【課題】IL-21の誘導体またはその変異体を提供する。
【解決手段】N-末端またはC-末端または分子内部に誘導体化を含み、一以上のPEG基があるポリマー分子を含む、IL-21の誘導体またはその変異体。特異的な変異体Ser-hIL21、また、特定の変異体を発現するために単離されたDNA、および、ポリマー分子で誘導体化するための前記変異体の使用。また、癌または感染性疾患の治療のための薬物の製造のための、IL-21の誘導体またはその変異体の使用。 （もっと読む）

【課題】生体内で天然分子より安定で、長時間作用しうるインスリン様成長因子（IGF1）分子を提供する。
【解決手段】IGF1変異体成分および融合成分(F)、ならびに任意でシグナル配列を含み、天然のIGF1またはIGF2ポリペプチドと比較して向上した安定性を示す、融合タンパク質。この融合成分(F)は、多量体形成成分、ターゲティングリガンド、または他の活性物質もしくは治療的作用物質であってもよい。該IGF1変異体は天然のIGF1と比較して、向上した骨格筋肥大を誘導する能力を有する。 （もっと読む）

【課題】バンコマイシン耐性菌感染の治療に有用な新たな化合物の提供。
【解決手段】メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｒ／Ｓ）−８−アセタミド−２−アリル−９−［６−アリル−９−ｔ−ブトキシカルボニル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル］−３，６−ジアザ−５−｛３−［（２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルホニル）−グアニジノ］プロピル｝−４，７−ジオキソノナノエート，６−アセタミド−８，１１−ジアザ−９−（３−グアニジノプロピル）−１２−メトキシカルボニル−７，１０−ジオキソ−［１２］（３，６）−１Ｈ−カルバゾロファン・塩酸塩（９Ｓ，１２Ｓ）などが例示される、新規なペプトイド化合物。 （もっと読む）

【課題】相同組換え(ＨＲ)依存的ＤＮＡ二本鎖切断(ＤＳＢ)修復を欠損する癌の治療に関する方法及び手段の提供。
【解決手段】塩基除去修復の成分（ＰＡＲＰなど）を標的とする阻害剤を用いた塩基除去修復(ＢＥＲ)経路の阻害が、ＨＲ依存的ＤＮＡ二本鎖切断(ＤＳＢ)修復を欠損する細胞に選択的に致死性がある。ＢＥＲ阻害剤が、ニコチンアミド類、ベンズアミド類、イソキノリノン類、ジヒドロイソキノリノン類、ベンゾイミダゾール類、インドール類、フタラジン−１（２Ｈ）−オン類、キナゾリノン類、イソインドリノン類、フェナントリジン類、ベンゾピロン類、不飽和ヒドロキシム酸誘導体、カフェイン、テオフィリン、及びチミジン、並びにこれらの類似体及び誘導体からなる群から選択される。ＢＥＲ阻害剤がフタラジン−１（２Ｈ）−オン又はその類似体若しくは誘導体である。 （もっと読む）

【課題】ヤママリン誘導体の新規かつ有用な用途を提供すること、特に、移植臓器の虚血後再灌流障害の発生を防ぎ、さらに、臓器の保存温度を低温としなくとも、十分な保存効果を発揮する細胞および臓器の保存液を提供すること。
【解決手段】Ｃ６−ＤＩＬＲＧ−ＮＨ_２およびＣ１０−ＤＩＬＲＧ−ＮＨ_２を有効成分とする。 （もっと読む）

【課題】本発明は、インスリン分子及び血液成分に共有結合する反応基を含むインスリン誘導体の提供。
【解決手段】当該インスリン分子は、ヒト天然インスリン分子であり、そして当該反応基は、Ｇｌｙ Ａ１、Ｐｈｅ Ｂ１、及びＬｙｓ Ｂ２９の位置から選ばれる位置でインスリン分子のアミノ酸と結合される誘導体による。 （もっと読む）

【課題】子宮内膜組織の子宮外の増殖の治療法及びそのための組成物の提供。
【解決手段】ＬＨＲＨアンタゴニストと、避妊薬、非ステロイド性の抗リウマチ薬、鎮痛薬、１７−α−アルキル置換されたテストステロン以外のアンドロゲンまたはこれらの組合せ物から成る群から選択される１種以上の活性剤を含有する製剤学的組成物。 （もっと読む）

【課題】特定のプロテアソーム活性を阻害し得る酵素インヒビターの提供、および薬学的有効量のヒドロラーゼインヒビター類似体またはプロドラッグを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】ヘテロ原子を含有する３員環を含んでいるペプチドベースの化合物は、Ｎ末端求核剤（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼの特異的な活性を、効率的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこのようなＮｔｎの活性は、３つのペプチド単位、エポキシドまたはアジリジン、およびＮ末端における官能化を有している化合物によって差別的に阻害され得る。２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性を選択的に阻害する。 （もっと読む）

【課題】抗菌性カチオン性ペプチドの治療的処方物の特徴付けおよび使用のための組成物および方法の提供。
【解決手段】この抗菌性カチオン性ペプチド処方物は、例えば、微生物の引き起こす感染の処置において用いられ得、ここで感染は、全身的（例えば、敗血症）、または局所的（例えば、挫創または移植したもしくは留置した医療用デバイス）であり得る。本発明は、抗菌性カチオン性ペプチド、特に、インドリシジンペプチドおよびそのアナログまたは誘導体、ならびに多様な治療セッティング（例えば、外来性の物体に関連する感染性疾患、原発感染部位または第一の疾患状態から発生する二次感染の処置または予防のような）において使用するためのこのようなペプチドの処方物を提供する。 （もっと読む）

