【課題】新規な抗菌性ポリペプチド及び使用方法を提供する。
【解決手段】実質的に細菌ホストを含まない精製したランチバイオティックミュータシン 1140を含む物質の組成物。細菌感染症の治療と予防を含む抗菌性化合物並びにその組成物及び使用。該化合物及び組成物は、ランチバイオティックポリペプチド及び該ポリペプチドをコードしている核酸配列を含む。該化合物及び組成物は、抗生物質の医薬製剤中の抗菌剤として及び抗菌性又は防腐性歯磨き剤として有効である。 （もっと読む）

【課題】新規なグリコペプチド抗生物質誘導体の提供。
【解決手段】新規なバンコマイシン誘導体からなるグリコペプチド化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。またはそれらの溶媒和物は、ＭＲＳＡを含むブドウ球菌、レンサ球菌、肺炎球菌、腸球菌等種々の細菌に対して抗菌活性を示し、特にバンコマイシン耐性型腸球菌（ＶＲＥ）やバンコマイシン耐性型黄色ブドウ球菌（ＶＲＳＡ）に対しても有効であり、よって、髄膜炎、敗血症、肺炎、関節炎、腹膜炎等、気管支炎、膿胸等、種々の細菌感染症を治療または予防するのに有用である。 （もっと読む）

ＩｇＧは、病原体に対する保護の仲介、並びに組織、粘膜、及び皮膚表面への免疫系構成要素の漸増を促進するアレルギー性反応及び炎症性反応の仲介で重要な役割を果たす。本発明は、いくつかの実施形態で、ヒトＦｃＲｎに結合し、ＩｇＧのＦｃ部分がＦｃＲｎに結合するのを阻害し、それにより血清ＩｇＧ濃度を調節する、親水性ポリマーで誘導体化したペプチドに関する。開示された組成物及び方法は、いくつかの実施形態で、例えば、自己免疫疾患及び炎症障害を治療する際に使用され得る。本発明はまた、更なる実施形態で、本発明のペプチドを使用する方法及び作製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ｕＰＡのｕＰＡＲへの結合を阻害して、癌細胞の成長または転移を阻止するのに有用な化合物を提供する。
【解決手段】第１アミノ酸のＣ^α炭素と第１１アミノ酸のＣ^α炭素の間の長さ寸法が、約４オングストローム単位と１２オングストローム単位の間になるように、連結単位（Ｌ）で１１個のアミノ酸を連結した環状ペプチド化合物。 （もっと読む）

ウイルスプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用であり、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ａ、Ｚ、Ｙ、Ｘ、Ｍ、Ｗ、ｎおよびｍは、本明細書に記載したとおりである。）の１クラスの大環状化合物が提供される。さらに、ＨＣＶ感染症を治療または予防するためのこのような大環状化合物を合成および使用するためのプロセス５が提供される。式（Ｉ）。
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本発明は、対象の下部腸または結腸の微生物感染症の処置または予防の方法であって、対象にB型ランチビオティックを投与する段階を含む方法を提供する。特に、本発明は、クロストリジウム ディフィシレ感染症の処置または予防の方法を提供する。B型ランチビオティックは、メルサシジン、アクタガルジン、プランタリシン、プラノスポリシン、ルミノコクシン、抗生物質10789、ミチガニンおよびハロデュラシン、ならびにその誘導体および変異体からなる群より選択される化合物を含みうる。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン受容体、特にメラノコルチン−４受容体の、ペプチドリガンドであって、したがってこの受容体の活性化に対して応答する障害、例えば肥満症、糖尿病および性的機能障害の処置に有用なリガンドに関する。 （もっと読む）

鎖末端官能性化したメトキシ（ポリエチレングリコール）（ｍＰＥＧ）及びその製造方法、上記鎖末端官能性化したメトキシポリエチレングリコールを調製するためのリビングメトキシポリ（エチレングリコール）、上記鎖末端官能性化メトキシポリ（エチレングリコール）により形成したミセル構造内部に遷移金属またはその金属塩が捕集されているナノ粒子及び、上記遷移金属またはその金属塩のナノ粒子の製造方法が開示される。
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本発明は、一般式Iの化合物、ならびに主題の化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染を治療する方法、および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、前記方法は一般に、治療の必要のある個体に、主題の化合物または組成物を有効量投与することに関する。 （もっと読む）

