【課題】本発明は、細胞でCD36の発現を減少させる方法を提供する。
【解決手段】本発明の方法は、以下の性質を有する芳香族性陽イオンペプチドの有効量と細胞を接触させることを含む：少なくとも1つの正味の陽電荷；最小限4つのアミノ酸；最大限約20のアミノ酸；正味の陽電荷の最小数（p_m）とアミノ酸残基総数（r）との間で、3p_mがｒ＋１以下の最大の数であるという関係；及び芳香族基の最小数（a）と正味の陽電荷の総数（p_t）との間で、2aはpt＋1以下の最大数であるが、aが1のときはp_tもまた1でありえる関係。 （もっと読む）

【課題】構成的プロテアソーム活性よりも免疫プロテアソーム活性を優先的に阻害する阻害剤の提供。
【解決手段】酵素阻害剤としてＮ末端に求核性の基を有する酵素を阻害する。プロテアーゼのキモトリプシン様（CT-L）活性を阻害するのに有用ないくつかの実施態様では、２乃至８個の骨格単位が存在し、そしてCT-L阻害に有用ないくつかの好適な実施態様では２乃至６個の骨格単位が存在する。骨格単位から延びる側鎖には天然の脂肪族又は芳香族アミノ酸側鎖が含まれていてもよく、いくつかの実施態様では、極性又は荷電残基をペプチドエポキシド又はペプチドアジリジンに導入することができる。ある実施態様では、当該骨格単位はアミド単位[-NH-CHR-C(=O)-]（但し式中、Rは側鎖である）である。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎感染を処置または予防するための抗ウイルス療法および組成物を提供する。
【解決手段】患者においてＣ型肝炎感染を処置または予防するための抗ウイルス療法および組成物、ならびに本明細書中で開示する他の方法を提供する。また、組成物および剤形を含むキットおよび医薬的パッケージを提供する。さらに、該組成物、投与量、キット、およびパッケージを製造するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】治療効果を得るためにＧＨＳ−Ｒ１ａ（グレリン成長ホルモン分泌促進薬）受容体を有効にターゲティングすることができる薬物の提供。
【解決手段】グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物、該化合物の合成方法。該化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】胃腸系の運動を効果的に刺激する有効な生理的方法を提供する。
【解決手段】治療上有効な量の下記構造式Ｉにより表されるグレリン模倣化合物：


又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物若しくは水和物を患者に投与する。 （もっと読む）

【課題】これまでの炎症抑制剤は、安全性や有効性の面で十分ではなかった。特に、慢性炎症に対して効果的な炎症抑制剤が求められていた。
【解決手段】本発明は、Ｓ―アリルグルタチオン、Ｓ―アリルグルタチオン誘導体、及びそれらの塩からなる群から選ばれる一又は複数を含有する白血球活性化抑制剤である。また、本発明の白血球活性化抑制剤は、炎症性サイトカインの産出を抑制するものであってもよく、炎症反応を抑制するものであってもよい。 （もっと読む）

【課題】新生物細胞に特異的に作用し、同時に正常細胞に対して保護的に作用する新薬の提供。
【解決手段】、α−ケトグルタル酸（ＡＫＧ）、又は／及びグルタミン、又は／及びグルタミン酸、又は／及びオルニチンのα−ケトグルタル酸、又は／及びグルタミンと他のアミノ酸とのジペプチド、又は／及びグルタミンと他のアミノ酸とのトリペプチド、又は／及びグルタミン酸と他のアミノ酸とのジ及びトリペプチド、或いは／並びにα−ケトグルタル酸、又は／及びグルタミン、又は／及びグルタミン酸、又は／及びα−ケトグルタル酸のオルニチン、の一価及び二価金属塩その他、を含有する製剤。 （もっと読む）

【課題】カルシウム結合ペプチドを含む組成物の提供。
【解決手段】配列（Ｘ−Ｙ−Ｚ）_ｎ、式中、Ｘはアスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギン、アラニンおよびグルタミンから選択されるアミノ酸であり、ＹおよびＺはアラニン、セリン、スレオニン、ホスホセリン、ホスホスレオニン、およびそれらの誘導体から選択されるアミノ酸であり、このペプチドを含む化合物群が開示できる。これらの化合物は、石灰化した表面に堅固にしかも特異的に結合する特性を有し、歯および骨の表面の再鉱化、骨および歯の欠陥の診断、骨および歯の欠陥の治療、石灰化の同定、局在化、または操作が望まれる、インビトロおよびインビボの両方、ならびに産業的、合成の、医学的、歯学的、および研究用途における石灰化した堆積物の存在および局在の分析を含む様々な用途に該化合物を役立たせる。 （もっと読む）

