【課題】本発明は、安全な糖尿病又は肥満病の予防又は治療剤を提供することを課題とする。
【解決手段】塩基性アミノ酸ポリペプチドを糖尿病又は肥満病の予防又は治療剤の有効成分とする。 （もっと読む）

【課題】安全性および安定性に優れ、低濃度で癌細胞の抗癌剤感受性を増強する抗癌剤増感剤を提供すること。
【解決手段】本発明の抗癌剤増感剤は、Ｓ−ニトロソ基含有アルブミンを有効成分として含有する。本発明はまた、抗癌剤増感剤と抗癌剤とを含有する、医薬用組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒトインシュリン誘導体の提供。
【解決手段】親インシュリンと置換基を含むインシュリン誘導体であり、ここで置換基は、親インシュリンのＡ-鎖のＡ８、Ａ９、Ａ１０、Ａ１２、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１７、Ａ１８、Ａ２１、Ａ２２、Ａ２３又はＡ２４位に存在するＬｙｓ残基のε-アミノ基、又は親インシュリンのＢ-鎖のＢ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ４、Ｂ２０、Ｂ２１又はＢ２２位に存在するＬｙｓ残基のε-アミノ基のいずれかに結合し、但しＢ３がＬｙｓである場合、Ｂ２９はＧｌｕではない。置換基は、６〜４０の炭素原子を含む親油性基を含みうる。置換基の例は、６〜４０、例えば１２〜３６の炭素原子を有するアシル基である。 （もっと読む）

【課題】C型肝炎ウイルス(HCV)感染症を治療するための化合物、その合成プロセス、組成物および方法を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス複製阻害作用を有する一般式（Ｉａ），（Ｉｂ）等の大環状化合物類、および対象化合物を含む、医薬組成物を含めた組成物。さらに、有効量の対象化合物または組成物をそれを必要としている個体に投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含めた治療方法。


［式中、Ｒ^１，Ｒ^３，Ｒ^４はＨ等。Ｒ^２はＯＨ等。Ｒ^５はフェニル等。］ （もっと読む）

【課題】ドラスタチン15と同様の生物学的活性を有する合成化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：Ａ−Ｂ−Ｄ−Ｅ−Ｆ−（Ｇ）_r−（Ｋ）_s−Ｌで示されるペプチドである細胞成長阻害剤、及びその塩を含む。上記式中Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ及びＫはα−アミノ酸残基を、ｓ及びｒはそれぞれ独立に０又は１を示し、Ｌは、一価のラジカル、例えばアミノ基、Ｎ−置換アミノ基、β−ヒドロキシルアミノ基、ヒドラジド基、アルコキシ基、チオアルコキシ基、アミノオキシ基又はオキシマト基を意味する。薬学的に容認される組成物として、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを特徴とする、哺乳類、例えばヒトのガンを処置する方法。 （もっと読む）

【課題】生体への安全性が高く、高活性なカルシウム受容体活性化剤を提供すること。
【解決手段】γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｖａｌ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｇｌｕ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｙｓ、γ−Ｇｌｕ−γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ、γ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｐｈｅ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｓｅｒ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ａｒｇ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ａｓｐ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｍｅｔ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｔｈｒ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｈｉｓ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ａｓｎ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｇｌｎ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｃｙｓ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｏｒｎ、γ−Ｇｌｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ（Ｓ−ａｌｌｙｌ）−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ（ＳＮＯ）−Ｇｌｙおよびγ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ（Ｓ−Ｍｅ）−Ｇｌｙから選択される１種または２種以上を含有してなるカルシウム受容体活性化剤。 （もっと読む）

【課題】優れた腫瘍増殖抑制作用及び鎮痛作用を有する、化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：Ｘ−Ｌ−Ｙ（式中、Ｘは細胞膜透過性を促進する機能を有するペプチド残基であり、Ｌはリンカーまたはペプチド結合であり、ＹはＴｒｋＡのチロシンキナーゼ活性を抑制する機能を有し、且つ特定のアミノ酸配列の部分配列）を含む１５アミノ酸長以下のペプチド残基で表されるペプチド化合物または薬理学的に許容されるその塩。前記ペプチド化合物または薬理学的に許容されるその塩を含む腫瘍治療剤。前記ペプチド化合物または薬理学的に許容されるその塩を含む疼痛治療剤。 （もっと読む）

