【課題】優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性等）を有する安定なメタスチン誘導体の提供。
【解決手段】メタスチンの構成アミノ酸を特定の修飾基で修飾することにより、天然型メタスチンよりも血中安定性などが向上し、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示すメタスチン誘導体。さらに、このメタスチン誘導体が、従来知られていた作用とは全く異なる性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有する。 （もっと読む）

プロテアーゼに対して耐性を示す新規のアシル化されたインスリンアナログは、効果的に経肺的に又は経口的に投与することができる。該インスリンアナログは、Ｂ２５Ｈ及びＡ１４Ｅ又はＡ１４Ｈを含む。 （もっと読む）

マトリックスメタロプロテアーゼ９に結合するタンパク質、ならびにこのようなタンパク質を使用する方法を記載する。本開示は、とりわけ、本明細書で「ＭＭＰ−９結合タンパク質」と称する、ＭＭＰ−９に結合するタンパク質、ならびにこのようなタンパク質を同定および使用する方法に関する。これらのタンパク質は、ＭＭＰ−９（例えば、ヒトＭＭＰ−９）に結合する抗体および抗体フラグメント（例えば、霊長動物の抗体およびＦａｂ、とりわけ、ヒト抗体およびヒトＦａｂ）を包含する。
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一般式１：Ｒ_１ＡＡ_１−ＡＡ_２−ＡＡ_３−ＡＡ_４−Ｒ_２で表されるペプチド、その立体異性体、その混合物またはその化粧品的もしくは薬剤的に許容される塩、それらを得るための方法、それらを含む化粧品または医薬組成物、ならびに、マトリックスメタロプロテイナーゼ（ＭＭＰ）の過剰発現またはＭＭＰ活性の増大からもたらされる皮膚、粘膜および／または頭皮の状態、疾患および／または病変の処置および／または治療のためのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、生理的pＨにて合計３個の正電荷を有し、末端部分（Ｄ）が合計１〜５個の炭素原子を含むポリミキシン誘導体；当該誘導体の少なくとも２個の組合せ製品に関する。さらに、本発明は、前記抗菌剤および本発明にかかる誘導体の治療に有効な量を対象に同時にまたはいずれの順番で順に投与することによって、グラム陰性菌を抗菌剤に感作させる方法；新規抗生物質の開発方法；ならびに臨床的に重要な細菌を血清中に存在する宿主防御機構補体に感作させる方法に関する。また、本発明は、本発明のポリミキシン誘導体を第二の抗菌剤と組み合わせて投与することによって、グラム陰性菌感染症について対象を治療する方法に関する。最後に、本発明は、そのようなポリミキシン誘導体を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：Ｒ^１−ＡＡ^１−ＡＡ^２−ＡＡ^３−ＡＡ^４−Ｒ^２（Ｉ）のペプチド誘導体、それらの立体異性体、それらの混合物、およびそれらの化粧上もしくは薬学上許容される塩、それらを得るための方法、それらを含有する化粧組成物または医薬組成物、ならびに微生物増殖による、または微生物増殖のリスクがある皮膚、粘膜、頭皮および／または爪の症状、障害および／または病態の処置、保護および／または洗浄にためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＢＶ ｐｒｅＳコンセンサス配列に由来する、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）の疎水性改変ｐｒｅＳ由来ペプチドに関し、Ｎ末端が好ましくはアシル化され、必要に応じて、Ｃ末端が改変されている。これらＨＢＶの疎水性改変ｐｒｅＳ由来ペプチドは、非常に有効なＨＢＶ侵入インヒビターおよびＨＤＶ侵入インヒビターであり、従って、ＨＢＶおよび／もしくはＨＤＶ感染の阻害、ＨＢＶおよび／もしくはＨＤＶの一次感染の防止、ならびに（慢性）Ｂ型肝炎および／もしくはＤ型肝炎の処置に適している。本発明はさらに、ＨＢＶのこれら疎水性改変ｐｒｅＳ由来ペプチドを含む、薬学的組成物およびワクチン組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、基礎時間作用プロファイルを有する新規なインスリンアナログであって、以下の特徴を特徴とするインスリンアナログに関する：ａ）Ｂ鎖末端が、アミド化塩基性アミノ酸残基、例えばリジン又はアルギニンアミドからなること；ｂ）インスリンＡ鎖のＮ末端アミノ酸残基が、リジン又はアルギニン基であること；ｃ）アミノ酸位置A8が、ヒスチジン基によって占められていること；ｄ）アミノ酸位置A21が、グリシン基によって占められていること；並びにｅ）位置A5、A15、A18、B−1、B0、B1、B2、B3及びB4において、負に荷電したアミノ酸残基の１つ又はそれ以上の置換及び／又は付加が行われること。 （もっと読む）

癌の治療に使用するための、一般式I：


の化合物(式中、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、W、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅およびR₆は、様々な意味をもつ)。
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本発明は、１つまたは複数の欠失；天然アミノ酸、非天然アミノ酸および／またはペプチド模倣体（ペプチド結合イソスターを含む）による付加および／または置換；アミノ酸延長部分；および／または、例えばポリエチレングリコールおよび疎水性酸などの他の化学部分を含むＣ型ナトリウム利尿ペプチド（ＣＮＰ）の変異体を提供する。ＣＮＰ変異体は、例えば、骨格異形成症および軟骨無形成症などの骨関連障害、ならびに、例えば、再狭窄およびアテローム動脈硬化症などの血管平滑筋障害を含むが、これらに限定されない、ＣＮＰに反応性を示す疾患の治療用の治療薬として有用である。 （もっと読む）