【課題】新規Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）プロテアーゼ阻害剤、１種以上の該阻害剤を含有する医薬組成物、該阻害剤の製造方法ならびにＣ型肝炎および関連障害を処置するための該阻害剤の使用方法の提供。
【解決手段】ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼの阻害剤としての新規ペプチド化合物。 （もっと読む）

【課題】肝保護効果を有する肝保護剤およびその化合物を含有する組成物の提供。特に、天然起源の物質を含有し、経口投与可能な肝保護剤の提供。
【解決手段】Ｎ末端からβ−アラニン、オルニチン、オルニチンの順でペプチド結合したトリペプチドか、または、該トリペプチドの医薬的あるいは食品的に許容される塩を含有する肝保護剤。医薬的医薬的あるいは食品的に許容される塩を包含する。たとえば、塩酸、硫酸、硝酸、リン酸、酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、クエン酸、酒石酸、コハク酸、グルコン酸、乳酸、マロン酸等との酸付加塩を挙げることができ、好ましくは塩酸等との塩であり、これらの塩は公知の方法により、遊離の該トリペプチドから製造でき、あるいは相互に変換することができる。この肝保護剤を医薬品組成物や食品に含有せしめる。 （もっと読む）

【課題】発毛刺激または脱毛防止のための皮膚科用または美容用組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)に対応するペプチド、もしくは下記一般式(II)に対応するその複合体、それらの鏡像異性体もしくはジアステレオマー、またはラセミ混合物を含むそれらの混合物。X-Gly-His-Lys-Y(I)(SEQ ID NO.1-2)、A-X-Gly-His-Lys-Y(II)(SEQ ID NO.3-4)。上記式中、Ａは、一般式(III)のモノカルボン酸。HOOC-R(III)(ここで、Ｒは、直鎖または分岐のC1〜C24脂肪族基であり、これはヒドロキシル基で置換されていてもよく、１または２以上の不飽和。Ｘは、メチル化されていてもよい１〜３のリシン残基の鎖を表すか、結合を表し、Ｙは-OHまたは-NH2基を表し、アミノ酸はＤ、ＬまたはDL形であり、あるいはA-Xは水素原子を表す。) （もっと読む）

【課題】癌、免疫及び自己免疫疾患、炎症、虚血性状態、神経変性疾患並びに他の疾患においてプロテアソーム阻害剤が臨床試験でされているが、これらは、ＩＶ（静脈内投与）で投与されている。骨髄腫及びリンパ腫のような血液病学的悪性疾患の治療におけるプロテアソーム阻害剤の臨床適用は、頻繁なＩＶ投与の必要性のために一部に制限されるため、経口投与のものが期待されている。
【解決手段】ヘテロ原子を含む三員環を有するペプチドベースの化合物が、効率且つ特異的にプロテアソームに関連するＮ末端求核（Ｎｔｎ）加水分解酵素の特異的な活性を阻害する。ペプチドベースの化合物は、そのＮ末端においてエポキシド又はアジリジン及び官能基を包含する。該ペプチドベースの化合物は、抗炎症作用及び細胞の急増殖の阻害作用を示すことが期待される。生体利用率のプロファイルのため、これらのペプチドベースのプロテアソーム阻害剤を経口投与できる。 （もっと読む）

【課題】スーパーオキシドジスムターゼやカタラーゼのような抗酸化酵素をコードする遺伝子の発現をアップレギュレートして、反応性酸素種やその他のフリーラジカルの有害な酸化作用を中和するためのペプチド化合物ならびに方法を提供する。
【解決手段】抗酸化酵素をコードする遺伝子の発現をアップレギュレートするペプチド化合物。反応性酸素種または他のフリーラジカルの望ましくないレベル上昇を呈する疾患または状態を治療または予防する方法であって、該疾患または状態を患う個体に、上記ペプチド化合物を投与することを含んでなる、方法。抗酸化酵素をコードする少なくとも１つの遺伝子をアップレギュレートする内在性ペプチド化合物を含む、生物由来の天然源からの精製組成物を含有する食物補助剤組成物。 （もっと読む）

