【課題】化学修飾により生体適合性および生物活性が改善された生物活性蛋白質またはその類似体を提供する。
【解決手段】Ｎ−末端においてのみエチレンジアミン四酢酸二無水物で修飾された蛋白質単量体もしくは二量体および該蛋白質を少なくとも９０％含む製剤。エチレンジアミン四酢酸二無水物を、化学量論的過剰量未満、中性ｐＨで蛋白質のＮ−末端を介して効率的に交差結合させることにより製造される。好ましくは蛋白質が顆粒球コロニー刺激因子である。 （もっと読む）

残基（１０）のチロシンがリン酸化されている配列番号１を含む精製された化合物が提供される。化合物のアミノ酸配列が４００未満のアミノ酸である、配列番号１を含む精製された化合物も提供される。その他に、ある薬剤がＡｂｌキナーゼの候補阻害剤であるかどうかを決定する方法も提供される。さらにＡｂｌキナーゼを阻害する方法も提供される。突然変異体Ａｂｌキナーゼによって特徴づけられる病気を有する患者を処置する方法も提供される。加えて、突然変異体Ａｂｌキナーゼによって特徴づけられる病気にかかるリスクのある患者を処置する方法も提供される。Ａｂｌキナーゼを標識化する方法も提供される。さらに、組織からＡｂｌキナーゼを単離する方法も提供される。
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【課題】標的タンパク質としてrsgpを含有する組換えタンパク質の改良された発現に使用され得、同時にあまり重要でない標的タンパク質にも適切である効率的な代替発現系を開発し提供すること。
【解決手段】融合タンパク質を製造する方法であって、
ａ．標的ポリペプチドをコードする少なくとも１つのヌクレオチド配列およびFKBPシャペロンをコードする少なくとも１つのヌクレオチド配列をその上流に含んでなる、融合タンパク質をコードする組換えDNA分子であって、該FKBPシャペロンがFkpA、SlyDおよびトリガー因子からなる群より選択され、該融合タンパク質がシグナルペプチド配列を欠損しており、操作可能に連結されてなる組換えDNA分子を含んでなる発現ベクターを有する宿主細胞を培養する工程
ｂ．該融合タンパク質の発現を誘導することにより、融合タンパク質が封入体の形態で形成される工程
ｃ．該融合タンパク質を該封入体から精製する工程
を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、ビオチン標識またはこの類似体との少なくとも１つの共有結合をさらに含む、式：オリゴ糖−スペーサー−（ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニスト）（式中、オリゴ糖は、４から２５個の単糖類単位を含む負に帯電したオリゴ糖残基であり、電荷は正に帯電した対イオンによって相殺され、オリゴ糖残基がそれ自体（ＡＴ−ＩＩＩ媒体）抗Ｘａ活性を有するオリゴ糖から誘導され；スペーサーは、結合であり、または本質的に薬理学的不活性な結合残基であり；ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニストは、互いに１０〜２０Å離れて残基内に位置するカルボキシレート部分および塩基部分を含むフィブリノゲンのＲＧＤおよび／またはＫ（ＱＡ）ＧＤ断片を模倣した残基である。）の化合物または薬学的に許容されるこの塩もしくはプロドラッグもしくはこの溶媒和物に関する。本発明の化合物は、抗血栓活性を有し、血栓症の治療または予防に使用することができる。本発明の化合物の抗血栓活性は、アビジン、ストレプトアビジンおよび高いビオチン親和性を有するこの類似体の投与に関する緊急の場合に中和することができる。 （もっと読む）

【課題】ヘルペスウイルスMIR1の機能を抑制する薬剤を効率よくスクリーニングできるシステムを提供すること。
【解決手段】ＭＨＣクラスＩ分子を発現するヒト由来細胞株であって、MIR1蛋白質（Modulator of immune recognition 1）をコードする遺伝子を当該MIR1蛋白質の発現のオン・オフを薬剤依存的に調節することができるように導入されていることを特徴とする細胞株。 （もっと読む）