【課題】低リパーゼ分泌によって特徴付けられる障害の処置のためのリパーゼ含有組成物を提供すること。
【解決手段】タンパク質分解、低ｐＨ、および上昇した温度に非常に耐性である架橋したリパーゼ結晶を含む組成物が開示されている。本発明は、一部、タンパク質分解性分解および酸分解に対して高度に耐性である架橋結晶形態のリパーゼを含む組成物の発見に基づく。架橋結晶リパーゼはプロテアーゼおよび酸に対して高い安定性を示すので、この組成物は、胃腸疾患を患う患者に低用量で投与され得る。１つの局面において、本発明は、架橋リパーゼ結晶、プロテアーゼ、およびアミラーゼを含む組成物を提供する。この組成物中のリパーゼ結晶は、多機能架橋剤で架橋され、そして好ましくはｐＨ１〜９で安定である。好ましくは、この酵素は、約２．０〜９．０のｐＨ範囲で活性である。より好ましくは、この酵素は、ｐＨ４〜７において活性である。 （もっと読む）

【課題】肺疾患又は肺障害を治療する、予防する、及び管理する方法の提供。
【解決手段】立体異性体的に純粋な(R,R)-ホルモテロールを、ロイコトリエン阻害剤及びニューロキニン受容体アンタゴニスト等の他の薬剤と併用する。(R,R)-ホルモテロール及び他の薬剤を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】さらに抗腫瘍化合物が求められており、特に改善された特性を有する更なるカハラリド化合物が求められている。
【解決手段】カハラリドFの新規な類似体が提供される。 （もっと読む）

【課題】骨髄異形性症候群を治療するための組成物および方法の提供。
【解決手段】事前にレナリドマイドに曝露された患者の骨髄異形性症候群の治療に使用するためのエザチオスタットまたはその塩を含む組成物。または、エザチオスタットまたはその塩およびレナリドマイドを含む組成物。エザチオスタットまたはその塩が少なくとも２週間毎日投与される。 （もっと読む）

【課題】水溶性ポリマーとVIII因子活性を有する部分との結合体を提供する。
【解決手段】VIII因子部分と、システイン残基のチオール基を介して共有結合した、一つ以上の水溶性ポリマー、例えばポリ(エチレングリコール)との結合体、又はその誘導体。またこれら結合体を含んでなる組成物、およびこれら結合体の製造方法、さらに該組成物を患者に投与する方法。 （もっと読む）

【課題】IL-20によって誘導される炎症を治療するための方法の提供。
【解決手段】炎症および関連疾患を治療するために、IL-20に対するアンタゴニストが投与される。アンタゴニストは、IL-20に結合する抗体またはIL-20に結合するその受容体もしくは可溶性受容体でもよい。該アンタゴニストは、IL-20ポリペプチドに結合する抗体、抗体断片、または単鎖抗体、IL-20ポリペプチドに結合する可溶性受容体、およびIL-20の可溶性受容体に結合する抗体、抗体断片、または単鎖抗体からなる群より選択される。疾患の例は、成人呼吸器疾患、乾癬、湿疹、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、敗血症ショック、多臓器不全、炎症性肺損傷、細菌性肺炎、炎症性腸疾患、慢性関節リウマチ、喘息、潰瘍性大腸炎、およびクローン病である。 （もっと読む）

【課題】骨髄異形性症候群を治療するための組成物および方法の提供。
【解決手段】ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤で治療された患者の骨髄異形性症候群をエザチオスタットまたはその塩によって治療する方法であって、エザチオスタットまたはその塩およびレナリドマイドの組み合わせによって治療する方法。 （もっと読む）

【課題】症状や体質にかかわらず、発毛・育毛を促進し、種々の脱毛症に有効な新規ジペプチド及びその製造方法、並びにそれを含有する育毛剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１ａ）


（式中、Ｒ¹は水素原子又は水酸基、低級アルコキシ基もしくはヒドロキシ低級アルコキシ基で置換されていてもよい低級アルキル基を示し、Ａは疎水性アミノ酸残基又は芳香族アミノ酸残基を示す（ただしＲ¹が水素原子のときＡはグリシン残基又はアラニン残基ではない））
で表されるジペプチド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

【課題】望ましくない細胞増殖を伴う悪性疾患と共に良性疾患の治療において用いてもよい、プロラクチン受容体に及ぼすプロラクチンの細胞増殖促進作用を阻害するための方法および組成物の提供。
【解決手段】プロラクチン受容体においてアンタゴニストとして作用するヒトプロラクチンの変異体による乳房及び前立腺の良性および悪性疾患の双方を含む、ヒト癌および増殖性疾患の治療剤、さらには抗エストロゲン剤や抗アンドロゲンの投与による併用療法。 （もっと読む）

【課題】不全角化を起因とする皮膚の状態を予防または改善する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】式(I)：


〔式中、Xaa¹およびXaa⁵はセリル基、スレオニル基、チロシニル基、Xaa²はイソロイシル基、バリル基、ロイシル基、Xaa³およびXaa⁴はアスパラギニル基、グルタミニル基、アスパラチル基、グルタミル基、Cysはシステイニル基、Ｒ¹は式(II)：


（式中、nは1〜10の整数を示す）または式(III)：


（式中、nは1〜10の整数を示す）〕の環状ペプチド化合物を含有する皮膚外用剤。 （もっと読む）

【課題】優れたＮＥＰ阻害活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ｒ¹は炭素数１〜２０のアルキル基又は炭素数６〜１２のアリール基を示し、Ｒ²は水素原子又は炭素数１〜２０のアルキル基を示し、Ｆｒｕはフルクトース残基を示す。）
で表されるフルクトシルジペプチド化合物又はその塩。 （もっと読む）