【課題】 マクロファージ遊走阻止因子（ＭＩＦ）を用いた新規の炎症作用を抑制するた
めの医薬を提供すること
【解決手段】 本発明は、ＭＩＦを単量体の形態で含む、新規の抗炎症剤を提供する。ま
た、本発明は、このような単量体ＭＩＦを調製するための方法も提供される。本発明が用
いられる炎症性疾患としては、慢性リウマチ様関節炎や遅延型アレルギーなどが挙げられ
る。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも２つの細胞性実体（例えばタンパク質）を繋ぎ止める、または極めて接近した状態にするために使用することができる、ターゲティングドメイン、リンカー部分、およびエフェクタードメインを含む、二機能性のステープリングまたはスティッキングされたペプチドに関する。ある特定の態様は、エフェクタードメインを通じてエフェクター生体分子に結合し、ターゲティングドメインを通じて標的生体分子に結合する、二機能性のステープリングまたはスティッキングされたペプチドに関する。
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本発明は、その対応するポリペプチドに比べて改善された特性を有する生物学的に活性なペプチド模倣大環状分子を提供する。本発明はさらに、このような大環状分子を調製する方法および、例えば、治療適用において使用する方法を提供する。例えば、本発明は、１つ以上の架橋を配置することにより、らせんポリペプチドのインビボ半減期を増大させる方法を提供する。上記方法のいくつかの実施形態では、上記ポリペプチドのインビボ半減期は、上記架橋のない対応するポリペプチドに比べて平均少なくとも５０倍増大する。 （もっと読む）

【課題】非クロロフルオロカーボン噴射剤と相溶性であるエアゾール送給用薬処方物、特にそれらの中において有用である賦形剤に関して、ポリグリコリシスされたグリセリドを含む吸入可能な処方物及び製造方法の提供。
【解決手段】（ａ）薬物、（ｂ）非クロロフルオロカーボン噴射剤および（ｃ）ポリグリコリシスされたグリセリドまたは製薬上許容され得るその誘導体からなるエアゾール送給用製薬組成物、並びに該薬物の不所望な凝集が界面活性剤、保護コロイドまたは補助溶媒の使用なしで防がれるかかる組成物を製造する方法。 （もっと読む）

安定性が増大したＧタンパク質共役型受容体（ＧＰＣＲ）を選択するための方法であって、（ａ）親ＧＰＣＲの一又は複数の変異体を提供する工程、（ｂ）親ＧＰＣＲが特定の立体構造を備えている際に前記ＧＰＣＲに結合するリガンドを選択する工程、（ｃ）前記選択したリガンドの結合に関する前記親ＧＰＣＲの安定性と比較して、前記ＧＰＣＲ変異体又はその各々が前記リガンド結合に関して増大した安定性を有するか否かを測定する工程、及び（ｄ）前記選択したリガンドの結合に関して親ＧＰＣＲと比較して増大した安定性を有する変異体を選択する工程を含む、方法を開示する。β−アドレナリン受容体、アデノシン受容体、及びニューロテンシン受容体の変異体も開示する。
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【課題】タンパク質を、組織の修復、再生および／または再造形ならびに／あるいは薬物送達における使用のために、タンパク質または多糖物質中に組み込むこと。
【解決手段】これらのタンパク質は、マトリクスの分解によって、酵素的な活性化および／または拡散によって放出されるように組み込まれ得る。実施例によって実証されるように、ある方法は、共有結合的方法または非共有結合的方法のいずれかによってマトリクスにヘパリンを結合させ、ヘパリン−マトリクスを形成する。次いで、ヘパリンは、タンパク質マトリクスにヘパリン−結合増殖因子を非共有結合させる。あるいは、融合タンパク質は、第ＸＩＩＩａ因子基質およびネイティブなタンパク質配列のような架橋領域を含めて構築され得る。マトリクスと生物活性因子と間の分解性結合の取り込みは、長期間の薬物送達が所望される場合（例えば、神経再生の場合）、特に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の大環状化合物、それらの合成、及びＨＣＶ感染を治療又は予防するためのそれらの使用に関する。

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【課題】本発明は、レトロウイルスの複製を容器内あるいは生体内で防止するのに有効なレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤のコンビネーションを使用することにより、哺乳動物のレトロウイルス感染症（例えばＨＩＶ）を治療する方法を指向するものである。
【解決手段】特に、本発明はプロテアーゼ阻害剤化合物を他のプロテアーゼ阻害剤化合物とのコンビネーション療法で使用する方法に関する。本発明はまたプロテアーゼ阻害剤とプロテアーゼ阻害剤の外の抗ウイルス剤とのコンビネーションを用いるコンビネーション療法に関するものである。
リグノフェノール誘導体を利用した新規な樹脂組成物を提供することを課題とする。 （もっと読む）

本発明はＭＣ４受容体のペプチド作用薬に関しており、この受容体の活性化に応答的な障害、例えば肥満、真性糖尿病、男性及び／又は女性の性機能不全の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】 濾過および乾燥を速やかに行うことができ、残留溶媒濃度が低いペリンドプリルエルブミンの新規な結晶型と、その新規結晶型を工業的に容易な操作で、しかも毒性の強い溶媒を使用することなく製造する方法を提供する。
【解決手段】 次式で表されるペリンドプリルエルブミンの特定のＸ線回折パターンを有する新規Ｉ型結晶であり、ペリンドプリルエルブミンをテトラヒドロフランにて処理することで製造する。
【化１】
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本発明は、アポリポタンパク質A-I に由来するペプチド模倣物を提供し、これは、脂質値及び／又は血中コレステロールレベルを改善するのに有用である。本発明はまた、上昇した血中コレステロールレベルを治療する医薬組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、LigAの結晶、ならびにLigAの阻害薬およびアロステリックモジュレーターをスクリーニング、同定および設計するためのコンピューター支援法に関する。 （もっと読む）

（ａ）（ｉ）-X-Thr-Arg-X³-Arg-Tyr-C(=O)NR¹R²（式中、R¹及びR¹は独立して水素又はC₁-C₆アルキルであり、ＸはVal、Ile、Leu又はAlaであり、X³はGln又はAsnである）、又はThrがHis又はAsnにより置換され、及び/又はTyrがTrp又はPheにより置換され、及び/又はArgがLysにより置換されたその保存的置換変形体により表されるＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び（ii）H₂N-X¹-Pro-X²-(Glu又はAsp)-（式中、X¹は存在しないか又はアミノ酸残基であり、X²はLeu又はSerである）、又はそのLeu又はSerの保存的置換体により表されるＮ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列を有するPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるか、又は（ｂ）上記（ｉ）に規定したＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び任意に、上記（ii）に規定したＹレセプター認識アミノ酸配列で始まるＮ末端配列を含んでなり、前記Ｃ末端Ｙレセプター認識配列は、前記ヘキサペプチド配列のＮ末端に隣接する少なくとも１つのαヘリックスターンを含んでなる両親媒性アミノ酸配列ドメインに融合し、前記ターンは共有結合性分子内連結によりヘリックス形状に拘束されている、Y1レセプターよりY2レセプター及びY4レセプターについて選択性であるＹレセプターアゴニストは、例えば肥満の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、ｎ₁、ｍ、ｐ、Ｚ₁、Ｚ₂およびＺ₃は明細書に記載の通りである）の新規大環状化合物、および医薬的に許容されるその塩、水化物または溶媒化合物に関する。本発明は、モチリン受容体の拮抗薬であり、この受容体および／または運動性機能不全に関連した疾患の治療に有効な、式（Ｉ）の化合物にも関する。

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