とりわけ、シクロフィリン阻害剤として有用な式(I)の化合物が提供される。
【化１】
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【課題】セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウィルスＮＳ３‐ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウィルスのライフサイクルを妨害することによって作用し、抗ウィルス剤として有用である、Ｃ型肝炎ウィルスＮＳ３‐ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物。前記化合物を含有する組成物。前記化合物を含有する組成物を投与することによって、患者のＨＣＶ感染を治療する方法。また、これらの化合物の製造方法。 （もっと読む）

原核生物により産生されるフェニルアラニンアンモニアリアーゼ(phenylalanine ammonia-lyase)(PAL)の変異体を本明細書中で提供する。そのような原核生物PAL変異体は、野生型PALと比較して、高いフェニルアラニン変換活性、及び/又は、低減された免疫原性を有する。更に、原核生物PALの組成物、及び生物学的に活性のあるそのフラグメント、突然変異体、変異体又は類似体、並びに、工業目的、及び治療目的、例えば、フェニルケトン尿症を含む高フェニルアラニン血症、及び癌を含む他の障害の治療目的のそのような組成物の製造方法、精製方法、配合方法及び使用方法を提供する。 （もっと読む）

一般式(I)


［式中、単一要素TまたはPは、カルボニル(C=O)付着部位から時計回り方向での次の要素の窒素(N)に接続されたα-アミノ酸残基である。］の新規なテンプレート固着β-U字型ペプチド模倣体。ここで、前記要素は、連鎖中のそれらの位置に依存するが、明細書に定義されており、及び、請求項はレセプタCXCR7に作用する特性を有する。従って、これらのβ-U字型のペプチド模倣体は、皮膚科学的病気、代謝病、炎症性疾患、繊維症疾病、感染症、神経学的疾病、心疾患、呼吸器疾患、胃腸管疾患、泌尿器科学的疾病、オフタルミン酸疾病、口腔病学的疾病、血液病および癌の領域の疾病若しくは症状の治療若しくは予防、または幹細胞の動員に役立つことができる。
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【課題】腸の運動性を増大させること。
【解決手段】本発明の特徴は、ＩＢＳならびにその他の胃腸の障害および病態（例えば、胃腸運動障害、機能性胃腸障害、胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、十二指腸胃逆流、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、機能性胸焼け、消化不良（機能性消化不良または非潰瘍性消化不良など）、胃不全麻痺、慢性腸管偽閉塞（または結腸偽閉塞）および便秘、例えばアヘン鎮痛剤の使用と関連する便秘、術後の便秘（術後イレウス）および神経障害ならびに他の病態および障害と関連する便秘と関連した障害および病態）を、グアニル酸シクラーゼＣ（ＧＣ‐Ｃ）受容体を活性化するペプチドおよびその他の薬剤を用いて治療するための組成物および関連する方法である。 （もっと読む）

本開示は、ある種のランチビオティック化合物のある種の塩、それを含む薬学的組成物、ならびに、微生物感染症、特にメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)感染症の処置のための、この塩および組成物の使用に関する。この塩は、2.5mg/mL以上の水溶解度を有する。

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本発明は、消化管に投与すると治療活性成分の治療上効果的な血中レベルを対象にもたらすのに効果的な医薬組成物を提供する。一態様では、前記医薬組成物が、治療上効果的な量の治療活性成分と、少なくとも１種の水溶性増強剤、例えば、中鎖脂肪酸または中鎖脂肪酸の塩、エステル、エーテルもしくは誘導体であり、炭素原子約４個から約２０個の炭素鎖長を有する増強剤と、糖とを含む。
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本発明は、広域スペクトルインフルエンザ中和のための新規薬剤を提供する。本発明は、インフルエンザウイルスおよび／または赤血球凝集素（ＨＡ）ポリペプチドおよび／またはＨＡ受容体に結合することによってインフルエンザ感染を阻害するための薬剤、ならびにこの薬剤に関連する試薬および方法を提供する。本発明は、インフォールドと、これらに結合する相互作用パートナーとの間の相互作用を分析するためのシステムを提供する。
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【課題】酵素阻害の化合物、並びに酵素阻害に基づく治療法を提供する。
【解決手段】Ｎ−末端求核性（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼ類の特異的活性を効率的かつ選択的に阻害するヘテロ原子含有の三員環を含むペプチド−ベースの化合物であって、エポキシドまたはアジリジンを含み、Ｎ−末端官能化を含む上記ペプチド−ベースの化合物による、複数の活性を有するＮｔｎの諸活性、並びに、２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性の選択的阻害。前記ペプチド−ベースの化合物による抗炎症性特性および細胞増殖阻害作用に基づく治療法。 （もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス（HCV）の阻害に非常に有効である新規複素環式化合物シリーズ（Ia-IbおよびIIa-IIb）の構造、調製方法と用途を開示している。また、本発明は、ポリ複素環式HCV 阻害剤化合物、組成物および治療方法に基づいて、HCV 感染症の治療に関連している。
【化１】

