【課題】内皮細胞の遊走及び/又は内皮細胞の増殖、とりわけ腫瘍に関連する内皮細胞の遊走及び/又は内皮細胞の増殖のオピオイドアンタゴニストを利用する減弱方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、末梢限局的アンタゴニストであってもよいがこれに限定されないオピオイドアンタゴニストを用いた細胞増殖及び細胞遊走、とりわけ血管形成に関連するものであってもよい内皮細胞増殖及び内皮細胞遊走を減弱する、例えば、阻害する又は低減する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】低い細胞障害特性および管理可能な副作用を伴う代替の免疫抑制剤を提供すること。
【解決手段】構造（Ｉ）を有するデプシペプチドおよびその同族体が開示される。ここで、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は本明細書中に定義されるとおりである。ＦＲ９０１２２８を含むこれらの化合物は、例えば、免疫抑制剤としての活性、ならびに、炎症、自己免疫もしくは免疫系関連疾患（移植片対宿主病を含む）を罹患もしくは罹患する危険性がある患者の予防または処置するための活性、ならびに、移植後の移植片／組織の生存を高めるための活性を有する。また、リンパ球の活性化、増殖を阻害するため、および／またはＩＬ−２分泌を抑制するための方法が提供される。
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【課題】非ＰＥＧ化ペプチドに比べて長期の半減期及び遅いクリアランスを有する生物活性のあるペプチドを提供する。
【解決手段】２つのポリエチレングリコール分子又はその誘導体に結合するＧＬＰ−１化合物。これらのＰＥＧ化ＧＬＰ−１化合物及び組成物は、血糖値を下げ、摂食量を減少させ、胃又は腸の内容物排出を減少させ、β細胞の数を増加させ、又は胃又は腸の運動性を低下させることによって、状態又は障害を治療する上で有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、細胞でCD36の発現を減少させる方法を提供する。
【解決手段】本発明の方法は、以下の性質を有する芳香族性陽イオンペプチドの有効量と細胞を接触させることを含む：少なくとも1つの正味の陽電荷；最小限4つのアミノ酸；最大限約20のアミノ酸；正味の陽電荷の最小数（p_m）とアミノ酸残基総数（r）との間で、3p_mがｒ＋１以下の最大の数であるという関係；及び芳香族基の最小数（a）と正味の陽電荷の総数（p_t）との間で、2aはpt＋1以下の最大数であるが、aが1のときはp_tもまた1でありえる関係。 （もっと読む）

【課題】既存の医薬とは異なる分子を標的とする新規な作用機序を持った、インフルエンザの予防又は治療薬を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を含む、１２アミノ酸程度のペプチドであって、インフルエンザウイルスのヘマグルチニンと結合可能なペプチド。また、候補ペプチドから、抗インフルエンザ薬を選択するスクリーニング方法であって、特定の塩基配列を含む核酸を鋳型として、無細胞翻訳系でペプチドライブラリーを発現させる工程と、該ライブラリーとヘマグルチニンを接触させてインキュベートし、ヘマグルチニン結合ペプチドを選択する工程を含む方法。 （もっと読む）

【課題】安全性および安定性に優れ、低濃度で抗癌作用を有する抗癌剤を提供すること。
【解決手段】本発明の抗癌剤は、Ｓ−ニトロソ基含有アルブミン２量体を有効成分として含有する。 （もっと読む）

【課題】構成的プロテアソーム活性よりも免疫プロテアソーム活性を優先的に阻害する阻害剤の提供。
【解決手段】酵素阻害剤としてＮ末端に求核性の基を有する酵素を阻害する。プロテアーゼのキモトリプシン様（CT-L）活性を阻害するのに有用ないくつかの実施態様では、２乃至８個の骨格単位が存在し、そしてCT-L阻害に有用ないくつかの好適な実施態様では２乃至６個の骨格単位が存在する。骨格単位から延びる側鎖には天然の脂肪族又は芳香族アミノ酸側鎖が含まれていてもよく、いくつかの実施態様では、極性又は荷電残基をペプチドエポキシド又はペプチドアジリジンに導入することができる。ある実施態様では、当該骨格単位はアミド単位[-NH-CHR-C(=O)-]（但し式中、Rは側鎖である）である。 （もっと読む）