有効成分として、ヒアルロン酸ポリマーとブラジキニンＢ２受容体拮抗薬との混合物を含む医薬組成物が開示される。前記組成物は、関節内注射を用いる、骨関節炎のような変形性関節疾患の治療に特に効果的であるとわかった。 （もっと読む）

【課題】タンパク質を、組織の修復、再生および／または再造形ならびに／あるいは薬物送達における使用のために、タンパク質または多糖物質中に組み込むこと。
【解決手段】これらのタンパク質は、マトリクスの分解によって、酵素的な活性化および／または拡散によって放出されるように組み込まれ得る。実施例によって実証されるように、ある方法は、共有結合的方法または非共有結合的方法のいずれかによってマトリクスにヘパリンを結合させ、ヘパリン−マトリクスを形成する。次いで、ヘパリンは、タンパク質マトリクスにヘパリン−結合増殖因子を非共有結合させる。あるいは、融合タンパク質は、第ＸＩＩＩａ因子基質およびネイティブなタンパク質配列のような架橋領域を含めて構築され得る。マトリクスと生物活性因子と間の分解性結合の取り込みは、長期間の薬物送達が所望される場合（例えば、神経再生の場合）、特に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、生理学的ｐＨ値で可溶性であり、長時間にわたる作用プロファイルを有する、新規のヒトインスリン誘導体に関する。また本発明は、このような誘導体を含有する製薬用組成物、及び本発明のインスリン誘導体を使用する糖尿病及び高血糖症を処置する方法に関する。 （もっと読む）

精製ポリペプチドは、酸化作用に対して耐性を有する、ApoA1類似物質、またはその断片を含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｔｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）を発現する細胞への、分子のターゲットされた送達に関する。本発明の態様は、ＴＬＲリガンドに連結した正荷電基を含む化合物を提供する。これらの化合物は、ＴＬＲ発現細胞のトランスフェクションのインビトロ及びインビボの方法に有用である。本発明の他の態様は、遺伝子発現の抑圧及びＤＮＡワクチン接種アプローチのためのそのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を処置および診断するための方法および組成物に関する。本発明の方法は、一般に、標識されていてよいか、または標識されていなくてよいクロロトキシン薬剤の全身性（例、静脈内）投与を含んでいる。本発明はまた、局所投与（例えば、腔内）ではなくむしろ全身性投与によって被験者にクロロトキシンを効果的に送達できるという知見を含んでいる。詳細には、本出願人は、クロロトキシンを静脈内投与によって効果的に送達できることを証明した。 （もっと読む）

三量体形成ドメインとＩＬ−１Ｒａポリペプチド配列とを有する融合タンパク質を含むインターロイキン−１受容体アンタゴニスト（ＩＬ−１Ｒａ）。この融合タンパク質は、ＩＬ−１により媒介される疾患を治療するための医薬組成物に使用される三量体複合体の一部である。リウマチ様関節炎および糖尿病などの炎症性疾患の効果的治療を記載する。
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【課題】内因性の物質であるアルブミンの生体内での作用を組み合わせることにより、今まで検討されていなかった癌化学療法への応用研究を進めて、有用性及び安全性の高い抗がん剤を得るためのＳ−ニトロソ基含有アルブミン及びその製造方法ならびに抗がん剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、アルブミンを構成するアミノ酸配列における少なくとも１つのリジンにＳ−ニトロソ基が導入されてなるＳ−ニトロソ基含有アルブミン及びＳ−ニトロソ基を有するアルブミンを含む抗がん剤である。 （もっと読む）

【課題】癌を抑制する放射性物質及びその調整方法の提供。
【解決手段】癌を抑制する放射性物質はM- SOCTA- Zで、Mは放射性核種で、¹⁸⁸Re或いは^99mTcで、ZはNH或いはNH2基団を含むアミノ酸のタンパク質あるいはペプチド類である。該癌を抑制する放射性物質の調整方法のステップは、SOCTAとタンパク質或いはペプチドを反応させ、SOCTAのエステル類構造(-COOR)とアミン類(-NH、- NH2)のボンド結合を利用し、ペプチドボンド(peptide bomd)のボンド結合を形成し、SOCTA-protein複合物を形成する。さらに該SOCTA-protein複合物と放射性核種Mを反応させ、M- SOCTA-protein或いはM- SOCTA-peptideを形成し、該放射性核種とタンパク質の特性を対応させ、M- SOCTA-protein或いはM- SOCTA-peptideを癌の診断或いは治療に用いることができる。本発明はハーセプチン(Herceptin)単株抗体の運用例であり、SOCTAの結合に、さらに放射線を組合せた治療方式に応用し、癌(乳癌など)の治療効果を高めることができる。 （もっと読む）

【課題】新規Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）プロテアーゼ阻害剤、１種以上の該阻害剤を含有する医薬組成物、該阻害剤の製造方法ならびにＣ型肝炎および関連障害を処置するための該阻害剤の使用方法の提供。
【解決手段】ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼの阻害剤としての新規ペプチド化合物。 （もっと読む）