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本発明は、ヒトプラスミンおよび血漿カリクレインの阻害剤として有効であり、また失血の予防に、およびフィブリン接着剤の成分として有用である化合物を提供する。本発明は、さらに、化合物を調製および使用する方法を提供する。 （もっと読む）

PYYのペプチド類似体、前記類似体を含む組成物、並びに、代謝障害、例えば、エネルギー代謝障害、例えば、糖尿病及び肥満の治療及び予防のため、及び対象の食欲減少、食物摂取量の減少又はカロリー摂取量の減少のための前記類似体の使用方法。 （もっと読む）

改変ＭＥＬＫエピトープペプチドまたはＨＬＡ抗原と結合するその免疫学的に活性な断片のアミノ酸配列から構成され、かつ野性型ＭＥＬＫエピトープペプチドよりも高い細胞傷害性Ｔリンパ球（ＣＴＬ）誘導能を有し、そのためがん免疫療法または子宮内膜症の免疫療法、より詳細にはがんまたは子宮内膜症ワクチンとの関連において用いるのに適している単離されたペプチドを本明細書に記載する。本発明はさらに、前述のペプチドまたは断片に対して１個、２個、または数個のアミノ酸の挿入、置換または付加を含むが、それでもなお、必要な細胞傷害性Ｔ細胞誘導能を保持しているペプチドを提供する。さらに、前述のこれらのペプチドのいずれかをコードする核酸、ならびに前述のペプチドまたは核酸のいずれかを含む薬学的な物質および組成物も提供する。本発明のペプチド、核酸、薬学的な物質および組成物は、がん、腫瘍、および子宮内膜症の治療に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、プロファイルが引き延ばされた成長ホルモン化合物に関する。この作用は、アルブミン結合残基を、親水性スペーサーを介して成長ホルモン変異体に連結することによって得られる。そのような化合物の調製方法および使用方法がさらに記載されている。これらの成長ホルモン化合物は、治療において特に有用であると思われる変更されたプロファイルに基づく。 （もっと読む）

【課題】ヒトのオリゴアデニレートシンセターゼ遺伝子中の変異を検出するための方法、ならびにそのコードされるタンパク質およびそれに対する抗体の使用法を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎を含むウイルス感染に対するヒトの抵抗性に関連する、ＯＡＳ１をコードする遺伝子の変異を検出するための方法。変異した遺伝子によってコードされるタンパク質、前記タンパク質に対する抗体、またヒトＯＡＳ１に対して特異的なアンチセンスオリゴヌクレオチド、およびこれらを含む組成物、治療のための使用。また、ヒトＯＡＳ１のインヒビター。 （もっと読む）

本発明は、心臓の機能障害の処置に関する。特に、グルカゴン‐ＧＬＰ‐１二重作動薬化合物であると考えられる特定の化合物は、心臓のエネルギーバランスを維持しながら、陽性変力作用を発揮するので、例えばドブタミン、ノルエピネフリン及びグルカゴンのような既知の変力剤より優れている可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、全体としては、治療用化合物の分野に関し、より詳細には、特に、チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲン（例えば、Ｄｅｒ ｐ １、Ｄｅｒ ｆ １、Ｅｕｒ ｍ １）を阻害する、下記の式


で表されるある種のピルブアミド化合物（便宜上、本明細書では集合的に「ＰＶＡ化合物」と呼ぶ）に関する。本発明は、また、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲンを阻害するための、及びチリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲンによって仲介される疾患及び障害；チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲンの阻害によって改善される疾患及び障害；喘息；鼻炎；アレルギー性結膜炎；アトピー性皮膚炎；チリダニによって誘発されるアレルギー性病態；チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲンによって誘発されるアレルギー性病態；及びイヌのアトピー；の治療における、そのような化合物及び組成物の（インビトロ並びにインビボ）使用に関する。 （もっと読む）

【課題】テンプレート固定β−ヘアピンペプチド擬似体を提供する。
【解決手段】一般式(I)（式中、Ｚはテンプレートに固定された12、14または18個のα-アミノ酸残基の鎖であり、前記アミノ酸残基は、鎖中の残基の位置(Ｎ末端アミノ酸を開始点として数えた位置)に応じて、Gly、NMeGly、ProもしくはPipであるか、または特定のタイプの残基であるテンプレート固定β-ヘアピンペプチド擬似体およびその塩からなる。これらのβ-ヘアピンペプチド擬似体は、混合型の固相および液相合成法に基づいた方法によって製造することができる。
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本発明は糖尿病および／または肥満の治療において有用なオキシントモジュリンペプチドアナログを提供する。 （もっと読む）

本発明は、インスリンペプチドの経口投与に適した医薬組成物、このような医薬組成物を作製する方法、およびこのような医薬組成物を用いる治療に関するものである。 （もっと読む）