ペグ化持続型インスリンは、ヒトインスリンと比較して、Ａ１、Ｂ１、Ａ２１及び／又はＢ３０位から伸長した一又は複数の伸長部を有するインスリンであり、該伸長部はアミノ酸残基からなり、ＰＥＧ部分が、リンカーを介して、伸長部中の一又は複数のアミノ酸残基に結合している。ＰＥＧはポリエチレングリコールである。このようなペグ化持続型インスリンは、レギュラーインスリンよりも高い生物学的利用能と、より長時間の作用プロファイルを有し、特に肺投与に適しており、糖尿病の治療に簡便に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、構造式Ｉで示される、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物と、その薬学塩および水和物を提示する。


（構造式Ｉ）
変数Ｒ_１〜Ｒ_９、Ｒ_１６、Ｒ_１８、Ｒ_１９、ｎ、Ｍ、ｎ、Ｍ、およびＺは本件に定義されている。構造式Ｉで示される特定の化合物は、抗ウイルス剤として有用である。本件に開示の特定の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の強力な、および／または選択的な阻害剤である。本発明はまた、１つ以上の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物と１つ以上の薬学的許容キャリアとを含む医薬組成物を提示する。このような医薬組成物は、唯一の活性薬剤として４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物を含んでいても、あるいは、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドを含むペプチド化合物と、１つ以上の別の医薬活性薬剤との配合物を含んでいても良い。本発明はまた、哺乳類における、Ｃ型肝炎感染などのウイルス感染症の治療法も提示する。
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肺閉塞性疾患、例えばＣＯＰＤを処置するために、例えば吸入により投与される式［Ｘ−（配列番号２）−Ｙ］で示されるＶＰＡＣ−２レセプターアゴニスト。 （もっと読む）

炎症が原因のドライ・アイ症状または眼科疾患を治療または軽減するための組成物は、解離したグルココルチコイド受容体アゴニスト（“DIGRA”）を含んでいる。この組成物は、局所塗布、注射、埋め込みのための製剤にすることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の大環状化合物


（式中、Ｗ、ｎ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^ａ、Ｍ、Ｚおよび環Ｂは、本明細書で定義されている。）および薬学的に許容されるその塩、これらを含む医薬組成物ならびにＣ型肝炎ウイルスによる感染症の治療または予防のためのこれらの使用に関する。
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本発明は、有効成分として少なくとも１種のプロテアソーム阻害剤及びタンパク質フォールディング酵素の阻害剤を含有する医薬組成物に関する。この剤は、ヒト及び動物に病原性のウィルスでの急性の及び慢性の感染の治療に適している。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、Ｗ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｍ、Ｚ、Ａ環及びＢ環は本明細書中に定義する通りである。）の大環状化合物とその医薬的に許容可能な塩、これらを含有する医薬組成物、及びＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防用としてのその使用に関する。

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本発明は、生物学的活性を有する、特に、抗微生物特性を有するペプチド化合物、その調製及びその適用に関する。 （もっと読む）

【課題】既知の抗菌物質とは異なる化学構造および抗菌活性を有し、細菌の種類に応じて選択性のある優れた抗菌活性を示す物質を提供する。
【解決手段】式I（式中、R₁は、直鎖状炭化水素基である）で表される化合物またはその塩、ならびに式II（式中、R₂は、炭素数１〜６の直鎖状または分岐状のアルキル基、炭素数１〜６のアルキルチオアルキル基またはフェニル基である）で表される化合物またはその塩。
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その構造によりペプチド性の成長ホルモン分泌促進物質と同様の機能を発揮することが可能な、コンピューターでの（ｉｎ ｓｉｌｉｃｏ）分子モデリングにより得られたペプチド性化合物。又、本発明は、該化合物を含有する組成物、及び、ヒト又は動物が使用するための医薬品、栄養補助食品又は他の配合物の調製におけるその使用も含む。 （もっと読む）

本発明は、選択的にＶＰＡＣ２受容体を活性化し、糖尿病の治療に有用である、ペプチドの提供を含む。 （もっと読む）

本発明は、アプリジンまたはアプリジン類似体と他の抗腫瘍薬との組合せ、および癌の治療、特に肺癌、乳癌、大腸癌、前立腺癌、腎臓癌、黒色腫、多発性骨髄腫、白血病およびリンパ腫の治療におけるこれらの組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は，新規化合物，これを含む医薬組成物，とりわけショック状態を治療するための医薬品の製造における前記化合物の使用，ならびに前記化合物を投与することにより前記状態を治療する方法に関する。化合物は，本明細書において定義される一般式（Ｉ）：
【化５】