[Ala30]PP_2-36、[Thr30]PP_2-36、[Asn30]PP_2-36、[Gln30]PP_2-36、[Glu10]PP_2-36、[Glu10,Leu17,Thr30]PP_2-36、[Nle17,Nle30]PP_2-36、[Glu10,Nle17,Nle30]PP_2-36、それらのPP_1-36等価物、並びに本明細書に記載のそれらのアナログ及び誘導体からなる群より選択されるY4レセプターアゴニストペプチドは、Y1レセプター及びY2レセプターよりY4レセプターの選択性アゴニストであり、治療、例えば、肥満及び過体重、これらが主因とされる症状の治療、並びに下痢又は腸の過剰分泌の治療に有用である。 （もっと読む）

改変ヒトPPペプチド(ｉ)[Lys4,Leu17,Ser30,Gln34]hPP、(ii)[Lys4,Leu17,Thr30,Gln34]hPP；及び(iii)[Lys4,Leu17,酸化Met30,Gln34]hPP(ここで、「酸化Met」はスルホキシド又はスルホンであり得る)、並びにこれらの本明細書中で言及する或る種のアナログ形態及び誘導体化形態は、Y1レセプター及びY4レセプターよりY2レセプターの選択性アゴニストであり、例えば食欲制御及び治療的脈管形成に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド及び結合体が、Ｔ細胞媒介炎症性疾患の予防及び治療に効果がある、Ｔ細胞受容体アルファ膜貫通領域由来のジアステレオマーペプチド、及びこの親油性結合体を提供する。本発明は、これらのジアステレオマーペプチド及び結合体を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患、自己免疫及び移植片拒絶反応を治療するためのこの使用を提供する。 （もっと読む）

Ａｐｏ−Ｂ１００遺伝子に向けられたオリゴヌクレオチドが、Ａｐｏ−Ｂ１００の発現をモデュレートするために提供される。組成物は、Ａｐｏ−Ｂ１００をコードする核酸にターゲティングされたオリゴヌクレオチド、とりわけアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。Ａｐｏ−Ｂ１００発現をモデュレートするため、およびＡｐｏ−Ｂ１００の過剰発現か、突然変異Ａｐｏ−Ｂ１００の発現かまたはその両者のいずれかと関連する疾患の治療のために、これら化合物を使用する方法が提供される。疾患の例は、癌、例えば、肺、乳、結腸、前立腺、膵臓、肺、肝臓、胸腺、腎臓、脳、精巣、胃、腸管、腸、脊髄、洞、膀胱、尿管または卵巣の癌である。オリゴヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオシドまたは核酸アナログ、例えば、ロックト核酸またはその組合せから構成されていてよい。
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本発明のポリペプチド類似体は、ａ）ＧＬＰ−１断片の１つと少なくとも８０％同一の基礎アミノ酸配列；およびｂ）前記基礎アミノ酸配列のカルボキシ末端に結合するアミノ酸残基とを含み、ここで、前記類似体は、天然ＧＬＰ−１よりも持続時間の長い、ＧＬＰ−１に類似する活性を有し、および／または前記ＧＬＰ−１受容体は、前記類似体に対して、天然ＧＬＰ−１よりも大きな親和性を有している。本発明の他のポリペプチド類似体は、ａ）ＧＬＰ−１の前記Ｐ’_１残基に対応する前記基礎アミノ酸配列の中の前記アミノ酸残基が、四置換Ｃ_β 炭素を有するアミノ酸類似体である、ＧＬＰ−１断片と少なくとも５０％同一である基礎アミノ酸配列：およびｂ）前記基礎アミノ酸配列のカルボキシ末端に結合するアミノ酸残基とを含み、ここでは前記類似体は上記に示された前記特性を有する。本発明はまた、これらの類似体が投与される治療方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、ＣＤ８陽性細胞傷害性Ｔリンパ球（ＣＴＬ）によってペプチド抗原として認識され、ＣＴＬに誘導される腫瘍細胞の溶解および／またはアポトーシスを誘発する特定のメラノーマ関連オリゴペプチドに関する。本発明はまた、癌治療におけるこれらのメラノーマ関連オリゴペプチドの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】クリアランス速度が高く、反復投与を必要とするペプチドホルモンの放出特性を改善し、持続的作用特性を持つ類縁体を提供する。
【解決手段】親ペプチドホルモンのＮ末端のアミノ酸に親油性置換基Ｗ、またはＣ末端のアミノ酸に親油性置換基Ｚを導入することにより、修飾された薬理学的活性をもつペプチドホルモンまたはその類縁体であって、前記親油性置換基ＷとＺが８〜４０の炭素原子をもち、持続的作用特性を有するペプチドホルモンまたはその類縁体。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病の治療に有用な新規なペプチド模倣物(peptidomimetic)の群について述べる。これらの化合物は、下記のような一般式(I)によって定義される。
A-X₁-S₁-Y-S₂-X₂-B (I)
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Ｉ型コラーゲンおよびＩＩ型コラーゲンのＣ−テロペプチド由来のシトルリン化ペプチドに対して反応する自己抗体が、関節リウマチを有する患者において見出される。これらは、Ｉ型コラーゲンのα１鎖由来の配列−ＹＹＸＡもしくはα２鎖由来の配列−ＦＹＸＡ、またはＩＩ型コラーゲンのα１鎖由来の配列−ＹＭＸＡ（式中、Ｘはシトルリンである）を検出する。これらの抗体は、抗フィラグリン抗体とは異なる。本発明のペプチドは、関節リウマチの診断において使用できる。シトルリン化ペプチドの経口投与は、寛容を誘導し、関節リウマチの治療を導き得る。 （もっと読む）

