本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中の置換基は明細書に記載の通りである。〕のＸＩＡＰ阻害化合物に関する。本発明の化合物は、癌を含む増殖性疾患の処置の治療剤として有用である。
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【課題】ソマトスタチンアゴニスト及びその持続放出複合体の提供。
【解決手段】化合物（A）：


またはその医薬的に許容できる塩、およびポリ-（l）-乳酸-グリコール酸-酒石酸を含むコポリマー（P（l）LGT）を含む化合物（I）であって、化合物（A）のアミノ基がP（l）LGTのカルボキシル基にイオン結合している化合物に関する。さらに、この持続放出複合体の製造方法に関する。さらにまた、この持続放出複合体および医薬的に許容できるキャリヤーを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

５Ｔ４抗原に由来するＭＨＣクラスＩペプチドエピトープを提供する。特に、（ｉ）配列番号２として表示されるアミノ酸配列、（ｉｉ）配列番号３として表示されるアミノ酸配列に由来する最小エピトープ、（ｉｉｉ）配列番号４として表示されるアミノ酸配列に由来する最小エピトープ、（ｉｖ）配列番号５として表示されるアミノ酸配列に由来する最小エピトープ、（ｖ）配列番号６として表示されるアミノ酸配列に由来する最小エピトープ、（ｖｉ）配列番号７として表示されるアミノ酸配列に由来する最小エピトープの１つを含む、５Ｔ４のペプチドエピトープを提供する。このようなペプチド（またはその前駆体）を含むワクチン、および疾患、特にがん疾患を治療および／または防止するためのその使用も提供する。
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【課題】酸素輸液として有効に作用する安定な酸素錯体をより少ない工程数で効率よく製造し得るポルフィリン化合物を提供する。
【解決手段】下記式［Ｉ］で示されるポルフィリン化合物またはその金属錯体。式［Ｉ］において、Ｒ₁は、置換基を有してもよい脂環式炭化水素基、Ｒ₂は、下記式［II］または式［III］で示される軸塩基配位基。ここで、Ｒ₃はアルキレン基、Ｒ₄は周期律表第４〜５周期の遷移金属イオンＭを配位させたときに、イミダゾリル基の遷移金属イオンＭへの配位を許容する基、Ｒ₅は、アミノ酸のカルボキシル基のα位の炭素上の基、Ｒ₆は疎水性基、ｘは０または１。
【化１】


【化２】


【化３】
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【課題】 摂食抑制作用及び学習促進作用に優れた中枢機能改善剤を提供すること。
【解決手段】 Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ｔｙｒで示される生理活性ペプチドを含有してなる。 （もっと読む）

本発明において、ＮＦκＢに対するデコイを使用することにより、ＮＦκＢにより活性化される転写を調節（抑制）し、移植片における新生内膜肥厚を抑制する方法を提供する。また、本発明は、ＮＦκＢのデコイを含有する血管移植片の内膜肥厚に対する保護剤に関する。
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神経障害（有害なタンパク質の凝集、異常なタンパク質の折り畳みに関連する神経変性障害（脳アミロイド形成疾患など）および／または神経変性自己免疫障害が含まれる）の治療に有用な組成物を記載する。前記組成物の使用方法も記載する。特に、プロテオソームおよび／または酢酸グラチラマー（ＧＡはサブミクロンのエマルジョンまたはナノエマルジョンである）を使用したアルツハイマー病などの神経変性障害および多発性硬化症などの神経変性自己免疫障害の治療方法を意図する。
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本発明は、カルシトニン関連遺伝子ペプチド（ＣＧＲＰ）アンタゴニスト効果を有する化合物に基づく、乾癬の治療、予防及び／又は改善のための方法及び組成物を提供する。ＣＧＲＰアンタゴニスト活性を有し、従って乾癬を治療するための好適な候補化合物である化合物を同定するための方法もまた、開示される。 （もっと読む）

