本発明は、式（Ｉ）または（Ｉ’）の化合物の生産に関与する生合成遺伝子クラスターの１個以上の機能的フラグメントを含むポリヌクレオチドの提供に関する。本発明はまた、式（Ｉ）もしくは（Ｉ’）または式（ＩＩ）〜（ＶＩＩ）、（ＸＩ）〜（ＸＩＶ）ならびに（ＸＶＩＩ）および（ＸＶＩＩＩ）の化合物を製造する方法も提供する。さらに、医薬組成物としてのかかる化合物の使用も本発明において提供される。 （もっと読む）

【課題】医薬品として用いた場合に副作用を回避できる程度の適度な生理活性を有する新規な環状デプシペプチドを提供する。
【解決手段】頭楯目の海洋肉食性軟体動物由来のPhilinopsis speciosakulokekahilide-7Aの構造あるいはkulokekahilide-7Bの構造式を有する新規な環状デプシペプチド。この新規デプシペプチドは医薬品として副作用を回避できる制癌剤として特に有用である。 （もっと読む）

本開示は、式(II)の化合物、それを含む薬学的組成物、ならびに、微生物感染症、特にメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)感染症の処置のための、本化合物および組成物の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物、医薬組成物およびウイルス疾患の治療における使用を特徴とする：
【化１】
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本発明は概して、デオキシアクタガルジンAおよびBタイプの特定の化合物に関する。そのような化合物は、微生物感染、例えば、C. パーフリンジェンス、C. ディフィシレ、C. テタニ、および／またはC. ボツリナムなどの、とりわけC. ディフィシレのクロストリジウム属感染、特に結腸および／または下部腸管の感染、ならびに微生物感染に付随する下痢の処置における使用に適する。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤（HDACi）及び1種以上の他の化学療法剤の使用を含む治療レジメンを用いる癌治療に対して良好に応答する患者を同定する方法に関する。本発明はまた、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤（HDACi）及び1種以上の他の化学療法剤の使用を含む治療レジメンを用いるかかる患者の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なペプチド模倣大環状分子およびこのような大環状分子をウイルス疾患の処置のために使用する方法を提供する。一局面において、本発明は、ウイルスＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼに結合し得るペプチド模倣大環状分子を提供する。このような大環状分子は、例えば、ウイルスＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ複合体のサブユニットの構築を破壊し得るものであり得る。一実施形態では、このような大環状分子は、前記ウイルスＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼに対する配列ＭＤＶＮＰＴＬＬＦＬＫＶＰＡＱまたはＭＥＲＩＫＥＬＲＮＬＭのペプチドの結合と競合し得るものであり得る。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼのインヒビターとして有用な式（Ｉａ）の大環状化合物、それらの合成、およびＨＣＶ感染を治療または予防するためのそれらの使用に関する。本発明は、新規大環状化合物および／または薬学的に許容されるその塩もしくは水和物に関する。これらの化合物は、ＨＣＶ（Ｃ型肝炎ウイルス）ＮＳ３（非構造的３）プロテアーゼの阻害、ＨＣＶ感染の症状の１つまたは複数の予防または治療において、化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物のいずれかとして、あるいは医薬組成物成分として有用である。
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一般式(I):


を有するC型肝炎ウイルス阻害剤を開示する。HCVを阻害するための、該化合物を含有する組成物および該化合物を用いる方法もまた開示する。
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下記式（Ｉ）の化合物：


式中、Ｒ_１〜Ｒ_１５及びｎは、ガンの治療における使用のために許容される意味をとる。
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本発明は、式Ｉの４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドおよびその環状類似体、ならびにその薬学的に許容される塩を提供する。変数は、本明細書に定義されている。式Ｉの化合物は、抗ウイルス剤として有用である。本明細書に開示されている４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の強力なおよび／または選択的な阻害剤である。本発明はまた、１つ以上の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体および１つ以上の薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物も提供する。かかる医薬組成物は、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体を唯一の活性剤として含有する、または４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体および１つ以上の他の薬学的に活性な薬剤を含有する。本発明はまた、患者においてＣ型肝炎感染症を含むウイルス感染症を治療する方法も提供する。
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抗菌活性を有する半合成糖ペプチドが説明されており、特に本明細書において説明された半合成糖ペプチドは、糖ペプチド(化合物A、化合物B、化合物H又は化合物C)の化学修飾、又はアミノ酸-4単糖を生じるための酸性媒体内での親糖ペプチドのアミノ酸-4の二糖部分の加水分解により生成された単糖の化学修飾；この単糖のアミノ-糖誘導体への転換；これらの骨格上のアミノ酸-4アミノ-置換された糖部分上のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアシル化；並びに、これらの骨格の大環状環上の酸部分のある種の置換されたアミドへの転換：により作製される。重要な反応は、適切に保護された中間体化合物のイソシアナートによる処理である。また、本化合物の合成方法、本化合物を含有する医薬組成物、並びに疾患、特に細菌感染症を治療及び／又は予防するための本化合物の使用方法も提供されている。 （もっと読む）

