本開示は、一般に、（（１Ｓ）−１−（（（２Ｓ）−２−（５−（４'−（２−（（２Ｓ）−１−（（２Ｓ）−２−（（メトキシカルボニル）アミノ）−３−メチルブタノイル）−２−ピロリジニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−４−ビフェニリル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ピロリジニル）カルボニル）−２−メチルプロピル）カルバミン酸メチル二塩酸塩の結晶形に関する。本開示はまた、一般に、結晶形を含む医薬組成物、並びにＣ型肝炎の治療における結晶形の使用方法、およびこのような結晶形を得るための方法にも関する。
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Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物：


(I)
は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。
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【課題】細胞免疫不全症の動物又は患者を治療する方法を提供すること。
【解決手段】患者における細胞性免疫不全症を治療する方法であって、細胞性免疫不全症の存在を決定する工程、および胸腺ペプチドの有効量を、天然サイトカイン製剤の有効量と共に、患者に共投与する工程を含み、上記胸腺ペプチドが、チモシンα_１、チモシンα_１類似体、チモシンα_１フラグメント、チモシンα１１、プロチモシン並びにチモシンα_１配列を含む胸腺ペプチド、類似体およびフラグメントからなる群から選択される、治療方法。 （もっと読む）

本発明は、生分解性ポリマー及び１種又は複数種のインターフェロン化合物を含む微小粒子を含む放出制御製剤及びその製剤を使用する方法に関する。
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ウイルスプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用であり、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ａ、Ｚ、Ｙ、Ｘ、Ｍ、Ｗ、ｎおよびｍは、本明細書に記載したとおりである。）の１クラスの大環状化合物が提供される。さらに、ＨＣＶ感染症を治療または予防するためのこのような大環状化合物を合成および使用するためのプロセス５が提供される。式（Ｉ）。
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ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジンが記載され、その製造方法、並びに単独にて又は放射線及び／若しくは他の抗癌薬と組み合わせての両方における、癌治療のための薬剤又は薬物としてのその使用が含まれる。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）は、非Ａ非Ｂ型肝炎（ＮＡＮＢＨ）、特に血液関連ＮＡＮＢＨ（ＢＢ−ＮＡＮＢＨ）に主要な病原体として関与するとされている（＋）センス一本鎖ＲＮＡウイルスである。本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物およびそのような化合物を調製するための方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物およびＨＣＶプロテアーゼに関連する障害を治療するためにそれを使用する方法を開示する。本発明は、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼの阻害剤としての新規大環状化合物をさらに開示する。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス化合物、かかる化合物を含む組成物、およびかかる化合物の投与を含む治療方法、ならびにかかる化合物の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。一つの実施形態において、本発明は、治療有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを含む薬学的組成物を個体に投与する工程を含む、Ｃ型肝炎に関連する障害の処置方法を提供する。さらなる実施形態において、本発明は、ＨＣＶの阻害に有効な量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグをＨＣＶに関連する容態に罹患した哺乳動物に投与する工程を含む、ＨＣＶの阻害方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス化合物、かかる化合物を含む組成物、およびかかる化合物の投与を含む治療方法、ならびにかかる化合物の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明はまた、医学療法で用いる（好ましくは、ＨＣＶの阻害またはＨＣＶ活性に関連する容態の処置で用いる）本発明の化合物ならびに哺乳動物におけるＨＣＶ阻害またはＨＣＶ活性に関連する容態の処置に有用な薬物の製造のための本発明の化合物の使用を提供する。本発明はさらに、ＨＣＶ活性に関連する容態を罹患した哺乳動物にＨＣＶ阻害に有効な量の本発明の化合物を投与する工程を含む、ＨＣＶの阻害方法を提供する。 （もっと読む）