で表される。
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本発明は、ランチビオティックアクタガルジンの生合成遺伝子クラスターの特徴付け、アクタガルジンの新規な変異体およびその生合成クラスターの同定に関する。さらに、本発明は、特徴付けられた生合成遺伝子クラスターに由来する遺伝子を用いて、アクタガルジン、本明細書においてアクタガルジンBと呼ぶ新規なアクタガルジン変異体、および本発明に従って作製されるこれらの両方についての変異体を作製および使用する方法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）［式中、Ｚは１２個のα−アミノ酸残基のテンプレート固定鎖であり、これらのアミノ酸残基は、鎖中の残基の位置（Ｎ末端アミノ酸から開始して数えた位置）に応じて、Ｇｌｙ、もしくはＰｒｏであるか、または特定のタイプの残基であり、上の式中の残りの記号と同様に、本明細書および特許請求の範囲に定義されている］で表わされるテンプレート固定β−ヘアピンペプチド擬似体およびその塩は、シュードモナス・アエルギノーザ［Pseudomonas aeruginosa］（緑膿菌）のような微生物の増殖を選択的に阻害する、またはそれを殺す特質を有する。これらは、食品、化粧品、医薬品、および他の栄養素含有材料用の殺菌薬として、または感染を治療または予防するための医薬として用いることができる。こうしたβ−ヘアピンペプチド擬似体は、混合型固相・液相合成法に基づいた方法により製造することができる。
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【課題】新規なソマトスタチン受容体（ＳＳＴＲ）アンタゴニスト、及びそれを有効成分とする医薬品の提供。
【解決手段】Ｃｐａ−シクロ（Ｄ−Ｃｙｓ−４−Ｐａｌ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ）−Ｎａｌ−ＮＨ₂又はその薬学上受容可能な塩、該化合物のソマトスタチン受容体アンタゴニストとしての使用、ならびに該化合物を含むソマトスタチン受容体アンタゴニスト作用を有する医薬組成物。該組成物は、髄様甲状腺癌の治療効果が期待される。 （もっと読む）

【課題】既存の抗菌薬とは異なる化学構造を有し、種々の耐性菌に有効な、新しい抗菌薬を提供する。
【解決手段】放線菌ストレプトマイセス属の菌株を培養し、その培養物よりＰｒｏｍｏｉｎｄｕｃｉｎ，Ｓｕｌｆｏｍｙｃｉｎ等に類似したチオペプチド系抗生物質に属する新規化合物ＳＦ２８５６を見出した。ＳＦ２８５６は黄色ブドウ球菌等のグラム陽性菌に対し、１μｇ／ｍｌ以下のＭＩＣを示した。 （もっと読む）

臨床的に潜伏性の微生物を死滅させるための薬剤の調製のための、式(I)


(式中、R¹R²R³およびXは、明細書で示した意味を有する)の化合物の使用が提供される。微生物感染を治療するための式(I)の化合物の使用、ならびに式(I)自体の特定の化合物も提供される。
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バンコマイシンの徐放性製剤。本発明は、ヒスタミンの低下したレベルを有するバンコマイシン組成物及びバンコマイシン組成物中のヒスタミンのレベルを低下させる方法も含む。本発明は、レッドマン症候群、静脈炎及び低血圧の発生を低下させる、バンコマイシンを含有する医薬組成物も含む。さらに、本発明は、アミコラトプシス・オリエンタリスの増殖及びバンコマイシンの発酵を補助する無ヒスタミン増殖培地を含む。
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本開示は、ＩＡＰ ＢＩＲドメイン、より具体的には、ＢＩＲ２ドメインおよびＢＩＴＲ３ドメインに結合する化合物に関する。該化合物は、式１：（Ｉ）で表される。これらの化合物は、細胞におけるアポトーシス応答を変えるのに有用であることが分かっており、増殖性疾患の治療をもたらす可能性がある。アポトーシス経路は、癌、自己免疫疾患、および神経変性疾患の発症に重要な役割を果たすことが知られている。式１の化合物を製造する方法も開示されている。

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