【課題】新規な生物学的に活性な化合物および組成物、これらの使用および誘導の提供。
【解決手段】治療および抗有糸分裂試薬としてのヘミアスターリン化合物、および出発物質として合成される、下式ＩＶで示される、ゲオディアモリド化合物（Ｒ５１はアルキル基、Ｒ５２は水素原子またはアルキル基、Ａはハロゲン原子）。
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【課題】 新規の抗生物質誘導体の提供
【解決手段】下記の一般式で表されるストレプトグラミン誘導体。
【化１】


式中、
Ｒ_１はエチルでありＲ_２及びＸはＨであり、そしてＹはＨまたはＯＨである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レトロウイルスの複製を容器内あるいは生体内で防止するのに有効なレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤のコンビネーションを使用することにより、哺乳動物のレトロウイルス感染症（例えばＨＩＶ）を治療する方法を指向するものである。
【解決手段】特に、本発明はプロテアーゼ阻害剤化合物を他のプロテアーゼ阻害剤化合物とのコンビネーション療法で使用する方法に関する。本発明はまたプロテアーゼ阻害剤とプロテアーゼ阻害剤の外の抗ウイルス剤とのコンビネーションを用いるコンビネーション療法に関するものである。
リグノフェノール誘導体を利用した新規な樹脂組成物を提供することを課題とする。 （もっと読む）

【課題】 筋肉中のＡＴＰの産生促進作用があり、疲労回復に有効である、安全、安価で効果の大きい新規な抗疲労剤の提供。
【解決手段】ラクトフェリン、または、ラクトフェリンに鉄を結合させた鉄結合型ラクトフェリンを有効成分とする、ＡＴＰの産生促進作用があり疲労回復に有効である抗疲労剤。 （もっと読む）

【課題】オキシグルタチオンを含有する酸性の水溶液について、オキシグルタチオンの安定性を向上させること。
【解決手段】オキシグルタチオンを含有する酸性の水溶液に、少なくとも１種の塩を配合すれば、オキシグルタチオンの安定性を向上させた水溶液を調製することができる。 （もっと読む）

M-N-O-P-Gの化学式を有し、ここでMは、（８）の構造を有し：R1-R5及びFGは、本明細書中に定義され（金属放射線核種と錯化しているか、又はしていない形態にあり）、N-O-Pは、少なくとも１の環状基を有する非アルファアミノ酸、少なくとも１の置換胆汁酸又は少なくとも１の非アルファアミノ酸を含むリンカーであり、GがGPRレセプター標的ペプチドである、診断画像又は治療に用いるための新規で改善された組成物。好ましい態様において、MはAazta金属キレート化剤又はその誘導体である。本発明の化合物を用いて、患者をイメージングし、及び/又は患者に放射線治療又は光線治療を提供する方法も提供される。更に、該化合物から診断画像剤を調製する方法及びキットも提供される。放射線治療剤を提供するための方法及びキットも提供される。 （もっと読む）