本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防および治療に有用な、式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｂ、Ｙ、Ａｒ、ｎ、ＺおよびＸ^１は、本明細書中で定義するとおりである。）のチエノピロール化合物およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
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【課題】マスキング基および／または安定化基が大きい場合に、高い作用特異性、低い毒性、ならびに血液および／または血清、有利には哺乳動物における安定性を維持しつつ、その立体障害現象を除き、オリゴペプチドの切断を可能にするかあるいは促進させるプロドラッグ構造を提供する。
【解決手段】マスキング基および／または安定化基（例えばＰＥＧ）の間に“分子腕”または“分子スペーサー”を挿入する。 （もっと読む）

本発明の多くの実施形態において、本発明は、上記ＨＣＶプロテアーゼの新たなクラスのインヒビター、１つ以上の化合物を含む薬学的組成物、このような化合物を１つ以上含む薬学的処方物を調製する方法、およびＣ型肝炎の１つ以上の症状の処置、予防または寛解の方法を提供する。ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法もまた提供される。式（１）に示される一般構造を有する化合物、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体もしくはラセミ体、またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を開示し、この化合物は、Ｃ型肝炎の１つ以上の症状の処置または予防または改善に有用である。

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いずれかの形のインターフェロン又はそのいずれかの誘導体を、低用量のリバビリン（400mg/日未満、又は、6mg/kg/日未満）又は関連化合物と一緒に同時投与することを含む医薬治療法であって、前記リバビリン又は関連化合物が、門脈循環内では臨床上有効な血中レベルであるが、末梢循環内では臨床上有効な血中レベルより少ないレベルを提供することで、身体全体にインターフェロンの全身効果を、しかし肝臓内にはリバビリンの選択的効果を提供する医薬治療法。更に本方法は、いずれかの形のインターフェロン又はそのいずれかの誘導体の、高用量のリバビリン（好ましくは400乃至800mg/日）又は関連する化合物との同時投与も提供するものであり、この場合、前記リバビリン又は関連化合物は、患者において持続的なウィルス学的応答が、小さな副作用で提供されるように、徐放調合物として投与される。更に本方法は、抗酸化剤又は他の膜保護剤の肝臓保護活性が、インターフェロン及びリバビリンの殺ウィルス効果を補償するように、抗酸化剤又は他の膜保護剤と、インターフェロン及びリバビリンの両方を同時投与することを提供するものである。前記抗酸化剤又は他の膜保護剤を、全身用又は低用量の徐放の肝臓選択的調合物として投与してよい。
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本発明は、診断のおよび／または治療目的のために新規の化合物、遅延分子の選択的な化学物質接合のための方法およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗原に対する免疫応答を調節するための組成物および方法を提供する。本発明の１つの局面は、抗原提示およびＤＣ活性化の両方を遂行できるヒドロゲル粒子を含む粒子に基づく抗原送達システム（ワクチン接種ノード：ＶＮ）に関する。ＶＮは、投与部位へＤＣを誘引することができる化学誘引物質を搭載したマイクロスフェアをさらに含んでもよい。本発明の別の局面は、感染症、癌および自己免疫疾患などの様々な疾病の予防および／治療のために抗原提示細胞活性化を調節するためのＶＮの使用に関する。
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本発明は、Ｃ型肝炎、フラビウイルスおよび／またはペスチウイルスに感染した宿主、特にヒトを治療するための方法であって、有効量の抗ＨＣＶ性の生物学的に活性なペントフラノヌクレオシドを宿主に投与することを含んでなり、このペントフラノヌクレオシド塩基が場合によっては置換されている２−アザプリンである方法に関する。場合によっては置換されているペントフラノヌクレオシド、またはこれらの塩もしくはプロドラッグは、単独で、または１つ以上の場合によっては置換されているペントフラノヌクレオシドまたは他の抗ウイルス剤と組み合わせて投与され得る。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性（特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性）を阻害する式Ｉまたは式Ｉａの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩に関する。そういうものとして、それらは、このＣ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害することにより作用し、また、抗ウイルス薬として、有用である。本発明は、さらに、半ビボ用途かＨＣＶ感染に苦しむ患者に投与するかいずれかのためにこれらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を調製する方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物を投与することにより患者におけるＨＣＶ感染を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、実質的に、ａ）その誘導体又は複合体を含むペプチド又はタンパク質であり、ムコ粘着作用を有するポリマーを含むマトリックス中に入れられている作用物質を含有する内側マトリックス−層、及びｂ）任意に製薬学的常用の助剤、殊に、軟化剤と組成されていてよい、陰イオンポリマー又はコポリマーを実質的に含む外側被膜被覆から構成されている、５０〜２５００μｍの範囲の大きさを有するペレットを含有する経口多層粒子形剤形に関する。 （もっと読む）