次の式（Ｉ）


（式中、Ｍは金属を示し、ＲはＯＨ基、Ｏ−低級アルキル基、Ｎ−結合のアミン類、Ｎ−結合のアミノ酸またはＮ−結合のペプタイドを示す。）で表わされる金属キレート化合物またはそれらの薬理学的に許容できる塩を含有するメラニン消去剤を提供する。
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本発明は、下記式(I)：
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、Y、n及びmは、本出願で定義するとおり）の化合物に関する。本化合物は、HCV NS3プロテアーゼを阻害することによって、哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症を治療及び予防するために有用である。さらに、本発明は、アミドアニオンと反応させて式(I)の化合物を生成しうる下記式(III)のアザラクトン化合物に関する。
【化２】
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本発明は、塩酸ベナゼプリルの多形形態Ｂおよび非晶質形態に関する。本発明は、塩酸ベナゼプリルの多形形態Ｂおよび非晶質形態の製造方法、ならびに形態Ａの新規な製造方法にも関する。更に本発明は、これらの結晶形態を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基又は低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル基を示す）で表わされるプロリンエステル類又はその薬学的に許容しうる塩。
本発明のプロリンエステル類（Ｉ）及びその薬学的に許容しうる塩は、高血圧症、心臓病（心肥大、心不全、心筋梗塞等）、腎炎および脳卒中等の循環器系疾患等予防・治療に有用な薬剤であるエナラプリラートのプロドラッグとして有用であり、それらを含有する医薬は、経皮投与製剤、特に貼付剤とするのが薬効及び使用性の点で好適である。
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【課題】新規な抗血管新生活性化合物の提供。
【解決手段】式Ａ_０−Ａ_１−Ａ_２−Ａ_３−Ａ_４−Ａ_５−Ａ_６−Ａ_７−Ａ_８−Ａ_９−Ａ_１０を有するペプチドであって、式中Ａ_０は、水素またはアシル基から選択され、Ａ_１０は、水酸基またはアミノ酸アミドであり、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ａ_５、Ａ_６、Ａ_７、Ａ_８およびＡ_９は、アミノアシル残基であり、例えば、ｐｙｒｏＧｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ３。 （もっと読む）

【課題】
優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性等）を有する安定なメタスチン誘導体の提供。
【解決手段】
メタスチンの構成アミノ酸を特定の修飾基で修飾することにより、天然型メタスチンよりも血中安定性などが向上し、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示すメタスチン誘導体を見出した。さらに、このメタスチン誘導体が、従来知られていた作用とは全く異なる性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有することを見出した。 （もっと読む）

【課題】 有効成分としてシクロスポリンを含有する新規製剤を提供すること。
【解決手段】 (a)有効成分としてのシクロスポリン、
(b)脂肪酸サッカリドモノエステル、および
(c)希釈剤または担体
を含有する医薬組成物により解決される。 （もっと読む）

ＶＸ−９５０の形態および製剤ならびにそれらの使用。
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本発明は、ＩＬ‐１７Ｆ、ＩＬ‐１７ＡまたはＩＬ‐１７ＡおよびＩＬ‐１７Ｆの両方のポリペプチド分子の活性の遮断、抑制、低減、拮抗または中和に関する。ＩＬ‐１７ＡおよびＩＬ‐１７Ｆは、炎症過程およびヒト疾患に関与するサイトカインである。ＺｃｙｔｏＲ１４は、ＩＬ‐１７ＡおよびＩＬ‐１７Ｆに関する共通の受容体である。本発明は、可溶性ＺｃｙｔｏＲ１４および抗ＺｃｙｔｏＲ１４抗体および結合相手、ならびにこのような可溶性受容体、抗体および結合相手を用いたＩＬ‐１７Ｆ、ＩＬ‐１７ＡまたはＩＬ‐１７ＡおよびＩＬ‐１７Ｆの両方の拮抗方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における逆コレステロール輸送を増強するように適合させた組成物を提供する。前記組成物は経口送達に適し、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症および関連心臓血管疾患の治療および／または予防において有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＤＫ４タンパク質のアミノ酸配列の一部を含むペプチド、またはＣＤＫ４タンパク質のアミノ酸配列の一部と相同のアミノ酸配列を含むペプチドであって、癌細胞に対して細胞毒性および／若しくは増殖抑制性を示し、並びに／または、非癌細胞および／若しくは対照細胞の増殖を促進するものを提供する。また、そのようなペプチドおよびその医薬的な使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における逆コレステロール輸送を増強するように適合させた組成物を提供する。前記組成物は経口送達に適し、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症及び関連心臓血管疾患の治療及び／または予防において有用である。 （もっと読む）