【課題】ＩＦＮ−βタンパク質の溶解度を改善し、凝集形成に対しＩＦＮ−βタンパク質を安定化し、それによってその医薬的有用性を向上する、生理学的に適合した安定剤を含有する、さらなるＩＦＮ−β医薬組成物
【解決手段】安定化されたＨＳＡ非含有薬学的組成物であって、該組成物は以下：
低イオン強度処方物中に可溶化された、実質的に単量体のインターフェロン−β（ＩＦＮ−β）またはその生物学的に活性な改変体、
を含み、ここで、該低イオン強度処方物は、該組成物のｐＨを、特定のｐＨの±０．５単位内に維持するのに十分な量の緩衝液を含む溶液であり、ここで、該特定のｐＨは、約３．０〜約５．０であり、該処方物は、約６０ｍＭよりも高くないイオン強度を有する、
薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】患者の骨髄異形成症候群を治療する方法の提供。
【解決手段】特定の遺伝子の低発現ならびに／または過剰発現が患者に検出されている場合に、エザチオスタットまたはその塩の治療的有効量を該患者に投与する。低発現遺伝子がｍｉＲ−１２９であるか、または過剰発現遺伝子がｍｉＲ−１５５である。低発現遺伝子が、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ遺伝子セットの１つ以上の遺伝子、またはｍＴＯＲ、ＪＡＫ２またはＪＮＫ経路の１つ以上の遺伝子である。 （もっと読む）

【課題】治療用ペプチドとして、患者における作用時間が増大する、長く伸びたグルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）化合物を提供する。
【解決手段】ＧＬＰ-1の配列（７−３７）において、位置７および／または８に少なくとも一つの非蛋白原性アミノ酸残基の改変を有するＧＬＰ−１類似体であって、少なくとも二つの酸性基を含む部分により位置２６のリジン残基がアシル化され、一つの酸性基が末端に結合しているＧＬＰ−１類似体。 （もっと読む）

【課題】延長されたｉｎ ｖｉｖｏ半減期を有する第ＶＩＩａ因子−（ポリ）シアル酸結合体を提供すること。
【解決手段】本発明は、血漿または組換え第ＶＩＩａ因子（ＦＶＩＩａ）またはその生物学的に活性な誘導体、１〜４のシアル酸ユニットからなる鎖に結合される前記ＦＶＩＩａまたはその前記生物学的に活性な誘導体を含むタンパク質性コンストラクトを提供する。ここで、タンパク質性コンストラクトのｉｎ ｖｉｖｏ半減期は、１〜４のシアル酸ユニットからなる鎖が欠けているＦＶＩＩａまたはその誘導体と比較すると、哺乳類（特にヒト）の血中で実質的に延びている。 （もっと読む）

【課題】不妊症を治療し、卵胞の成長を誘発する製剤を提供する。
【解決手段】前記製剤は、ＬＨ−ＲＨ拮抗物質の投与により不妊症を治療し、外因性ゴナドトロピンの投与により卵胞の成長を誘発することにより不妊症を治療するための製薬学的製剤であり、内因性ＬＨのみを抑制し、ＦＳＨ分泌作用を自然のレベルに維持し、個々のエストロゲンの発達に影響しないほど低い量のＬＨ−ＲＨ拮抗物質を含有する。 （もっと読む）

