Fターム[4C084BA28]の内容
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Fターム[4C084BA28]に分類される特許
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アシル化GLP−1化合物
【課題】治療用ペプチドとして、患者における作用時間が増大する、長く伸びたグルカゴン様ペプチド−1(GLP−1)化合物を提供する。
【解決手段】GLP-1の配列(7−37)において、位置7および/または8に少なくとも一つの非蛋白原性アミノ酸残基の改変を有するGLP−1類似体であって、少なくとも二つの酸性基を含む部分により位置26のリジン残基がアシル化され、一つの酸性基が末端に結合しているGLP−1類似体。
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コラーゲン産生の促進方法
【課題】コラーゲンペプチド摂取によるコラーゲン産生促進作用を確認し、コラーゲン産生の促進を高める方法を提供すること、並びにコラーゲンペプチドと作用してコラーゲン産生を促進する物質を提供すること。
【解決手段】グルタチオン及び/又はシステインを投与することによりアスコルビン酸サイクルを駆動することに依る。
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医薬組成物
【課題】より強い効力を示す抗結核治療薬の提供。
【解決手段】(I)一般式(1)
[式中、R1は水素原子またはC1〜6アルキル基、nは0〜6の整数、R2は下記一般式(A)
(式中、R3は、フェノキシ基等を示す。)等を示す。]で表されるオキサゾール化合物、その光学活性体またはその塩、ならびに(II)2次抗結核薬、キノロン系抗菌薬、マクロライド系抗菌薬、サルファ剤及び抗HIVウィルス薬からなる群より選ばれた少なくとも1種の薬剤、を含有する結核治療薬。
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抗炎症剤及び抗酸化剤
【課題】長時間に亘り効果が維持される安全な抗炎症剤及び抗酸化剤を提供する。
【解決手段】(1)シデロフォアを有効成分とする抗炎症剤。この抗炎症剤は、特に経口投与する場合の消化管の炎症の予防又は治療に有効である。シデロフォアとしては、代表的にはデフェリフェリクリシンが挙げられる。デフェリフェリクリシンは清酒成分として人類が古くから摂取してきた安全な物質である。(2) シデロフォアを有効成分とする抗酸化剤。シデロフォアの抗酸化作用には、キレート作用以外のメカニズムが関与していると考えられる。
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ペプトイド化合物
【課題】バンコマイシン耐性菌感染の治療に有用な新たな化合物の提供。
【解決手段】メチル(2S,5S,8R/S)−8−アセタミド−2−アリル−9−[6−アリル−9−t−ブトキシカルボニル−9H−カルバゾール−3−イル]−3,6−ジアザ−5−{3−[(2,2,5,7,8−ペンタメチルクロマン−6−スルホニル)−グアニジノ]プロピル}−4,7−ジオキソノナノエート,6−アセタミド−8,11−ジアザ−9−(3−グアニジノプロピル)−12−メトキシカルボニル−7,10−ジオキソ−[12](3,6)−1H−カルバゾロファン・塩酸塩(9S,12S)などが例示される、新規なペプトイド化合物。
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環状ペプチド及びその修飾ペプチド並びにKelch様ECH結合タンパク質1の結合阻害物質のスクリーニング方法
【課題】分子量が小さく、かつ、Nrf2とKBDを介して結合する新規環状ペプチド及びこれを用いたKeap1結合阻害物質のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】以下の一般式(I)で示されるペプチドを含む環状ペプチド又はその薬理学的に許容される塩。Y1−Y2−Glu−Y3−Gly−Glu・・・(I)[式中、Y1は、アスパラギン残基又はアスパラギン酸残基を表し、Y2は、アミノ酸残基を表し、Y3は、スレオニン残基、セリン残基、アスパラギン残基又はアスパラギン酸残基を表す。]
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皮膚外用剤
【課題】不全角化を起因とする皮膚の状態を予防または改善する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】式(I):
〔式中、Xaa1およびXaa5はセリル基、スレオニル基、チロシニル基、Xaa2はイソロイシル基、バリル基、ロイシル基、Xaa3およびXaa4はアスパラギニル基、グルタミニル基、アスパラチル基、グルタミル基、Cysはシステイニル基、R1は式(II):
