【課題】ラパマイシンのための最適化されたキャリアシステムを提供すること。
【解決手段】カテーテルバルーンのコーティングのための、少なくとも１つの油または脂肪または脂質またはリポイドまたはワックスまたはアジュバントまたはキャリアマトリックスと組み合わせた、抗増殖剤、免疫抑制剤、抗炎症剤、抗真菌剤、および／または抗血栓剤の活性薬剤の使用。１つの実施態様では、抗増殖剤、免疫抑制剤、抗炎症剤、抗真菌剤、および／または抗血栓剤の活性薬剤がラパマイシンである。 （もっと読む）

本発明は、抗菌剤として使用することができるペプチド化合物に関し、これらの化合物は式（Ｉ）を有す：式中、Ｒ_０は分岐（Ｃ_８−Ｃ_１１）アルキル、ＣＨ_３−（ＣＨ_２）_ｍ−、ＣＨ_３−Ｏ−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_２ＣＨ_２−またはフェニル−（ＣＨ_２）_ｘ−であり；ｍ＝６〜１０；ｘ＝１〜３；Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_７およびＲ_８は、式ＧＦ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ここで、ｎ＝１〜４；ＧＦ＝−ＮＨ_２または−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２である）から独立に選択され；Ｒ_２は、−ＣＨ（ＣＨ_３）（ＯＨ）、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＮＨ_２または−ＣＨ_２ＯＨであり；Ｒ_５およびＲ_６は、Ｈ、直鎖または分岐−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−（ＣＨ_２）−Ｒ_１０、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｓ−ＣＨ_３および−ＣＨ−（ＣＨ_３）−ＯＨから独立に選択され；Ｒ_９は、ＣＯＮＨ_２、−ＣＨ（ＣＨ_３）（ＯＨ）またはＣＯＮＨＲ_１１であり；Ｒ_１０は、フェニル、３−インドリル、４−イミダゾリル、４−ヒドロキシフェニル、αもしくはβ−ナフチル、または２−、３−もしくは４−ピリジルであり；Ｒ_１１は、特定のペプチド配列であり；ｕは、ＣＨ_２またはＳであり；ｖは、ＮＨまたはＳであり；ｗはＣＨ_２またはＣＯであり、ただし、Ｒ_９がＣＯＮＨ_２の場合、（ａ）Ｒ_５またはＲ_６は−ＣＨ（ＣＨ_３）（ＯＨ）であるか、または（ｂ）Ｒ_５およびＲ_６はＨであるか；または（ｃ）Ｒ_９と結合したＣの配置はＳ型であるか、または（ｄ）Ｒ_５と結合したＣの配置はＲ型であり；また、Ｒ_９が−ＣＨ（ＣＨ_３）ＯＨである場合、Ｒ_８はＧＦ（ＣＨ_２）_ｎ（ここで、ｎは３であり、ＧＦは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２である）であり、かつ、Ｒ_７はＧＦ（ＣＨ_２）_ｎ（ここで、ｎは２であり、ＧＦはＮＨ_２である）である。これらの化合物は、細菌感染の処置に有用であることが分かった。

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【課題】細菌感染、特に、皮膚および軟組織のグラム陽性細菌感染に対して有効性の向上した治療方法の提供。
【解決手段】少なくとも５日間個体においてダルババンシンの治療上または予防上有効な血漿レベルを提供するに十分な量のダルババンシンの１回分用量、安定化剤、および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。ダルババンシンを週１回投与することを含み、ダルババンシンは少なくとも１週間にわたり血流中に治療レベルで残存し、細菌感染に対する長期治療作用を示す。 （もっと読む）

本開示は、ある種のランチビオティック化合物のある種の塩、それを含む薬学的組成物、ならびに、微生物感染症、特にメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)感染症の処置のための、この塩および組成物の使用に関する。この塩は、2.5mg/mL以上の水溶解度を有する。

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本発明は、C型肝炎ウイルス（HCV）の阻害に非常に有効である新規複素環式化合物シリーズ（Ia-IbおよびIIa-IIb）の構造、調製方法と用途を開示している。また、本発明は、ポリ複素環式HCV 阻害剤化合物、組成物および治療方法に基づいて、HCV 感染症の治療に関連している。
【化１】

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【課題】テンプレート固定β−ヘアピンペプチド擬似体を提供する。
【解決手段】一般式(I)（式中、Ｚはテンプレートに固定された12、14または18個のα-アミノ酸残基の鎖であり、前記アミノ酸残基は、鎖中の残基の位置(Ｎ末端アミノ酸を開始点として数えた位置)に応じて、Gly、NMeGly、ProもしくはPipであるか、または特定のタイプの残基であるテンプレート固定β-ヘアピンペプチド擬似体およびその塩からなる。これらのβ-ヘアピンペプチド擬似体は、混合型の固相および液相合成法に基づいた方法によって製造することができる。
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１６個のアミノ酸または１７個のアミノ酸を含み、Ｃ末端カルボキシル基および／またはＮ末端アミノ基を有しない環式有機化合物であって、任意選択で、アミノ酸の１つが非天然アミノ酸であり、閉環があるアミノ酸の側鎖と別のアミノ酸のＣ末端との間で形成されるか、または閉環が非天然アミノ酸によって行われる環式有機化合物、その生成プロセス、ならびにベクトルイオンチャネルを調節するための、肺機能に関連した疾患を処置するための、および浮腫を処置するためのその使用。 （もっと読む）

