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Fターム[4C084BA25]の内容

蛋白脂質酵素含有:その他の医薬 (348,545) | 化学構造 (35,356) | ペプチド結合以外を含む環状ペプチド (708)

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本態様により、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物などの組成物が提供される。本態様により、さらにC型肝炎ウイルス感染の治療方法および肝臓線維症の治療方法などの治療方法が提供され、該方法は一般的に、該治療が必要な個体に、有効量の対象化合物または組成物を投与する工程を含む。
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【課題】C5a受容体拮抗物質の提供。
【解決手段】以下のC5a受容体拮抗物質。


〔1つの実施態様において、X1は質量約1〜300のラジカルであり、このラジカルは好ましくはR5−、R5−CO−、R5−N(R6)−CO−、R5−O−CO−、R5−SO2−、R5−N(R6)−C(NH)−を含む群から選択され、ここでR5およびR6は個別にかつ独立してH、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールおよび置換アリールを含む群から選択され、X2およびX6は、個別にかつ独立して芳香族アミノ酸、その誘導体または類似体であり、X5およびX7は、個別にかつ独立して疎水性アミノ酸、その誘導体または類似体である。〕 (もっと読む)


本発明は、オキシトシン受容体アゴニスト化合物、それを含む医薬組成物、そのような化合物の、とりわけ、腹痛、過敏性腸症候群(IBS)、自閉症、勃起機能不全、女性の性的機能不全、陣痛誘発および維持、泌乳誘発および維持、分娩後出血、心的外傷後ストレス障害(PTSD)、疼痛、不安ならびに他の状態の治療用薬剤の製造のための使用、加えて、そのような化合物が投与される、そのような状態の治療方法に関する。この化合物は、明細書においてさらに定義される通り、一般式(I)によって表される。
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望ましくない血管新生を阻害する方法を提供する。この方法は、本明細書に記載の治療的有効量の少なくとも1種類の化合物、またはその薬学的に許容される塩を対象に投与する工程を含む。 (もっと読む)


【課題】CXCR4に対するより強力なアンタゴニストとしてのCXCR4リガンド、その合成方法、及び該CXCR4リガンドからなるがん細胞検出用プローブ、或いは、該CXCR4リガンドを有効成分とするがんの転移抑制剤を提供すること。
【解決手段】一価型CXCR4リガンドに、複数の一価型CXCR4リガンドをテンプレート化合物を介しての結合するための結合部位を導入した一価型CXCR4リガンド誘導体を合成する工程、複数本の等価なリンカー構造を持つテンプレート化合物を合成する工程、及び、該テンプレート化合物と、該一価型CXCR4リガンド誘導体とを結合することにより、一価型CXCR4リガンド誘導体がテンプレート化合物を介して結合した多価型CXCR4リガンドを合成する工程によりCXCR4多量体を認識する多価型CXCR4リガンドを合成する。本発明の多価型CXCR4リガンドは、強力なアンタゴニスト活性を有し、高感度のがん細胞検出用プローブや、がんの転移をより強力に抑制し得るがんの転移抑制剤を提供する。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも2つの細胞性実体(例えばタンパク質)を繋ぎ止める、または極めて接近した状態にするために使用することができる、ターゲティングドメイン、リンカー部分、およびエフェクタードメインを含む、二機能性のステープリングまたはスティッキングされたペプチドに関する。ある特定の態様は、エフェクタードメインを通じてエフェクター生体分子に結合し、ターゲティングドメインを通じて標的生体分子に結合する、二機能性のステープリングまたはスティッキングされたペプチドに関する。
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【課題】NS3プロテアーゼに対して抑制性である新規化合物を提供する。
【解決手段】HCV(C型肝炎ウイルス) NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益な、大環式化合物である新規ペプチド類似体、このような類似体を含む医薬組成物及びHCV感染症の治療におけるこれらの類似体の使用方法。化合物はNS3プロテアーゼを特異的に抑制し、その他のセリンプロテアーゼに対する有意な抑制活性を示さないという事実にある。 (もっと読む)


【課題】薬剤の副作用を軽減するエキノカンジン抗真菌剤の新規の投与方法、および、抗真菌剤の有効性を増強し、それにより薬剤が少ない量で投与されることを許容する新しい方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも約8個の炭素原子を含有する置換基を有するグリコペプチド抗菌剤と組み合わせたエキノカンジン抗真菌剤の投与方法に関する。本発明はまた、真菌感染の処置のための特定のグリコペプチド抗菌剤と組み合わせたエキノカンジン抗真菌剤の使用方法;ならびにエキノカンジン抗真菌剤および特定のグリコペプチド抗菌剤を含有する組成物、キットおよびシステムに関する。さらに本発明は、真菌感染の処置のための医薬の製造における、エキノカンジン抗真菌剤および少なくとも8個の炭素原子を含有する置換基を有するグリコペプチド抗菌剤の使用に関する。 (もっと読む)