(式中、nは1〜10の整数を示す)または式(III):
(式中、nは1〜10の整数を示す)〕の環状ペプチド化合物を含有する皮膚外用剤。
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骨関節症の治療
【課題】骨関節症の治療のための、G タンパク質結合レセプターの活性を修飾する能力を有する環状ペプチド化合物およびペプチド疑似化合物を提供する。
【解決手段】G タンパク質結合レセプターの活性を修飾する能力を有する環状ペプチド化合物およびペプチド疑似化合物を提供することによる、骨関節症の治療に関する。該化合物は、好ましくはC5aレセプターのアンタゴニストとして作用し、多形核白血球およびマクロファージのC5aレセプターに対し作用する。特に、本発明での使用に好ましい化合物を開示する。
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線維症の処置におけるC5a受容体アンタゴニストの使用
【課題】心筋梗塞または糖尿病あるいは特定の肺状態に関連する線維症の予防、処置または緩和の方法の提供。
【解決手段】有効量のGタンパク質共役受容体のアンタゴニストを、処置が必要とされる患者に対して投与する工程を含む方法。該アンタゴニストとしては、C5a受容体アンタゴニストであることが好ましい。該アンタゴニストとしては、ペプチドまたはペプチド模倣化合物、特に環状ペプチドまたは環状ペプチド模倣化合物であることが好ましい。
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β−ラクタム系抗菌薬の活性を増強する橋かけ型リポ糖ペプチド関連出願の相互参照該当なし
抗菌剤として有用なペプチド化合物
本発明は、抗菌剤として使用することができるペプチド化合物に関し、これらの化合物は式(I)を有す:式中、R0は分岐(C8−C11)アルキル、CH3−(CH2)m−、CH3−O−(CH2CH2O)2CH2−またはフェニル−(CH2)x−であり;m=6〜10;x=1〜3;R1、R3、R4、R7およびR8は、式GF−(CH2)n−(ここで、n=1〜4;GF=−NH2または−NH−C(=NH)−NH2である)から独立に選択され;R2は、−CH(CH3)(OH)、−CH(CH3)2、−CH2NH2または−CH2OHであり;R5およびR6は、H、直鎖または分岐−(C1−C4)アルキル、−(CH2)−R10、−CH2−CH2−S−CH3および−CH−(CH3)−OHから独立に選択され;R9は、CONH2、−CH(CH3)(OH)またはCONHR11であり;R10は、フェニル、3−インドリル、4−イミダゾリル、4−ヒドロキシフェニル、αもしくはβ−ナフチル、または2−、3−もしくは4−ピリジルであり;R11は、特定のペプチド配列であり;uは、CH2またはSであり;vは、NHまたはSであり;wはCH2またはCOであり、ただし、R9がCONH2の場合、(a)R5またはR6は−CH(CH3)(OH)であるか、または(b)R5およびR6はHであるか;または(c)R9と結合したCの配置はS型であるか、または(d)R5と結合したCの配置はR型であり;また、R9が−CH(CH3)OHである場合、R8はGF(CH2)n(ここで、nは3であり、GFは−NH−C(=NH)−NH2である)であり、かつ、R7はGF(CH2)n(ここで、nは2であり、GFはNH2である)である。これらの化合物は、細菌感染の処置に有用であることが分かった。
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サングリフェリン系化合物
とりわけ、シクロフィリン阻害剤として有用な式(I)の化合物が提供される。
【化1】
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低メチル化剤及びヒストン脱アセチル化酵素阻害剤を含む薬学的組成物
一種類の低メチル化剤と、一種類のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤("HDAC阻害剤")とを有する、導入療法のための薬学的組成物であって、低メチル化剤が、クラドリビンのような、一種類のDNA及びヒストンメチル化阻害剤であり、HDAC阻害剤が、例えば、エンチノスタット、パノビノスタット、ボリノスタット、及び/またはロミデプシンである、組成物、さらに低メチル化剤及びHDAC阻害剤が、たとえば、少なくとも一つの貯蔵所または複数の貯蔵所を備える経皮パッチ、経口、固定用量の経口の組み合わせ、静注、及びそれらの組み合わせのような継続的送達システムを含む、種々の投与のための製剤において組み合される、組成物を提供する。導入療法のためのこの薬学的組成物は、種々のがん、肉腫、及び他の悪性腫瘍の治療におけるモノクローナル抗体と共に用いられる。
