、または減少させるために、免疫調節化合物が投与される。
（もっと読む）

【課題】新規な制御放出薬物剤形の提供。
【解決手段】幽門を通過しにくいように成型された膨潤可能な剤形。好ましい剤形として，胃及び上部胃腸管に限定される領域の少なくとも一部に薬物を放出させるための制御放出経口薬物剤形であって、その中に含まれる前記薬物と共に固形のモノリシックなマトリックスを含んで成り、当該マトリックスが水の吸収によって膨潤し、非環状の形状であり、等しくない長さの第一及び第二の直交軸を有し、軸の長い方が、前記マトリックスが膨潤していない場合に最大3.0cmの長さであり、そして軸の短い方が、水中に浸してから１時間以内に最大1.2cmの長さに達する、剤形。 （もっと読む）

【課題】ｕＰＡのｕＰＡＲへの結合を阻害して、癌細胞の成長または転移を阻止するのに有用な化合物を提供する。
【解決手段】第１アミノ酸のＣ^α炭素と第１１アミノ酸のＣ^α炭素の間の長さ寸法が、約４オングストローム単位と１２オングストローム単位の間になるように、連結単位（Ｌ）で１１個のアミノ酸を連結した環状ペプチド化合物。 （もっと読む）

本発明は、インテグリンリガンド、好ましくはインテグリンアンタゴニストを、化学療法剤およびまたは放射線療法など前記リガンドと連続して投与した場合に前記リガンドとの相乗効力を有する共治療剤または治療形態と一緒に投与することを含む、腫瘍および腫瘍転移を治療するための併用療法に関する。本療法から、腫瘍細胞の増殖に対する各個々の治療薬の阻害効果の相乗的な潜在的増大がもたらされ、個々の成分を単独で、同時に、または本発明の投与法以外で投与することによって見られるものと比較してより有効な治療が得られる。 （もっと読む）

N-アセチル-D-Asp-D-Trp-D-Phe-D-Lys-D-Ala-D-Phe-D-Tyr-D-Asp-D-Lys-D-Val-D-Ala-D-Glu-D-Lys-D-Phe-D-Lys-D-Glu-D-Ala-D-Phe-アミドまたはN-アセチル-L-Asp-L-Trp-L-Phe-L-Lys-L-Ala-L-Phe-L-Tyr-L-Asp-L-Lys-L-Val-L-Ala-L-Glu-L-Lys-L-Phe-L-Lys-L-Glu-L-Ala-L-Phe-アミドのα−ヘリックス２次構造を保存する方法およびかかるペプチドを含む組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】膜メタロペプチダーゼの活性の調整が求められている疾患の処置又は予防、又は処置するための治療用組成物の調製のための、内因性ＳＭＲ１タンパク質又はペプチドと膜メタロペプチダーゼとの間の相互作用を調整する薬剤の使用法を提供する。
【解決手段】式（１）のSMR1-ペプチドの使用。（１）：X1QHX2X3X4（ここで、X1は水素原子を表し、又はX1は次のX1=R若しくはG,X1=RR,又はX1=PRR,又はX1=GPRR,又はX1=RGPRR,又はX1=VRGPRRから選択されるアミノ酸鎖を表し、X2はN,G又はDを表し、X3はP又はLを表し、そしてX4はR又はTを表す。）SMR1-ペプチドはNEPを阻害する、あるいはエンケファリン分解を阻害すること等により作用する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物、そのラセミ化合物、鏡像異性体、およびジアステレオ異性体からなる群より選ばれる少なくとも１種またはその塩。
Ｒ−Ａ−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ−Ｂ−Ｒ' （Ｉ）
但し、式中：ＡとＢの各々は、相互に独立的に、Ｌ−リシン残基、Ｄ−リシン残基、およびＬ−またはＤ−リシン残基（但し側鎖のＮＨ₂基が（i）水素置換、（ii）アセチル化、（iii）ベンゾイル化または（iv）パルミトイル化されることにより変性されている）からなる群より選ばれる１種であり；Ｇｌｙはグリシン残基であり；ＨｉｓはＬ−またはＤ−ヒスチジン残基であり；Ｒは式 ＣＨ₃−（ＣＨ₂）_n−ＣＯ−（但し ｎ ＝ ２、３、４、５、６、７または８）で表され;Ｒ’は式（ＩＩ）で表される基である:
Ｎ(Ｚ)(Ｚ') （ＩＩ）
但し、式中：ＺとＺ’の各々は水素原子、メチル基、エチル基、フェニル基、ヘキシル基、デシル基またはヘキサデシル基である。
（もっと読む）