、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、およびzが明細書において定義される式で表されるメラノコルチン受容体特異的環状ペプチド、前述の式で表されるペプチドを含む組成物および製剤、ならびにメラノコルチン受容体により仲介される疾病、徴候、状態、および症候群を阻止、寛解、または治療するための方法。
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【解決手段】 本発明は、バークホルデリア汚染菌株によって生成され、動植物および当該化合物を生成する細菌菌株の真菌感染または疾患を予防または治療するために有用な、新規抗真菌性糖ペプチド化合物およびその塩に関する。
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本発明は、治療上有効な量のグリコペプチド抗生物質を細菌感染をしている対象に投与することによって対象における細菌感染を治療する方法に向けられる。対象に投与される有効な量のグリコペプチド抗生物質により、対象に投与されるグリコペプチド抗生物質の一部が対象内において選択された範囲で血清蛋白質に結合する。 (もっと読む)


【課題】抗生物質耐性菌株に対して高度に有効な新規の抗生物質を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供することによって解決された。また、本発明は、該化合物を含む薬学的組成物、該組成物を用いて哺乳動物における細菌感染症を治療する方法、および該化合物を調製するのに役立つ方法および中間生成物も提供する。本発明は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物を提供する。本発明に係る化合物は、グリコペプチドがセファロスポリンのピリジニウム部分に共有結合しているというユニークな化学構造を有する。その他の特性のうち、本発明に係る化合物は、メチシリン耐性連鎖ブドウ球菌(MRSA)などのグラム陽性細菌に対して意外で予想できない効能を有する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


のペプチド誘導体、それらの立体異性体、それらの混合物、及び/又はそれらの薬学的に許容される塩、それらを得るための方法、それらを含有する医薬組成物、並びにsstr1、sstr2、sstr3、sstr4、及び/又はsstr5ソマトスタチン受容体が発現される状態、疾患、及び/又は病理を治療、予防、及び/又は診断するためのそれらの使用に関する。

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【課題】独自の化学構造を有する架橋グリコペプチド−セファロスポリン新規抗生物質を提供する。
【解決手段】抗生物質として有用な架橋グリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩。また、このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を用いて哺乳動物における細菌感染を処置するための方法;ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体。特性のなかでもとりわけ、化合物は、メチシリン耐性Staphylococci aureus(MRSA)を含むグラム陽性細菌に対して、驚くべき予測されなかった能力を有することが見出されている。 (もっと読む)


【課題】ポリエンマクロライドの副作用を減少させる、このような薬剤を投与する新規方法を提供すること。特に、このような抗真菌剤の効果を増強させ、それによって投与されるこのような抗真菌剤の量の低減を可能にする新規方法および組成物を提供すること。
【解決手段】ポリエンマクロライド抗真菌剤をグリコペプチド抗細菌剤と組み合わせて投与する新規方法。少なくとも約8個の炭素原子を含む置換基を有するグリコペプチド抗細菌剤がポリエンマクロライド抗真菌剤と組み合わせて投与される場合、ポリエンマクロライド抗真菌剤の効果が実質的に増加する。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも一つの分子内架橋を含む分子内架橋ポリペプチドの合成法を提供する。本発明はさらに、二つの分子内架橋を含む分子内架橋ポリペプチドの合成法であって、前記二つの分子内架橋は二つの重なりあう環、連続した二つの環、または二つの埋め込まれた環(embedded ring)を形成する、前記方法を提供する。また本発明は、ナイシンAなどのランチビオティクスの合成法を提供する。さらに本発明は、本明細書中で開示された方法により合成される分子内架橋ポリペプチド及び、特異的に保護された直交ランチオニンを提供する。 (もっと読む)


本発明は、腫瘍療法に関する。一態様では、本発明は、がんの治療において有用な標的結合部分及び毒素の複合体に関する。特に、毒素はアマトキシンであり、標的結合部分(例えば抗体)は腫瘍関連抗原、例えば上皮細胞接着分子(EpCAM)に指向性を有する。さらなる一態様では、本発明は、かかる標的結合部分毒素複合体を含む医薬組成物に、及びかかる医薬組成物の調製のためのかかる標的結合部分毒素複合体の使用に関する。本発明の標的結合部分毒素複合体及び医薬組成物は、がん、特に腺癌、例えば膵臓がん、胆管癌、乳がん及び結腸直腸がんの治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】蒸散による含量変化がなく、長期間保存可能な、プラスチック製容器に充填されたアルガトロバン注射液製剤を提供。
【解決手段】アルコールを含む注射液が充填されたブチルゴム製の栓体で開口が封止されたポリプロピレン製容器が、脱酸素剤とともにガスバリア性包材に封入されてなり、該注射液にはアルガトロバンを1〜10mg/mL含有するアルガトロバン注射液製剤であって、前記ガスバリア性包材は遮光性を有するものであることが好ましく、さらに前記注射液は、プレフィルドシリンジに充填されたものであることが好ましい。 (もっと読む)


【課題】新規な抗菌性ポリペプチド及び使用方法を提供する。
【解決手段】実質的に細菌ホストを含まない精製したランチバイオティックミュータシン 1140を含む物質の組成物。細菌感染症の治療と予防を含む抗菌性化合物並びにその組成物及び使用。該化合物及び組成物は、ランチバイオティックポリペプチド及び該ポリペプチドをコードしている核酸配列を含む。該化合物及び組成物は、抗生物質の医薬製剤中の抗菌剤として及び抗菌性又は防腐性歯磨き剤として有効である。 (もっと読む)


本発明は、寄生性原生動物に対して活性を有するトリアジンおよび駆虫性シクロデプシペプチドを含む油性製剤であって、動物におけるこれらの活性物質の組み合わせの経口投与に特に適している油性製剤に関する。 (もっと読む)


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