一般式(I):


を有するC型肝炎ウイルス阻害剤を開示する。HCVを阻害するための、該化合物を含有する組成物および該化合物を用いる方法もまた開示する。
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本発明は、その対応するポリペプチドに比べて改善された特性を有する生物学的に活性なペプチド模倣大環状分子を提供する。本発明はさらに、このような大環状分子を調製する方法および、例えば、治療適用において使用する方法を提供する。例えば、本発明は、１つ以上の架橋を配置することにより、らせんポリペプチドのインビボ半減期を増大させる方法を提供する。上記方法のいくつかの実施形態では、上記ポリペプチドのインビボ半減期は、上記架橋のない対応するポリペプチドに比べて平均少なくとも５０倍増大する。 （もっと読む）

【課題】 バンコマイシンの溶解性や、安全性に影響を与えることなく、その化学的分解を有効に抑制する手段を見出し、溶解性と安定性を備えたバンコマイシン製剤を提供すること。
【解決手段】 バンコマイシン若しくはその薬学的に許容される塩と水溶性酸アミドを含有するバンコマイシン製剤。 （もっと読む）

【課題】炎症性腸疾患に伴う症状を軽減または解消するのに十分でありかつステロイド剤の全身レベルの投与に伴う副作用を軽減または解消するのにも十分な量の局所作用性コルチコステロイドまたは薬学的活性をもつその塩を含む経口投与製剤の提供。
【解決手段】異なる量のベクロメタゾンなどの局所作用性コルチコステロイドを含む少なくとも２種の個別の製剤において、少なくとも1つの錠剤、丸剤、カプセル剤またはミクロスフェアの形態に製剤化した剤形で、少なくとも1つの経口用剤形を、胃、小腸または結腸内で溶解するように製剤化したもの。 （もっと読む）

本発明は、ＲＧＤ含有環状ペプチド模倣体、前記ペプチド模倣体と蛍光プローブ、光増感剤、キレート剤、又は細胞毒性薬から選択されるペイロードの成分とのコンジュゲート、及びこれらのコンジュゲートを含む医薬組成物を提供する。本発明のコンジュゲートは、様々な疾患、障害及び状態の診断目的及び治療の両方に有用である。より具体的には、蛍光プローブを含むコンジュゲートは、診断目的、例えば、臓器及び組織の可視化、並びに腫瘍の診断に使用することができ、光増感剤を含むコンジュゲートは、腫瘍と非腫瘍組織の両方の光線力学的療法用に使用することができ、キレート剤を含むコンジュゲートは放射線イメージング又は放射線療法において使用することができ、且つ細胞毒性薬を含むコンジュゲートは標的化学療法において使用することができる。 （もっと読む）

一般式(I):


を有するC型肝炎ウイルス阻害剤を開示する。HCVを阻害するための、該化合物を含有する組成物および該化合物を用いる方法もまた開示する。
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本発明は、生物学的に活性な架橋ポリペプチドであって、それらの対応する前駆体ポリペプチドに比べて改善された特性を有し、良好な細胞透過特性およびヒトタンパク質への結合の減少を有するポリペプチドを提供する。本発明はさらに、このような改善されたポリペプチドを特定および作製する方法を提供する。一実施形態では、本発明は、ヒト全血において有効性が改善された架橋ポリペプチドを特定する方法を提供し、この方法は、親の架橋ポリペプチドのアナログを合成する工程と、ヒト血清タンパク質の非存在下で、また１つ以上の濃度のヒト血清の存在下で細胞アッセイを行い、それによってヒト血清タンパク質に対する各々の架橋ポリペプチドのみかけの親和性を決定する工程とを包含する。 （もっと読む）

本発明は、新規なペプチド模倣大環状分子および疾患の処置のためにこのような大環状分子を用いる方法を提供する。一局面では、本発明は、表１のアミノ酸配列からなる群より選択されるアミノ酸配列に対して少なくとも約６０％、８０％、９０％または９５％同一であるアミノ酸配列を含むペプチド模倣大環状分子を提供する。あるいは、上記ペプチド模倣大環状分子のアミノ酸配列は、本明細書に記載の表１のアミノ酸配列からなる群より選択される。 （もっと読む）