【課題】経皮的などの局所的に適用することができる動物の殺内部寄生虫剤の提供。
【解決手段】下記１８個の環原子を有する環状デプシペプチドに代表される、アミノ酸及びヒドロキシカルボン酸から成り且つ６〜３０個の環原子を含有する環状デプシペプチドを含有する組成物。
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【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得
る量の少なくとも１つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-
様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト
, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマ
セクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群か
ら選択された少なくとも１つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】さらに抗腫瘍化合物が求められており、特に改善された特性を有する更なるカハラリド化合物が求められている。
【解決手段】カハラリドFの新規な類似体が提供される。 （もっと読む）

【課題】抗生物質を産生することができる新規な微生物を提供することにあり、また、抗生物質の製造方法に用いられる新規な微生物を提供することにあり、特に、少なくともＭＲＳＡとＶＲＥの両者に有効性を示す多剤耐性菌に有効な新規な抗生物質を産生することができる新規な微生物を提供することにある。
【解決手段】リソバクター（Ｌｙｓｏｂａｃｔｅｒ）属に属する受託番号ＮＩＴＥ Ｐ−８７０の微生物又はその自然的若しくは人工的に変異した微生物であって、抗菌活性を有する抗生物質を産生する能力を有する微生物であり、また、配列表の配列番号１で示される１６Ｓ ｒＲＮＡ領域の塩基配列を有する微生物。 （もっと読む）

【課題】骨関節症の治療のための、G タンパク質結合レセプターの活性を修飾する能力を有する環状ペプチド化合物およびペプチド疑似化合物を提供する。
【解決手段】G タンパク質結合レセプターの活性を修飾する能力を有する環状ペプチド化合物およびペプチド疑似化合物を提供することによる、骨関節症の治療に関する。該化合物は、好ましくはC5aレセプターのアンタゴニストとして作用し、多形核白血球およびマクロファージのC5aレセプターに対し作用する。特に、本発明での使用に好ましい化合物を開示する。 （もっと読む）

とりわけ、シクロフィリン阻害剤として有用な式(I)の化合物が提供される。
【化１】
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一種類の低メチル化剤と、一種類のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（"HDAC阻害剤"）とを有する、導入療法のための薬学的組成物であって、低メチル化剤が、クラドリビンのような、一種類のDNA及びヒストンメチル化阻害剤であり、HDAC阻害剤が、例えば、エンチノスタット、パノビノスタット、ボリノスタット、及び／またはロミデプシンである、組成物、さらに低メチル化剤及びHDAC阻害剤が、たとえば、少なくとも一つの貯蔵所または複数の貯蔵所を備える経皮パッチ、経口、固定用量の経口の組み合わせ、静注、及びそれらの組み合わせのような継続的送達システムを含む、種々の投与のための製剤において組み合される、組成物を提供する。導入療法のためのこの薬学的組成物は、種々のがん、肉腫、及び他の悪性腫瘍の治療におけるモノクローナル抗体と共に用いられる。

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長期貯蔵において安定なダプトマイシン含有組成物が開示されている。該組成物は、約25mg/mL以下の濃度のダプトマイシン又はその製薬上許容される塩及びカルシウム源を含有する薬理学的に許容される液体を含む。該製剤は、驚くべきことに、冷蔵されている条件下で少なくとも約18ヶ月の貯蔵期間が経過した後で、ダプトマイシン加水分解生成物、ダプトマイシンβ異性体及び無水ダプトマイシンなどの分解生成物を含んでいない。 （もっと読む）

本開示は、固体状態の場合に相対的に短い再構成時間および改善された化学的安定性を有する、新規の粉末ダプトマイシン製剤を提供する。組成物の例としては、ダプトマイシンおよびショ糖を含むものが挙げられる。

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【課題】ＨＣＶ感染を治療又は予防するための化合物を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用である大環状化合物、それらの合成及びＨＣＶ感染を治療又は予防するためのそれらの使用。
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ＩＧＦ−１Ｒアンタゴニスト、例えばヒト化抗体と抗増殖薬との組合せを記載する。好ましい実施形態においては、本発明は、ＩＧＦ−１Ｒ抗体と、ＥＧＦＲインヒビターのクラスに属する抗増殖薬（これは好ましくはエルロチニブ（ｅｒｌｏｔｉｎｉｂ）である）との組合せを記載する。本発明の組合せは、ＩＧＦ１Ｒおよび／またはＥＧＦＲ媒介性または依存性腫瘍を含む腫瘍の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）または（Ｉ’）の化合物の生産に関与する生合成遺伝子クラスターの１個以上の機能的フラグメントを含むポリヌクレオチドの提供に関する。本発明はまた、式（Ｉ）もしくは（Ｉ’）または式（ＩＩ）〜（ＶＩＩ）、（ＸＩ）〜（ＸＩＶ）ならびに（ＸＶＩＩ）および（ＸＶＩＩＩ）の化合物を製造する方法も提供する。さらに、医薬組成物としてのかかる化合物の使用も本発明において提供される。 （もっと読む）

