【課題】本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモ
ン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供す
る。
【解決手段】本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸が特定のアミノ酸
で置換されていることにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低
減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、
本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用
等も有する。 （もっと読む）

【課題】患者の骨髄異形成症候群を治療する方法の提供。
【解決手段】特定の遺伝子の低発現ならびに／または過剰発現が患者に検出されている場合に、エザチオスタットまたはその塩の治療的有効量を該患者に投与する。低発現遺伝子がｍｉＲ−１２９であるか、または過剰発現遺伝子がｍｉＲ−１５５である。低発現遺伝子が、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ遺伝子セットの１つ以上の遺伝子、またはｍＴＯＲ、ＪＡＫ２またはＪＮＫ経路の１つ以上の遺伝子である。 （もっと読む）

【課題】抗生物質耐性菌株に対して高度に有効な新規の抗生物質を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供することによって解決された。また、本発明は、該化合物を含む薬学的組成物、該組成物を用いて哺乳動物における細菌感染症を治療する方法、および該化合物を調製するのに役立つ方法および中間生成物も提供する。本発明は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物を提供する。本発明に係る化合物は、グリコペプチドがセファロスポリンのピリジニウム部分に共有結合しているというユニークな化学構造を有する。その他の特性のうち、本発明に係る化合物は、メチシリン耐性連鎖ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）などのグラム陽性細菌に対して意外で予想できない効能を有する。 （もっと読む）

【課題】治療効果を得るためにＧＨＳ−Ｒ１ａ（グレリン成長ホルモン分泌促進薬）受容体を有効にターゲティングすることができる薬物の提供。
【解決手段】グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物、該化合物の合成方法。該化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】液相合成方法によりTGDK (Tetra-galloyl-D-Lys(K))を合成する方法を提供すること、並びにTGDKの新たな生物学的作用を調べること。
【解決手段】本発明は、N², N⁶-ビス[N², N⁶-ビス(3,4,5-トリヒドロキシベンゾイル)- L-リシル]- N-(2-アミノエチル)- L-リジンアミド(TGDK)の新規な液相合成方法と、上記化合物を含む粘膜免疫制御剤に関する。 （もっと読む）

【課題】新規Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）プロテアーゼ阻害剤、１種以上の該阻害剤を含有する医薬組成物、該阻害剤の製造方法ならびにＣ型肝炎および関連障害を処置するための該阻害剤の使用方法の提供。
【解決手段】ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼの阻害剤としての新規ペプチド化合物。 （もっと読む）

【課題】 白髪の改善・防止。
【解決手段】 アセチルヘキサペプチド−１を含有することを特徴とする毛髪用外用剤 （もっと読む）

【課題】発毛刺激または脱毛防止のための皮膚科用または美容用組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)に対応するペプチド、もしくは下記一般式(II)に対応するその複合体、それらの鏡像異性体もしくはジアステレオマー、またはラセミ混合物を含むそれらの混合物。X-Gly-His-Lys-Y(I)(SEQ ID NO.1-2)、A-X-Gly-His-Lys-Y(II)(SEQ ID NO.3-4)。上記式中、Ａは、一般式(III)のモノカルボン酸。HOOC-R(III)(ここで、Ｒは、直鎖または分岐のC1〜C24脂肪族基であり、これはヒドロキシル基で置換されていてもよく、１または２以上の不飽和。Ｘは、メチル化されていてもよい１〜３のリシン残基の鎖を表すか、結合を表し、Ｙは-OHまたは-NH2基を表し、アミノ酸はＤ、ＬまたはDL形であり、あるいはA-Xは水素原子を表す。) （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、ＡＣＥ阻害剤に係る新たな高血圧症の治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】ＡＣＥ阻害剤とＬ−アルギニンを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及び/又はSを阻害するの阻害剤であり、これらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記構造式の化合物。
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【課題】神経系を標的する生物活性化合物の薬理学的性質を改善することに関連する組成物および方法の提供。
【解決手段】Ｓａｒ−Ｔｒｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ａｓｎ−Ｓｅｒ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ｌｅｕ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−（Ｌｙｓ−ｐａｌｍ）−Ｌｙｓ−ＮＨ２の配列を有するポリペプチド及び少なくとも約９０％同一のアミノ酸配列、あるいは１以上の保存的アミノ酸置換を有する前記アミノ酸配列を含む単離ポリペプチド。さらに、血液脳関門の高い透過性を有する組成物が開示され、これは、変化していない形態のペプチドと比較したとき高い親油特性と高い塩基度を有するペプチドを含む。 （もっと読む）