【課題】天然α−ＭＳＨペプチドに比較して高い効果を有するα-メラノサイト刺激ホルモン（α-ＭＳＨ）のペプチドアナログを提供する。
【解決手段】具体的なアミノ酸配列：Ｘ-Ａａ₁-Ａａ₂-Ａａ₃−Ａａ₄-Ａａ₅-Ｙ-Ａａ₆-Ａａ₇-Ｚに基づく。当該α-ＭＳＨアナログは、α-ＭＳＨペプチドに比べて高い抗炎症効果及び虚血状態を予防する高い能力を示す。 （もっと読む）

【課題】GnRH（ゴナドトロピン放出ホルモン）ペプチドに関連する医療用薬剤の提供。
【解決手段】細胞増殖抑制に関与しているGnRH IおよびGnRH IIペプチドの構造要件を決定し、GnRH IおよびGnRH IIペプチドの増殖防止活性をペプチドの特異的アミノ酸残基を置換することによって調節したペプチドを含む、医療用薬剤。該薬剤は婦人科癌、前立腺癌、良性前立腺過形成、子宮内膜癌、子宮頸癌、卵巣癌、乳癌、黒色腫、膵臓癌、胃癌などの治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】簡便かつ効率よく環状ペプチドを製造できる方法を提供すること。
【解決手段】一般式（１）：


〔式中、Ｘはアルキレン基（好ましくは炭素数２〜５のアルキレン基）を示す〕
で表されるアミノ酸又はその塩を溶解した酸性溶液を、加熱する工程を含む、α環状ジペプチドの製造方法。 （もっと読む）

【課題】癌を全身的に治療するための新たな治療戦略として、全身的な治療に適用可能であり、適用する癌治療剤の用量を減少させかつ／または効率を増加させることができる治療法に用いる医薬品を提供すること。
【解決手段】本発明は、隔離器官灌流による癌治療のための医薬品を調製するための少なくとも１種のインテグリンリガンドの使用であって、インテグリンリガンドとしてシクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅ−Ｖａｌ）を含み、前記医薬品は癌組合せ治療薬と併用して使用され、前記癌組合せ治療薬はメルファラン、シクロホスファミド、ドキソルビシン、シスプラチン、カルボプラチン、ゲムシタビン、ドセタキセル、パクリタキセル、ブレオマイシン、５ＦＵおよびＴＮＦαから選択され、前記隔離器官は肝臓、肺、腎臓、胸膜および膵臓から選択される当該使用。 （もっと読む）

【課題】ミオスタチンに結合し、そしてその活性を阻害することが可能なペプチドを含む結合剤の提供。
【解決手段】当該結合剤は、ポリマーまたはＦｃドメインなどの少なくとも１つのビヒクルに、直接または間接的に付着した、少なくとも１つのミオスタチン結合ペプチドを含み、動物に投与した際、除脂肪筋量の増加、および筋に対する脂肪の比の減少を生じる。当該結合剤を含有する療法組成物は、筋萎縮障害、並びに糖尿病および肥満を含む他の代謝障害を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】軟骨の欠損を処置するための可溶性形態形成タンパク質の使用の提供。
【解決手段】本発明は、可溶性形態形成タンパク質複合体を使用して、軟骨組織を修復および再生する方法であって、（ａ）形態形成タンパク質、および（ｂ）形態形成タンパク質から単離された形態形成タンパク質のプロ領域、あるいはこのプロ領域の保存的置換改変体またはフラグメントを含み、このプロ領域または改変体またはフラグメントが、形態形成タンパク質に非共有結合され、この複合体が、水性溶媒中で、形態形成タンパク質単独より水溶性である方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒト及び動物の治療に使うことができ、また、最適化された安定性及び半減期を有し、かつ毒性の低い、改善されたインスリン誘導体を含む組成物の提供。
【解決手段】インスリンの多糖誘導体の集団を含む組成物であって、該多糖はアニオン性であり、２から１２５個の間の糖ユニットを含み、前記集団は実質的に該インスリンのＮ末端誘導体のみからなる組成物。通例、多糖はポリシアル酸である。さらにインスリン又はインスリン様タンパク質の多糖誘導体を製造する方法。 （もっと読む）