【課題】着生海洋生物から大量の医薬物質を採取することを可能にする。
【解決手段】本発明は、着生海洋生物の培養に関する。着生海洋生物は、多数の海洋医薬物質の供給源である。本発明は、このような海洋医薬物質の製造方法を提供し、この方法は、海水中に複数の基体様物質を配置し、これら複数の基体上で当該生物を増殖させ、増殖した生物を採集し、次いで採集した生物から、医薬物質を抽出することを包含する方法である。 （もっと読む）

本発明は、新規リポペプチド化合物、これらの化合物の医薬組成物、および抗菌性化合物としてのこれらの化合物の使用方法に関する。本発明の化合物は、特に、耐性株を含む多様な細菌に対して有用である。本化合物は、クロストリジウム・ディフィシルに対する抗菌剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ)
【化１】


［式中、Ｘ及びＹは互いに独立してＯＨ、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂若しくはＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであるか、又はＸ及びＹは一緒になって基−Ｏ−を形成するか、又はＸ及びＹは一緒になってそれらが結合しているＣ原子間にさらなる結合を形成し；Ｒ１及びＲ２は互いに独立してＨ、Ｃｌ又はＢｒであり；Ｒ３はＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル又は（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり；Ｒ４はＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり；そしてＲ５はメチル又はエチルである］の化合物又は式（Ｉ）の化合物の生理学的に許容しうる塩の、がん疾患の処置及び／又は予防のための使用、式（Ｉ)の化合物を含むがん疾患の処置及び／又は予防のための医薬組成物、式（Ｉ)の化合物、並びに化合物（Ｉ)の製造方法に関する。
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【課題】スタチン系医薬品とは異なる作用機序のＡＣＡＴ２阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)又は(ＩＩ)で示されるボーベリオライド誘導体、ならびにその塩、溶媒和物および水和物。


Ｒ１はメチルまたはＨ、Ｒ２は例えばブチル、Ｘはアラニン残基、Ｙ、Ｚはアミノ酸残基。 （もっと読む）

本発明は、ロミデプシンを利用して、Bcl-2⁺ガン及びBcl-X_L^-ガンなどのガン並びに他の新生物を治療するための療法を提供する。本発明は、とりわけ、リンパ腫、例えば、Bcl-2発現、Bcl-X_Lの過剰発現の欠如、P糖タンパク質の過剰発現の欠如の1つ以上により特徴付けられるリンパ腫を、ロミデプシンにより治療する方法を提供する。いくつかの実施態様において、リンパ腫は皮膚T細胞リンパ腫である。いくつかの実施態様において、リンパ腫は末梢性T細胞リンパ腫である。ロミデプシンは、0.5mg/m²からおよそ28mg/m²（例えば、1mg/m²から15mg/m²、4mg/m²から15mg/m²、8mg/m²から14mg/m²、又は4mg/m²からおよそ10mg/m²）の範囲の用量で投与できる。ロミデプシンは、細胞毒性剤、ステロイド剤、プロテアソーム阻害剤、又はキナーゼ阻害剤などの第2の薬剤とともに投与できる。 （もっと読む）

本発明は、ＲＧＤ含有環状ペプチド模倣体、前記ペプチド模倣体と蛍光プローブ、光増感剤、キレート剤、又は細胞毒性薬から選択されるペイロードの成分とのコンジュゲート、及びこれらのコンジュゲートを含む医薬組成物を提供する。本発明のコンジュゲートは、様々な疾患、障害及び状態の診断目的及び治療の両方に有用である。より具体的には、蛍光プローブを含むコンジュゲートは、診断目的、例えば、臓器及び組織の可視化、並びに腫瘍の診断に使用することができ、光増感剤を含むコンジュゲートは、腫瘍と非腫瘍組織の両方の光線力学的療法用に使用することができ、キレート剤を含むコンジュゲートは放射線イメージング又は放射線療法において使用することができ、且つ細胞毒性薬を含むコンジュゲートは標的化学療法において使用することができる。 （もっと読む）

一般式：


（Ｉ）
を有するＣ型肝炎ウイルス阻害剤が開示される。また、該化合物を含む組成物、およびＨＣＶを阻害するための該化合物の使用方法も開示される。
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【課題】製造がきわめて容易であり、かつ、高い器質化促進効果を発揮することができる塞栓治療用コイルを提供する。
【解決手段】血管内手術の際に血管内に留置して塞栓治療を行うためのコイルであって、金属からなるコイル本体と、前記コイル本体の表面に担持された式（１）で表されるペプチド及び／又は前記ペプチドの薬理学的に許容される塩若しくはエステルとからなる塞栓治療用コイル。 （もっと読む）