【課題】ａ）Ｓｍａｃタンパク質がＩＡＰ（アポトーシスタンパク質阻害剤）に結合するのを阻害する化合物；およびｂ）タキサンを含む組合せ医薬、およびかかる組合せ剤を使用する増殖性疾患の処置または予防法の提供。
【解決手段】代表的な化合物としての、Ｎ−［１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（６−フェネチル−オクタヒドロ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル−エチル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミドとパクリタキセル、ドセタキセル、ビノレルビンおよびエポチロンとの組合せ医薬。 （もっと読む）

【課題】構成的プロテアソーム活性よりも免疫プロテアソーム活性を優先的に阻害する阻害剤の提供。
【解決手段】酵素阻害剤としてＮ末端に求核性の基を有する酵素を阻害する。プロテアーゼのキモトリプシン様（CT-L）活性を阻害するのに有用ないくつかの実施態様では、２乃至８個の骨格単位が存在し、そしてCT-L阻害に有用ないくつかの好適な実施態様では２乃至６個の骨格単位が存在する。骨格単位から延びる側鎖には天然の脂肪族又は芳香族アミノ酸側鎖が含まれていてもよく、いくつかの実施態様では、極性又は荷電残基をペプチドエポキシド又はペプチドアジリジンに導入することができる。ある実施態様では、当該骨格単位はアミド単位[-NH-CHR-C(=O)-]（但し式中、Rは側鎖である）である。 （もっと読む）

【課題】不妊症を治療し、卵胞の成長を誘発する製剤を提供する。
【解決手段】前記製剤は、ＬＨ−ＲＨ拮抗物質の投与により不妊症を治療し、外因性ゴナドトロピンの投与により卵胞の成長を誘発することにより不妊症を治療するための製薬学的製剤であり、内因性ＬＨのみを抑制し、ＦＳＨ分泌作用を自然のレベルに維持し、個々のエストロゲンの発達に影響しないほど低い量のＬＨ−ＲＨ拮抗物質を含有する。 （もっと読む）

【課題】治療効果を得るためにＧＨＳ−Ｒ１ａ（グレリン成長ホルモン分泌促進薬）受容体を有効にターゲティングすることができる薬物の提供。
【解決手段】グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物、該化合物の合成方法。該化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】抗血管形成活性を保有する新規化合物として、血管内皮細胞成長因子（ＶＥＧＦ）と結合するペプチドおよびこれらのペプチドを取り込んだ巨大分子の提供。
【解決手段】異常な血管形成に関連する障害を治療するための、単独でおよび他の抗血管形成分子と共に、抗体とコンジュゲートしたＶＥＧＦペプチド。 （もっと読む）

【課題】新規Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）プロテアーゼ阻害剤、１種以上の該阻害剤を含有する医薬組成物、該阻害剤の製造方法ならびにＣ型肝炎および関連障害を処置するための該阻害剤の使用方法の提供。
【解決手段】ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼの阻害剤としての新規ペプチド化合物。 （もっと読む）

【課題】同種移植片の生存を延長するための方法および医薬を提供する。
【解決手段】移植した細胞、組織または臓器の生存を延長する方法が提供される。特に、同種移植した細胞、組織または臓器の生存を延長させる方法が提供される。これらの方法は、補体活性のインヒビターに加えて一種以上の免疫抑制剤の使用に関する。一種以上の医薬または医薬パッケージの製造における一種以上の免疫抑制剤および補体活性のインヒビターの使用がまた提供される。このような医薬または医薬パッケージは、被験体哺乳動物における同種移植片の生存を延長させるのに有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｋｅａｐ１タンパク質と複合体を形成し、Ｎｒｆ２結合部位で相互作用するＫｅａｐ１タンパク質結合化合物を提供し、酸化ストレスを原因とする疾患の治療薬又は予防薬の開発に貢献すること。
【解決手段】本発明は、配列表の配列番号１に示されるアミノ酸配列を規準とした場合における第１３番目のチロシン、第１５番目のアルギニン、第４２番目のセリン、第５９番目のアルギニン、第６１番目のアスパラギン、第１９５番目のヒスチジン、第１９７番目のシステイン、第１９９番目のチロシン、第２１５番目のアルギニン、第２５１番目のチロシン、第２５６番目のフェニルアラニン、第２６５番目のプロリン及び第２６６番目のアスパラギン酸からなる群から選択される一以上のアミノ酸残基と相互作用し、Ｋｅａｐ１タンパク質又は配列表の配列番号１に示されるアミノ酸配列を含むＫｅａｐ１部分タンパク質と複合体を形成するＫｅａｐ１タンパク質結合化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】保存安定性及び服薬コンプライアンスに優れたタルチレリン水和物製剤を提供すること。
【解決手段】タルチレリン水和物と、水と、ｐＨ調整剤とを含み、ｐＨが２．５〜４．３である、タルチレリン水和物製剤が上記課題を解決する。上記ｐＨ調整剤は、クエン酸系ｐＨ調整剤又はリン酸系ｐＨ調整剤から選択される。特に、ゲル化剤としてローカストビーンガム及び寒天を含むゼリー状タルチレリン水和物製剤であって、ゼリー剤の硬さが１．０×１０^３〜１．５×１０^４Ｎ／ｍ^２である、ゼリー状タルチレリン水和物製剤が好ましい。ローカストビーンガムの添加量は０．２５〜０．６０重量％の範囲から選択され、寒天の添加量は０．２５〜０．５重量％の範囲から選択される。 （もっと読む）