【課題】生体に、該当するペプチドをコードする核酸で生命体を形質転換する必要なしに合成することができるほど小さく、様々に異なる投与の方法を提示する生体活性、特に抗菌、具体的には抗細菌性の分子の提供。
【解決手段】鎖長に関し非水素原子２から３５個を有する主鎖を含み、この主鎖に共有カップリングしている少なくとも２個の嵩高な親油性基を有し、かつアニオン基よりも少なくとも１個多いカチオン基を有する分子を、微生物細胞膜を不安定化するための薬剤を製造する際に使用すること、および鎖長に関し非水素原子２から３５個を有する主鎖を含み、この主鎖に共有カップリングしている、少なくとも９個の非水素原子を含む１個の超嵩高な親油性基を有し、かつアニオン基よりも少なくとも２個多いカチオン基を有する分子を膜作用性抗菌剤として使用すること、ならびに特にはペプチド誘導体およびペプチド様物質を含むペプチド。 （もっと読む）

【課題】C型肝炎ウイルス(HCV)感染症を治療するための化合物、その合成プロセス、組成物および方法を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス複製阻害作用を有する一般式（Ｉａ），（Ｉｂ）等の大環状化合物類、および対象化合物を含む、医薬組成物を含めた組成物。さらに、有効量の対象化合物または組成物をそれを必要としている個体に投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含めた治療方法。


［式中、Ｒ^１，Ｒ^３，Ｒ^４はＨ等。Ｒ^２はＯＨ等。Ｒ^５はフェニル等。］ （もっと読む）

【課題】生体への安全性が高く、高活性なカルシウム受容体活性化剤を提供すること。
【解決手段】γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｖａｌ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｇｌｕ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｙｓ、γ−Ｇｌｕ−γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ、γ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｐｈｅ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｓｅｒ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ａｒｇ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ａｓｐ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｍｅｔ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｔｈｒ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｈｉｓ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ａｓｎ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｇｌｎ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｃｙｓ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｏｒｎ、γ−Ｇｌｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ（Ｓ−ａｌｌｙｌ）−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ（ＳＮＯ）−Ｇｌｙおよびγ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ（Ｓ−Ｍｅ）−Ｇｌｙから選択される１種または２種以上を含有してなるカルシウム受容体活性化剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、炎症又は神経変性疾患の予防又は治療用医薬の製造するための二量体オリゴカチオン誘導体の使用、並びに化合物、及びその使用のための医薬組成物の提供。
【解決手段】自己免疫疾患、炎症性疾患又は神経変性疾患を治療するための医薬の製造に適した低分子量ａｐｏＥ模倣剤を提供することによる。さらに具体的に、一般式（Ｉ）：（Ｘ）_a−Ｌ−（Ｘ）_b,［式中、各Ｘは、生理的ｐＨで性の荷電を有する（潜在的に異なる）化学基であり、ａとｂは独立に３〜６の数であり、そしてＬはリンカーである］の化合物の使用に関し、当該化合物は、各々が生理的ｐＨで正の荷電を有すれば、異なるＸ基（リンカーＬの両サイド）を有していてもよく、例えばＸ１−Ｘ２−Ｘ３−Ｌ−Ｘ４−Ｘ５−Ｘ６、Ｘ１−Ｘ１−Ｘ１−Ｌ−Ｘ２−Ｘ３−Ｘ４、又はＸ１−Ｘ１−Ｘ１−Ｌ−Ｘ２−Ｘ２−Ｘ２、又はＸ１−Ｘ１−Ｘ１−Ｌ−Ｘ２−Ｘ２−Ｘ２であってもよい。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】本発明は、哺乳動物グルタミニルシクラーゼ（ＱＣ、EC 2.3.2.5）の新規の
生理学的基質、ＱＣの新しいエフェクター、そのようなエフェクターのスクリーニング方
法、及びＱＣ活性の調整によって治療可能な病態の治療のための、そのようなエフェクタ
ー、及びそのようなエフェクターを含む医薬組成物を提供する。さらに、好ましい組成物
は、ＱＣ、及びDP IV活性の調整によって治療可能な病態の治療、又は緩和のために、DP
IV、又はDP IV様酵素のインヒビターを含む。 （もっと読む）

【課題】血圧降下作用を有し、機能性健康食品あるいは医薬品組成物として有用なソバ抽出物を提供する。
【解決手段】ソバ植物体を発酵処理して得られる発酵ソバの抽出物、より詳しくはソバ植物体、好ましくは発芽して間もないソバ幼植物体の破砕物を乳酸菌を用いて発酵処理して得られる発酵ソバ上清の水溶性抽出物を、ＯＤＳカラムで分画して得られる、新規な発酵ソバ抽出物、当該抽出物または少なくともその一部を有効成分として含有する機能性健康食品あるいは医薬品組成物に関する。 （もっと読む）