【課題】脈管形成により発生または悪化する病状を治療するのに有用なペプチド、これらを含む薬剤組成物および脈管形成を抑制する方法の提供。
【解決手段】代表的な例として式：Ｔ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ｕを有するペプチド（式中、Ｔは存在しないか、またはＮ−保護基および１２個までのアミノ酸残基を含み、場合によりＮ−保護基を末端にもつポリペプチドの中から選択され、ＵはＡｒｇおよびＡｒｇ−ＮＲ^１Ｒ^２（ここで、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して水素および炭素原子１〜４個のアルキルの中から選択される）の中から選択されただし、少なくとも１個のアミノ酸残基はＤ−アミノ酸残基である）。 （もっと読む）

ペプチドであり、チロシナーゼの酵素活性を抑制するもの、ならびに皮膚色素沈着の減少におけるそれらの使用のための調剤物および方法、および局所的調剤物における抑制性ペプチドを投与する方法を開示する。開示されるペプチドシークエンスは、ＫＦＥＫＫＦＥＫおよびＹＲＳＲＫＹＳＳＷＹを包含する。
（もっと読む）

本発明は、部位特異的なペグ化をされた直鎖状のサケカルシトニン類似体又はその薬剤的に容認できる塩類、前記類似体又は前記塩類の調製方法、前記類似体又は前記塩類を含んだ医薬組成物、及び、例えば骨粗鬆症等の骨代謝と付随する疾患の治療又は予防に対する薬物の調製のための前記類似体又は前記塩類の使用に関する。 （もっと読む）

少なくとも注射後6ヶ月目を含む一定期間の間有効成分を緩慢に放出する微小粒子(microparticle)で構成される医薬組成物であり、前記組成物が、非水溶性ペプチド塩の形態の有効成分を包摂するPLGA型のコポリマーで構成される微小粒子の群を含み；前記コポリマーが更に、少なくとも75％の乳酸を含み、及び25℃のクロロホルム中で、かつポリマー濃度が0.5g/dLで測定された固有粘度(inherent viscosity)が0.1〜0.9dl/gであり；前記微小粒子が更に、以下：-D(v,0.1)が、10〜30マイクロメートル、-D(v,0.5)が、30〜70マイクロメートル、-D(v,0.9)が、50〜110マイクロメートルとして定義されるサイズ分布を有する、前記組成物。
（もっと読む）

本発明は、脂質担体、ネイティブなサーファクタントタンパク質ＳＰ−Ｃのポリペプチドアナログ、ならびに３〜８個の疎水性アミノ酸残基および１個の塩基性アミノ酸残基から構成される反復単位の配列を含むポリペプチドを含む再構成サーファクタントに関する。本発明はまた、その医薬組成物、ならびにＲＤＳおよび他の呼吸障害の予防および／または処置のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン受容体、特にメラノコルチン−４受容体の、ペプチドリガンドであって、したがってこの受容体の活性化に対して応答する障害、例えば肥満症、糖尿病および性的機能障害の処置に有用なリガンドに関する。 （もっと読む）

被験者において、アレルギー性疾患又はその影響を治療、予防、阻害又は低減する治療方法が、被験者に、有効量の免疫調節化合物（芳香族アミノ酸残基若しくは複素環アミノ酸残基、又はそれらの誘導体を含む）を投与することを含む。好ましくは、免疫調節化合物がＤ−トリプトファン残基又はＬ−トリプトファン残基を含むジペプチドである。
（もっと読む）

【課題】薬物動態特性の向上したソマトスタチンアンタゴニストの提供。
【解決手段】式（Ｉ）のソマトスタチンアンタゴニスト：A¹-cyclo[D-Cys-A²-D-Trp-A³-A⁴-Cys]-A⁵-Y¹(I)またはその医薬的に許容できる塩およびその使用。[式中：Ａ１はＣｐａ、Ｔｆｍ、Ｎａｌまたは３−Ｐａｌであり；Ａ２はＴｙｒまたは３−Ｐａｌであり；Ａ３はＬｙｓであり；Ａ４はＴｈｒであり；Ａ５は２−Ｎａｌ、Ｄｉｐ、Ｄ−Ｔｒｐであり；Ｙ１はＮＨ２またはＮＨＭｅであり；少なくとも１個のアミドペプチド結合のアミン窒素はメチル基で置換され；ただし、Ａ３がＮＭｅＬｙｓであるとき、少なくとも一個の他のアミノ酸のアミドペプチド結合はメチル基で置換される] （もっと読む）

本発明は、一つまたはそれ以上の治療または予防物質を含む液体、半固体、固体のコアを含むミニカプセルを含む経口医薬組成物に関する。ミニカプセルは、胃腸管において一つまたはそれ以上の活性型の薬物放出プロフィールを持つことにより、吸収および／または治療効果を最大にする。
（もっと読む）

本発明は、望ましくない眼血管形成を阻害するための組成物および方法に関する。さらに詳しくは、本発明は、二次療法と組み合わせてＶＥＧＦを阻害する薬剤を用い、眼の血管新生を治療するための組成物および方法に関する。 （もっと読む）