【課題】高活性を有するＮ末端アミノ酸が変性したインスリン分泌ペプチド、及びこれを含む薬剤学的組成物を提供する。
【解決手段】天然型インスリン分泌ペプチドのＮ末端ヒスチジン残基が、ベータ−ヒドロキシイミダゾプロピオニルに置換されたインスリン分泌ペプチド誘導体であって、天然型及びその他のインスリン分泌ペプチド類似体から見られなかった治療学的効果を示す。 （もっと読む）

【課題】小脳や脳幹から脊髄にかけて神経核や伝導路に病変の主座をもつ神経変性疾患を包含する脊髄小脳変性症(spinocerebellar ataxia or atrophy, degeneration)もしくは多系統萎縮症治療剤、または運動失調もしくは平衡障害改善剤の提供。
【解決手段】


（式中、Ｒはメチルである）で示される全ての可能な異性体やラセミ体を含む化合物、その製薬上許容される塩、またはその溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】C型肝炎ウイルス(HCV)感染を治療するための化合物、その合成方法、組成物、および方法に関する。
【解決手段】本発明は、一般式I〜IXの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染の治療方法および肝線維化の治療方法を含む治療方法を提供するが、その方法は一般に、その必要のある個体に有効量の対象化合物または組成物を投与するものである。 （もっと読む）

【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及び/又はSを阻害するの阻害剤であり、これらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記構造式の化合物。
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【課題】癌、免疫及び自己免疫疾患、炎症、虚血性状態、神経変性疾患並びに他の疾患においてプロテアソーム阻害剤が臨床試験でされているが、これらは、ＩＶ（静脈内投与）で投与されている。骨髄腫及びリンパ腫のような血液病学的悪性疾患の治療におけるプロテアソーム阻害剤の臨床適用は、頻繁なＩＶ投与の必要性のために一部に制限されるため、経口投与のものが期待されている。
【解決手段】ヘテロ原子を含む三員環を有するペプチドベースの化合物が、効率且つ特異的にプロテアソームに関連するＮ末端求核（Ｎｔｎ）加水分解酵素の特異的な活性を阻害する。ペプチドベースの化合物は、そのＮ末端においてエポキシド又はアジリジン及び官能基を包含する。該ペプチドベースの化合物は、抗炎症作用及び細胞の急増殖の阻害作用を示すことが期待される。生体利用率のプロファイルのため、これらのペプチドベースのプロテアソーム阻害剤を経口投与できる。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、ＡＣＥ阻害剤に係る新たな高血圧症の治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】ＡＣＥ阻害剤とＬ−アルギニンを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＩＩ型糖尿病およびアルツハイマー病などのアミロイド関連疾患を診断、予防、および処置するために使用することができるペプチドおよびそれに対する抗体を提供する。
【解決手段】少なくとも２個で１５個以下のアミノ酸を有するペプチド。ペプチドはアミノ酸配列Ｘ−ＹまたはＹ−Ｘを含み、式中、Ｘは芳香族アミノ酸であり、Ｙはグリシン以外のアミノ酸である。前記ペプチドを含む医薬組成物およびキット、アミロイド関連疾患を診断および処置するための使用方法。 （もっと読む）

【課題】特にＭＮタンパク質に対する抗原結合部位を有する抗体、ならびにＭＮ関連疾患を処置することおよび診断することにおいてそのような抗体を使用する方法を提供する。
【解決手段】細胞表面タンパク質ＭＮに結合しそして癌の処置、予防および／もしくは診断において使用することができる抗体、例えばモノクローナル抗体、もしくは抗体フラグメント。抗体はさらに細胞毒性薬、例えばモノメチルアウリスタチン−Ｅに連結することができ、そして／または１つもしくはそれ以上の追加の抗癌剤と共投与するかもしくは調合することができる。抗ＭＮ抗体および免疫コンジュゲートは癌、例えば充実性腫瘍を処置しそして／もしくは診断しそして／もしくはモニターするために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】PAFのPAF作動性受容体結合を原因とする各種の炎症性疾患に対する有効かつ安全な予防、回復、改善または悪化・再発予防のための手段を提供する。
【解決手段】Tyr-Lys-Asp-Gly、Tyr-Lys-Asp-Lys-GluまたはTyr-Lys-Gly-Lysのアミノ酸配列を有するペプチドにビオチンが付加されており、生体内において血小板活性化因子（PAF）およびリゾPAFと結合してPAFのPAF作動性受容体結合を阻害するビオチニル化ペプチド化合物と、このビオチニル化ペプチド化合物を有効成分とする抗炎症剤。 （もっと読む）

【課題】がん化学療法によって生じる脱毛を予防または低減するための組成物（がん化学療法誘発脱毛に対する抗脱毛用組成物）を提供する
【解決手段】本発明の抗脱毛用組成物の有効成分として、次の一般式（１）で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和を用いる：


〔式中、Ｒ_１およびＲ_２は、同一または異なって、水素原子または炭素数１〜３の低級アルキル基を示し、Ｒ_３およびＲ_５は、異なって、水素原子であるか、またはＳ結合したＳＨ化合物若しくはそのエステル（但し、システアミンは除く。）を示し、Ｒ_４は水酸基、Ｎ−置換アミノ酸、そのエステル（但し、アミノエタンスルホン酸、アミノエタンスルフィン酸は除く。）またはアミン。 （もっと読む）