【課題】腎機能障害の程度に応じて算出された投与量や投与間隔の予測値と実測値との間に生じたずれを補正し、適切な治療を可能にする、塩酸バンコマイシンを有効成分とするグリコペプチド系抗生物質製剤を提供する。
【解決手段】クレアチニンクリアランスＣｃｒが５０（ｍＬ／分）以上であって、体重Ｘ（ｋｇ）の正常な腎機能又は腎機能障害を持つ心不全患者に対し、特定の数式から算出された投与量Ｙ１（ｍｇ／ｋｇ）を初回に投与し、次いで特定の数式から算出された投与量Ｙ２（ｍｇ／ｋｇ）を、特定の数式から算出された投与間隔Ｚ（時間）で投与する、前記正常な腎機能又は腎機能障害を持つ心不全患者を治療するための、塩酸バンコマイシンを有効成分とするグリコペプチド系抗生物質製剤である。 （もっと読む）

【課題】制癌剤の有効成分として有用である新規な合成環状デプシペプチドを提供する。
【解決手段】有効成分として下記式（３）で表される新規な合成環状デプシペプチド。


（上記一般式（３）中、Ｒ^１〜Ｒ^１３は、水素原子または炭素原子数１個〜６個の分岐または直鎖のアルキル基を示す。） （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体（成長ホルモン分泌促進因子受容体、ＧＨＳ−Ｒ１ａ、ならびにそのサブタイプ、イソ型および変異型）の選択的調節因子として機能することができる、新規の構造的に定義された大環状化合物を提供する。該新規化合物を合成する方法も、本明細書に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニストとして、ならびに、代謝および／または内分泌疾患、胃腸疾患、心臓血管疾患、肥満症および肥満症関連疾患、中枢神経系障害、骨疾患、遺伝性疾患、過剰増殖性疾患、および炎症性疾患を含むがこれらに限定されない、様々な医学的症状の治療および予防のための薬剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】所望されない特性を減少させるグリコペプチド抗生物質の新規の薬学的組成物を提供する。
【解決手段】シクロデキストリン、および脂質化したグリコペプチド抗生物質またはそれらの薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。あるいは水性シクロデキストリンキャリア、および治療有効量の脂質化したグリコペプチド抗生物質、またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。組成物は、水をさらに含んでもよく、粉末であっても、凍結乾燥した粉末であってもよい。 （もっと読む）

ＨＣＶ複製阻害剤として有用な式Ｉの三級アミン置換ペプチドを提供する。


式Ｉの変数ＲおよびＲ_１−Ｒ_１２がここに説明される。本発明は、そのような化合物の調製方法も含む。本発明は、さらにＣ型肝炎感染を治療する化合物の使用法も含めて三級アミン置換ペプチドを有する医薬的組成物およびそのような化合物を使用する方法も含む。 （もっと読む）

【課題】水溶液中のバンコマイシンの安定性を高めた、長期保存が可能なバンコマイシン水溶液製剤、および服用性が改善されたバンコマイシン経口液剤の提供。
【解決手段】バンコマイシンと、製剤に含まれる水の量に対して６５質量％以上のグリセリンと、Ｄ体又はＤＬ体のアラニンおよび／またはＤ体又はＤＬ体の乳酸とを含み、ｐＨが３．６〜４．６に調整されたバンコマイシン水溶液製剤。 （もっと読む）

本発明は、エクスビボまたはインビボで使用するための、細菌の増殖を抑制する方法に関する。本発明はまた、エンペドペプチンを含む医薬組成物を投与することによって、抗生物質耐性細菌に感染している患者を治療する方法、表面および器具を衛生化する方法、ならびにエンペドペプチン耐性について細菌を検定する方法に関する。一局面において、この細菌は少なくとも１種のグラム陽性菌株であり、グリコペプチド類、アミノグリコシド類、オキサゾリジノン類、ペニシリン類、マクロライド類、リファマイシン類、ポリペプチド類、リポペプチド類、クロラムフェニコールまたはこれらの組み合わせに耐性がある。 （もっと読む）

本出願は、Ｃ型肝炎ウイルスを処置するためのＮＳ３プロテアーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の大員環化合物を記載する。

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ヒトp53と関連し、ならびにHMD2、または例えばHMD2またはHDM2のファミリーのメンバーに結合する治療剤の処理に、およびHMD2またはHDM2のファミリーのメンバーに結合する治療剤の同定における、アポトーシスを促進するのに有用なHDM2のファミリーのメンバーに結合する架橋されたペプチド。

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本発明は、一又は複数のメラノコルチン受容体タイプを調節するのに効果的である新規ペプチド化合物、治療におけるその化合物の使用、それを必要とする患者への化合物の投与を含む治療方法、及び医薬の製造における化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満症並びに肥満に関連した様々な疾患又は症状の治療に関連して特に興味深い。 （もっと読む）

本発明は、一又は複数のメラノコルチン受容体タイプを調節するのに効果的である新規ペプチド化合物、治療におけるその化合物の使用、それを必要とする患者への化合物の投与を含む治療方法、及び医薬の製造における化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満症並びに肥満に関連した様々な疾患又は症状の治療に関連して特に興味深い。 （もっと読む）