【課題】血管の新生及び保持において、血管壁を安定化して血液漏れを防ぎ、正常な血管の成長を助けることにより、浮腫及び虚血、並びにこれに関する血管疾患、特に糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、年齢関連黄斑変性症、緑内障の治療に有効な組成物の提供。
【解決手段】Ｘａａ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ配列を含むペプチドを有効成分とする組成物。ここでＸａａアミノ酸はＡｒｇ又はＬｙｓである。 （もっと読む）

【課題】がん化学療法によって生じる脱毛を予防または低減するための組成物（がん化学療法誘発脱毛に対する抗脱毛用組成物）を提供する
【解決手段】本発明の抗脱毛用組成物の有効成分として、次の一般式（１）で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和を用いる：


〔式中、Ｒ_１およびＲ_２は、同一または異なって、水素原子または炭素数１〜３の低級アルキル基を示し、Ｒ_３およびＲ_５は、異なって、水素原子であるか、またはＳ結合したＳＨ化合物若しくはそのエステル（但し、システアミンは除く。）を示し、Ｒ_４は水酸基、Ｎ−置換アミノ酸、そのエステル（但し、アミノエタンスルホン酸、アミノエタンスルフィン酸は除く。）またはアミン。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の生理機能（免疫系の機能を含む）に影響を与える、組成物および方法を提供する。発生および／または免疫系を調節する方法を提供する。
【解決手段】実質的に純粋なポリペプチドまたは組換えポリペプチドであって、特定の配列の細胞内部分の少なくとも１０個連続したアミノ酸を含む、ポリペプチド。このポリペプチドは、ａ）特定の配列の細胞内部分の少なくとも２５個連続したアミノ酸を含むか；ｂ）特定の配列の細胞内部分を含む組換え体であるか；ｃ）特定の配列の非細胞内部分の少なくとも１０個連続したアミノ酸をさらに含むか；ｄ）特定の配列の細胞外部分の少なくとも２５個のアミノ酸を含むか；ｅ）成熟した特定の配列を含むか；またはｆ）実質的に純粋な天然ポリペプチドである。 （もっと読む）

【課題】成長ホルモンを放出させるように下垂体細胞に直接作用する医薬品として有用な（３Ｒ）−１−（２−メチルアラニル−Ｄ−トリプトフィル）−３−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボン酸１，２，２−トリメチルヒドラジド（アナモレリン遊離塩基）の結晶多形体の提供。
【解決手段】メタノール溶媒和物及び水和物、一水和物又は無水結晶の状態の結晶化（３Ｒ）−１−（２−メチルアラニル−Ｄ−トリプトフィル）−３−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボン酸１，２，２−トリメチルヒドラジド（アナモレリン遊離塩基）を提供する。 （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍を治療する治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターの提供。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)を有する化合物、及びその塩及び溶媒和物。Ａは、１〜４のヘテロ原子Ｎ、Ｏ又はＳが導入された５員の芳香族ヘテロ環等。Ｑは、Ｈ、アルキル、炭素環、ヘテロ環。Ｘ_１、Ｘ_２はそれぞれ独立して、Ｏ又はＳ。Ｙは、結合、(ＣＲ_７Ｒ_７)_ｎ、Ｏ又はＳであり、ｎは１又は２。Ｒ_１はＨ、又はＲ_２と共同して５−８員のヘテロ環を形成する。Ｒ_２はアルキル、炭素環等。Ｒ_３はアルキル又はＨ、又はＲ_４と３−６ヘテロ環を形成する。Ｒ_３’はＨ、又はＲ_３と３−６炭素環を形成。Ｒ_４とＲ_４’は独立してＨ、ヒドロキシル等。Ｒ_５は、Ｈ又はアルキル。Ｒ_６とＲ_６’は独立して、Ｈ、アルキル等。Ｒ_７は、Ｈ、シアノ等。Ｒ_８は、Ｈ、アルキル等。
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【課題】糖鎖および／または糖の誘導体を含む生体試料の分析に用いられる糖鎖捕捉物質の製造方法およびこの製造方法に用いることができるモノマー、このモノマーを重合して得られるポリマーを提供する。また、その試料調製方法の用途を提供する。
【解決手段】下記の（式１３）で表される構造を有するモノマー。


（Ｒ2はＨ，ＣＨ3，または炭素数２〜５の炭化水素鎖，Ｒ6は−Ｏ−，−Ｓ−，−ＮＨ−，−ＣＯ−，−ＣＯＮＨ−で中断されてもよい炭素数１〜２０の炭化水素鎖，[P]は保護基を示す。） （もっと読む）