特異的な順番で配置された原子の成分を含んで成るポリマー試薬が提供されており、ここで当該成分は、可溶性ポリマーと反応性基の間に配置されている。ポリマー試薬は、とりわけ、ポリマー活性剤結合を形成するために有用である。類縁方法、組成物、製剤などの提供されている。
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抗ＣＤ７４免疫複合体と治療薬および／または診断薬を含む組成物が開示される。また、該免疫複合体を製造する方法および診断手順および治療手順において該免疫複合体を使用する方法も開示される。該組成物は、治療法および／または診断法において抗ＣＤ７４免疫複合体組成物を投与するためのキットの一部であり得る。
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式(I)
【化１】


（式中、Ｂ、Ｙ、R³、R²⁴、R²、R¹及びR^cは本明細書に定義される）
の化合物。これらの化合物はHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益である。
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式(I)
【化１】


（式中、Ｂ、Ｘ、R³、R²¹、R²²、R¹及びR^cは本明細書に定義される）
の化合物。これらの化合物はHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益である。
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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式（Ｉ）又は（ＩＩ）：
【化１】


の化合物、又は薬学的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグに関する。従って、本発明の化合物はＣ型肝炎ウィルスのライフサイクルを阻害し、抗ウィルス剤としても有用である。本発明はさらに、ＨＣＶに感染した患者に投与するための上記化合物を含有してなる医薬組成物に関する。本発明は、当該化合物を含有してなる医薬組成物を投与して、患者におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。
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本発明はウイルス学の分野に関する。本発明は、コロナウイルスの群内の本質的に単離された哺乳類プラス鎖一本鎖RNAウイルス(SARS)、およびその成分を提供する。SARS感染に対するPEG化インターフェロンαの効果を解析した。
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本発明は、インターフェロン−αの投与によって上方制御され、配列番号１に示されるｃＤＮＡ配列に対応する遺伝子の同定に関する。この遺伝子の発現産物の決定は、インターフェロン−αや１型インターフェロン受容体で作用する他のインターフェロンでの処置に対する応答性の予測に利用できると推奨されている。同遺伝子がコードする蛋白質の治療用途も認識されている。 （もっと読む）

【課題】 生理活性ポリペプチドの活性減少を最小化しながらも、生体内半減期を延長させ、免疫反応を誘発しないタンパク質結合体の提供。
【解決手段】 ｉ）生理活性ポリペプチド、ii）非ペプチド性重合体、およびiii）免疫グロブリンを含む、前記生理活性ポリペプチドの生体内半減期が延長されたタンパク質結合体は、免疫反応の誘発可能性を減らしながらも、向上した生体内安定性および延長された血中半減期を有するためポリペプチド薬物の開発に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒトインターフェロンアルファ、特に改良された特性を有する修飾型インターフェロンアルファ２に関する。改良タンパク質は、生物学的アッセイにおいて増大した相対活性を与える特定位置にアミノ酸置換を含む。本発明はまた、修飾インターフェロンアルファを提供し、タンパク質は低減された免疫原性能と共に改良された生物活性を有する。改良タンパク質はヒトの疾患の治療における治療的使用を意図したものである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ＩＩ又はＩＩＩ：


ここにおいて、Ｗは置換又は非置換の複素環系である、化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩、エステル、若しくはプロドラッグに関する。この化合物は、セリンプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼ活性を阻害する。従って、本発明の化合物はＣ型肝炎ウィルスのライフサイクルを妨害するので、抗ウィルス剤としても有用である。本発明は、さらにＨＣＶ感染に罹っている患者に投与するための、上記化合物を含有してなる医薬組成物に関する。本発明は、本発明の化合物含有してなる医薬組成物を投与することによって患者のＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。
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