【課題】新規抗菌剤ならびにその製造法を提供すること。
【解決手段】ノノムラエ属に属する放線菌より得られる、新規なチオペプタイド化合物、すなわち下記式（１）またはその製薬学的に許容される塩、および該化合物またはその製薬学的に許容される塩を有効成分として含む医薬組成物、ならびにその製造法を提供する。
【化１】
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本発明は、関心のある生体ターゲティング分子（ＢＴＭ）を放射性ヨウ素で標識する新規方法を提供する。また、本方法を用いて調製した新規放射性ヨウ素化ＢＴＭ並びにかかる放射性ヨウ素化ＢＴＭを含む放射性医薬組成物も提供する。本発明はまた、本方法に有用な、放射性ヨウ素化中間体並びに放射性ヨウ素化ＢＴＭを用いるインビボイメージング法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ナフチリジン型のキナーゼモジュレーター及びその調製並びに誤った細胞のシグナル伝達プロセスの調節のための、特に、チロシン及びセリン／トレオニンキナーゼの機能に影響を与えるための並びに異常な細胞増殖に基づく悪性の又は良性の腫瘍及び他の疾患、例えば、再狭窄、乾癬、動脈硬化症及び肝硬変症などの治療のための医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明の化合物は、アシルスルホンアミド成分を含む大環状ペプチド類似体であり、遺伝子型1a R155K、遺伝子型1b D168V及び遺伝子型1a D168V耐性突然変異によって代表されるように、この分類で臨床的に関連する耐性突然変異を含むNS3プロテアーゼに対して良い活性を維持する。本発明の化合物は、C型肝炎ウイルス感染の治療用のHCV NS3プロテアーゼ阻害薬として有用である。 （もっと読む）

下記式(I)（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵はここに定義される）の化合物は、臨床的に関連する遺伝子型1a R155K及び遺伝子型1b D168V耐性突然変異を含むNS3プロテアーゼに対して良い活性を維持する。本化合物は、C型肝炎ウイルス感染の治療用のHCV NS3プロテアーゼ阻害薬として有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）

次（Ｉ）のメラノコルチン受容体特異的環状ペプチド（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８およびＲ_９は、本明細書で定義した通りのものである）、前述の式のペプチドまたはその塩を含む組成物および製剤、ならびにメラノコルチン−１受容体介在性または応答性の疾患、適応症、状態および症候群を予防、改善、または治療する方法。

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本発明は、グレリン受容体（ＧＲＬＮ、成長ホルモン分泌促進物質受容体、ＧＨ−Ｒ１ａおよびサブタイプ、アイソフォームおよび／またはその変形）の選択的調節剤であると実証された、配座の定義された新規大環状化合物を提供する。新規化合物を合成する方法も本明細書において記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、また、代謝性および／または内分泌腺障害、肥満症また肥満症関連障害、食欲障害または摂食障害、中毒性障害、心血管障害、胃腸障害、遺伝性障害、過度増殖性障害、中枢神経系障害また炎症性障害を含むが、これらに限定されない一連の病状の治療および予防のための医薬として有用である。
【化１】
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本発明の化合物は，テトラペプチド，トリペプチドもしくはジペプチド部分及びそれに対応するペプチド部分を基本としている。本発明は，癌，炎症性疾患，及び他の疾患の治療に用いられる方法及び医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、対応するポリペプチドに比べて改善された特性、例えば、プロテアーゼ抵抗性を有する生物学的に活性なペプチド模倣大環状分子を提供する。本発明はさらに、このような大環状分子の調製方法および、例えば、治療適用において使用する方法を提供する。一実施形態において、本発明は、最適化されたプロテアーゼ安定性を有するポリペプチドを調製する方法を提供し、この方法は、（ａ）架橋剤を含む親ポリペプチドを提供する工程であって、該架橋剤は、前記ポリペプチドの第１のアミノ酸と第２のアミノ酸とを連結している、工程；（ｂ）前記ポリペプチド内のプロテアーゼ切断部位を含む第１のモチーフを特定する工程などを含む。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶ感染を治療又は予防するための化合物を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用である大環状化合物、それらの合成及びＨＣＶ感染を治療又は予防するためのそれらの使用。
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本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

αへリックスのようなへリックスを含むペプチド模倣大環状分子、および癌などの疾患の処置のためにこのような大環状分子を用いる方法を開示する。他の局面では、このペプチド模倣大環状分子は、α，α−二置換アミノ酸を含むか、または少なくとも２つのアミノ酸のａ位置の架橋を含んでもよく、またはこのような２つのアミノ酸の少なくとも１つは、α，α−二置換アミノ酸であってもよい。Ｔｃｆ４−／３−カテニン複合体などのＷｎｔシグナル伝達経路の成分の標的化をさらに包含する。 （もっと読む）