【課題】抗体中の結合性部位と連結しているグルカゴン様タンパク質１受容体標的化剤−リンカー複合体を含むグルカゴン様タンパク質１受容体標的化化合物を提供する。糖尿病または糖尿病に関連する状態を予防または治療するための方法を含む、化合物の様々な使用を提供する。
【解決手段】インスリン分泌を促進し、血中グルコースレベルを低下させる新規化合物、ならびにこれらの化合物を作製および使用する方法に関する。特に、本発明は、グルカゴン様タンパク質１受容体（ＧＬＰ−１Ｒ）と結合し、該受容体を活性化する化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な植物由来のエラスチン様ペプチドおよびそのペプチド模倣薬の提供。
【解決手段】合成結合型セキスタペプチドはエラスチン受容体の機能的リガンドとして作用し、弾性線維形成を刺激することが可能である。この新規な植物由来のペプチドは、ペプチドを含むＧＸＸＰＧの代替になる。新規な植物由来のペプチドまたはそのペプチド模倣薬を含む治療用組成物についても説明し、この治療用組成物は、弾性線維形成および毛細血管拡張を刺激する上で有用である。新規な植物由来のペプチドまたはそのペプチド模倣薬を含有する。この治療用組成物は、他の治療薬と組み合わせることができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性が強い、新規物質を提供することを目的とする。
【解決手段】２個以上の同種のアミノ酸Ａを有する、４又は５のアミノ酸残基からなる環状ペプチド化合物が、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性が強い物質であることを見出した。 （もっと読む）

【課題】ヒト主要組織適合複合体（ＭＨＣ）クラスＩ分子に結合可能である免疫原性ペプチドの新規なアミノ酸配列を提供すること。さらに、癌治療におけるこれらのメラノーマ関連オリゴペプチドを提供する。
【解決手段】ＣＤ８陽性細胞傷害性Ｔリンパ球（ＣＴＬ）によってペプチド抗原として認識され、ＣＴＬに誘導される腫瘍細胞の溶解および／またはアポトーシスを誘発する特定のメラノーマ関連オリゴペプチドに関する。 （もっと読む）

【課題】 抗生剤と併用せず単独で用いた場合でも十分な殺菌作用を示す抗グラム陰性菌剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 次式（Ｉ）：ＸＸＬＲ （Ｉ）
（但し、ＸＸはＬＴ、ＦＳ又はＬＳを示す）で表される繰り返し単位を少なくとも２個含み、そのＣ末端をアミド化したペプチド分子を含んでなる抗グラム陰性菌剤を提供する。当該繰り返し単位は、リンカーを介して結合していてもよく、ＬＴＬＲ及びＦＳＬＲから選択するのが好ましい。 （もっと読む）

【課題】Ｇタンパク質共役型受容体アゴニストおよびアンタゴニストならびに使用方法の提供。
【解決手段】本発明は、概ね、Ｇタンパク質共役型受容体（ＧＰＣＲ）、および詳しくはＧＰＣＲアゴニストおよびアンタゴニスト、これらの化合物およびそれらの医薬組成物の使用、例えば、ＧＰＣＲに関連する生理的状態の処置、変調、および予防もしくはその一方、例えばケモカイン受容体が役割を果たす状態（例えば、敗血症、関節炎、炎症、および自己免疫疾患）の処置での使用に関する。本発明は、ＧＰＣＲの第１の細胞内ループ構造から誘導されるペプチドに付着する細胞貫通または細胞係留部分を含むペプデュシン（ｐｅｐｄｕｃｉｎ）類と呼ばれる修飾ペプチドの発見にもとづいている。 （もっと読む）

【課題】 血小板活性化因子（ＰＡＦ）によって仲介される疾患もしくは状態（特に炎症）を治療する方法、血小板凝集を阻害する方法及び細胞によるインターロイキン８（ＩＬ−８）の産生および放出の少なくともいずれかを阻害する方法を提供すること。
【解決手段】 ＰＡＦの作用ならびにＩＬ−８の産生および／または放出は、本発明に従い、Ｒ^１およびＲ^２が明細書中で定義される式（１）の化合物、または生理学的に許容可能なその塩並びに同化合物からなる医薬組成物によって阻害される。 （もっと読む）