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メラノコルチン−1受容体特異的環状ペプチド
次(I)のメラノコルチン受容体特異的環状ペプチド(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8およびR9は、本明細書で定義した通りのものである)、前述の式のペプチドまたはその塩を含む組成物および製剤、ならびにメラノコルチン−1受容体介在性または応答性の疾患、適応症、状態および症候群を予防、改善、または治療する方法。
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セリンプロテアーゼ酵素の大環状阻害剤
本発明は、セリンプロテアーゼ酵素に結合し、そして/またはその阻害剤である、新規な大環状化合物およびその塩に関する。本発明は、これらの化合物の中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物、および該化合物を使用する方法にも関する。これらの化合物は、増殖過剰性障害、詳細には、腫瘍転移、炎症性障害、皮膚および組織障害、心臓血管障害、呼吸器障害ならびにウイルス感染を特徴とするそれらの障害をはじめとする一定範囲の適応症の処置および予防のための治療薬として有用である。 (もっと読む)
HCVNS3プロテアーゼ阻害剤
【課題】HCV感染を治療又は予防するための化合物を提供する。
【解決手段】C型肝炎ウイルス(HCV)NS3プロテアーゼの阻害剤として有用である大環状化合物、それらの合成及びHCV感染を治療又は予防するためのそれらの使用。
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大環状グレリン受容体アゴニストの塩、溶媒和物、および薬学的組成物、ならびにその使用方法
本発明は、グレリン(成長ホルモン分泌促進剤)の機能的アゴニストに結合する、および/またはグレリン(成長ホルモン分泌促進剤)の機能的アゴニストである、大環状化合物の新規の塩および溶媒和物を提供する。本発明はまた、これらの塩および溶媒和物の多形、これらの塩または溶媒和物を含有する薬学的組成物、ならびに本薬学的組成物を使用する方法に関する。これらの薬学的組成物は、様々な疾病適応、特に、術後イレウス、糖尿病性および術後胃不全麻痺を含む胃不全麻痺、オピオイド大腸機能障害、慢性腸偽性閉塞症、短腸症候群、機能的胃腸疾患、ならびに救命救急状況において、または薬学的薬剤による治療の結果として、他の病状とともに生じるものといった、胃腸運動障害を含むが、これらに限定されない、胃腸疾患の治療および予防に対する療法として有用である。さらに、本薬学的組成物は、代謝性および/または内分泌疾患、心臓血管疾患、中枢神経系疾患、骨疾患、炎症性疾患、過剰増殖性疾患、アポトーシスによって特徴付けられる疾患、ならびに遺伝性疾患の治療および予防に適用される。 (もっと読む)
糖ペプチド結合ポリマー
【課題】インフルエンザウイルス捕捉用途に用いることのできる新規な糖ペプチド結合ポリマーを提供すること。
【解決手段】Neu5Acα2−6LacNAc構造を含有する11糖ジシアリルオリゴペプチドのアミノ基と、カルボキシル基含有ポリマーのカルボキシル基とが共有結合してなり、
前記カルボキシル基含有ポリマーが、アルギン酸、ヒアルロン酸、ヘパリン、ペクチン酸、コンドロイチン、カルボキシメチルキチン、ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸、ポリアスパラギン酸、ポリグルタミン酸、並びに下記式(I)及び(II)を構造単位として含むポリエーテルからなる群から選ばれる少なくとも1種である、糖ペプチド結合ポリマー。
式(I):
式(II):
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抗生物質化合物
本発明は、式(I)の新規の精製化合物に関する。本発明は、式(I)の化合物の全ての立体異性体、及び全ての互変異性体、及び薬理学的に許容される塩、及び誘導体を含む。本発明は、さらに、ストレプトミセス種(PM0626271/MTCC 5447)に属する微生物の発酵による前記新規抗菌化合物の生成のための方法、有効成分として前記新規化合物の1つ以上を含有する医薬組成物、並びに、細菌感染を原因とする疾病の治療及び予防のための医学分野での前記新規抗菌化合物及び前記医薬組成物の使用に関する。 (もっと読む)
C型肝炎ウイルスのプロテアーゼ阻害薬の調製方法
本発明は、C型肝炎ウイルスNS3プロテアーゼの阻害薬として有用であり、C型肝炎ウイルスによって引き起こされる病状の処置において適用用途を有する式(I)の大環状化合物の調製に有用な合成方法に関する。また、本発明は、開示した合成方法において有用な中間体およびその調製方法を包含する。
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