【課題】安全性および安定性に優れ、低濃度で癌細胞の抗癌剤感受性を増強する抗癌剤増感剤を提供すること。
【解決手段】本発明の抗癌剤増感剤は、Ｓ−ニトロソ基含有アルブミンを有効成分として含有する。本発明はまた、抗癌剤増感剤と抗癌剤とを含有する、医薬用組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒトインシュリン誘導体の提供。
【解決手段】親インシュリンと置換基を含むインシュリン誘導体であり、ここで置換基は、親インシュリンのＡ-鎖のＡ８、Ａ９、Ａ１０、Ａ１２、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１７、Ａ１８、Ａ２１、Ａ２２、Ａ２３又はＡ２４位に存在するＬｙｓ残基のε-アミノ基、又は親インシュリンのＢ-鎖のＢ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ４、Ｂ２０、Ｂ２１又はＢ２２位に存在するＬｙｓ残基のε-アミノ基のいずれかに結合し、但しＢ３がＬｙｓである場合、Ｂ２９はＧｌｕではない。置換基は、６〜４０の炭素原子を含む親油性基を含みうる。置換基の例は、６〜４０、例えば１２〜３６の炭素原子を有するアシル基である。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】本発明は、哺乳動物グルタミニルシクラーゼ（ＱＣ、EC 2.3.2.5）の新規の
生理学的基質、ＱＣの新しいエフェクター、そのようなエフェクターのスクリーニング方
法、及びＱＣ活性の調整によって治療可能な病態の治療のための、そのようなエフェクタ
ー、及びそのようなエフェクターを含む医薬組成物を提供する。さらに、好ましい組成物
は、ＱＣ、及びDP IV活性の調整によって治療可能な病態の治療、又は緩和のために、DP
IV、又はDP IV様酵素のインヒビターを含む。 （もっと読む）

【課題】ヒト主要組織適合複合体（ＭＨＣ）クラスＩ分子に結合可能である免疫原性ペプチドの新規なアミノ酸配列を提供すること。さらに、癌治療におけるこれらのメラノーマ関連オリゴペプチドを提供する。
【解決手段】ＣＤ８陽性細胞傷害性Ｔリンパ球（ＣＴＬ）によってペプチド抗原として認識され、ＣＴＬに誘導される腫瘍細胞の溶解および／またはアポトーシスを誘発する特定のメラノーマ関連オリゴペプチドに関する。 （もっと読む）

【課題】Ｇタンパク質共役型受容体アゴニストおよびアンタゴニストならびに使用方法の提供。
【解決手段】本発明は、概ね、Ｇタンパク質共役型受容体（ＧＰＣＲ）、および詳しくはＧＰＣＲアゴニストおよびアンタゴニスト、これらの化合物およびそれらの医薬組成物の使用、例えば、ＧＰＣＲに関連する生理的状態の処置、変調、および予防もしくはその一方、例えばケモカイン受容体が役割を果たす状態（例えば、敗血症、関節炎、炎症、および自己免疫疾患）の処置での使用に関する。本発明は、ＧＰＣＲの第１の細胞内ループ構造から誘導されるペプチドに付着する細胞貫通または細胞係留部分を含むペプデュシン（ｐｅｐｄｕｃｉｎ）類と呼ばれる修飾ペプチドの発見にもとづいている。 （もっと読む）

【課題】ペプチド部分、スペーサー部分、およびポリ（エチレングリコール）等の水溶性
ポリマー部分を含有するペプチド系化合物の提供。
【解決手段】 本発明はペプチド部分、スペーサー部分およびポリエチレングリコール部
分のような水溶性ポリマー部分を含有する化合物に関する。スペーサー部分はペプチド部
分と水溶性部分の間にある。スペーサー部分は構造：-NH-(CH₂)α-[O-(CH₂)β]γOδ-(CH
2)ε-Y-を有し、α、β、γ、δおよびεはそれぞれ値が独立に選択される整数である。 （もっと読む）

【課題】低濃度においても細胞接着性が優れ、細胞増殖性に優れた細胞接着性ポリペプチドを提供する。
【解決手段】少なくとも細胞接着性最小アミノ酸配列（Ｘ）及び補助アミノ酸配列（Ｙ）から構成され、反応性基含有アミノ酸残基を有するポリペプチド（Ｐ）と、カルボキシル基、スルホ基及びヒドロキシル基からなる群より選ばれる少なくとも１種の官能基（Ｋ）を有する化合物（Ａ）とを化学反応させることにより、ポリペプチド（Ｐ）に含まれる反応性基含有アミノ酸残基を化学修飾した細胞接着性ポリペプチド。 （もっと読む）

【課題】骨、軟骨、筋肉、脂肪、および/または神経などの組織の成長を調節する(促進するまたは阻害する)組成物および方法であり、ActRIIタンパク質および/またはActRIIリガンドの活性を調節する化合物をスクリーニングする方法を提供する。
【解決手段】組成物および方法は、ActRIIタンパク質および/またはActRIIリガンドの異常な活性に関連した疾患を治療する上で有用であり、ActRIIリガンドが、アクチビン、BMP7、GDF8、GDF11、およびNodalからなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】ペプチド、タンパク質、天然産物又は合成化学化合物などの生物学的に活性な物質のアミノ基に対する一時的結合が可能な高分子カスケードプロドラッグリンカー試薬の提供。
【解決手段】以下の式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の構造を有する高分子カスケードプロドラッグリンカー試薬。


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