ウイルスに曝露された被検者に、予防的な量または症状を緩和する量のｄｓＲＮＡを投与し、被検者の症状が改善されるまで投与を継続することによって、ウイルス感染の症状を緩和する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも２つのドメインを含む生物学的に活性なタンパク質に関し、前記少なくとも２つのドメインの第１のドメインは、前記生物活性を有し、かつ／または媒介するアミノ酸配列を含み、前記少なくとも２つのドメインの第２のドメインは、好ましくは少なくとも約１００アミノ酸残基からなり、ランダムコイルコンフォメーションを形成するアミノ酸配列を含み、これにより前記ランダムコイルコンフォメーションは、前記生物学的に活性なタンパク質のインビボおよび／またはインビトロ安定性の増大を媒介する。さらに、本発明の生物学的に活性なタンパク質をコードする核酸分子、ならびに前記核酸分子を含むベクターおよび細胞が開示される。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む組成物、ならびに本発明の生物学的に活性なタンパク質、核酸分子、ベクターおよび細胞の特定の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌とくに古典的抗増殖化学療法薬剤に対して耐性を示す癌を治療する方法に関する。さらに、本発明は、癌とくに古典的抗増殖化学療法薬剤に対して耐性を示す癌たとえば幹細胞主導の癌を治療するための特異的インターフェロンアルファ逐次レジメンを提供する。より特定的には、本発明は、癌治療用医薬製剤を調製するためのIFNアルファの使用に関する。ただし、この医薬製剤は、逐次投与パターン、すなわち、治療上有効量のIFNアルファが投与される誘導期、IFNアルファが投与されない期間、および治療上有効量の化学療法剤が投与される化学療法期、に従って投与される。 （もっと読む）

【課題】ガン、肝炎、およびαインターフェロンでの治療に敏感に反応する他の状態の処置のために、αインターフェロンの発現を標的化することを本発明の課題とする。
【解決手段】上記課題は、インターフェロンαポリペプチドの発現のための組換えベクターであって、哺乳動物細胞中で機能的なプロモーターに作動可能に連結されたインターフェロンαポリペプチドをコードする核酸配列を含む、ベクターを提供することによって解決された。 （もっと読む）

本発明は、ポリペプチドと水溶性重合体（例えばＰＥＧ）のような修飾基との間の共有結合複合体を提供する。ポリペプチドのアミノ酸配列は、各々がＧｌｃＮＡｃトランスフェラーゼに対する基質である、１又はそれ以上のＯ結合型グリコシル化配列を含む。修飾基は、ポリペプチドと修飾基の間に挟まれ、ポリペプチドと修飾基の両方に共有結合されているグリコシル連結基を介してポリペプチドに共有結合される。１つの実施形態では、グルコサミン連結基はＯ結合型グリコシル化配列のアミノ酸残基に直接結合されている。本発明はさらに、ポリペプチド複合体を作製する方法を提供する。本発明はまた、少なくとも１つの本発明のＯ結合型グリコシル化配列を含み、各々のグリコシル化配列がＧｌｃＮＡｃトランスフェラーゼに対する基質である、非天然に生じるポリペプチドを提供する。本発明はさらに、本発明のポリペプチド複合体を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

生物学的活性分子およびこの生物学的活性分子に結合する免疫グロブリン（Ｉｇ）Ｆｃドメインを含む融合タンパク質を開示する。Ｆｃドメインは（ｉ）ＩｇＧ１、ＩｇＧ２またはＩｇＧ４、または（ｉｉ）ＩｇＧ４およびＩｇＤのハイブリッドヒトＦｃドメインである。ハイブリッドＦｃは生物学的活性分子の担体として有用である。
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本発明は、患者においてＣ型肝炎感染を処置または予防するための抗ウイルス療法および組成物に関し、また本明細書に記載の他の方法に関する。本発明はまた、組成物および投与形を含むキットおよび医薬パックにも関する。本発明はまた、これらの組成物、投与量、キットおよびパックを製造するための方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫刺激性ＲＮＡオリゴヌクレオチド（ＯＲＮ）に関する。特に、ＯＲＮは、３’ポリＧモチーフ、および任意選択により５’ポリＧモチーフが直接的または間接的に隣接する免疫刺激性ＯＲＮモチーフを有する。本発明はまた、治療方法およびスクリーニング方法を含む方法およびＯＲＮを使用するための関連キットに関する。

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本発明は、一般式Iの化合物、ならびに主題の化合物を含む薬剤組成物を含む組成物を提供する。本発明は、一般式IIの化合物、ならびに主題の化合物を含む薬剤組成物を含む組成物を提供する。本発明は、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法ならびに肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、前記方法は、一般に有効量の主題の化合物または組成物を、その必要にある個人に投与する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】簡単にして穏やかな方法により、均一な形態を有し、凝集性のないマイクロカプセルを、毒性の問題がない溶媒を使用して製造する方法の提供。
【解決手段】ペプチド、タンパク質、又は他の水溶性の生物的活性な物質を、活性物質として含有し、生分解性のポリマー又はコポリマーから構成され、均一な形態を有するマイクロカプセルを製造するために、−ヒドロキシカルボン酸のポリエステル、又はヒドロキシカルボン酸のポリエステルとポリエチレングリコールから構成されるブロックコポリマーを、ハロゲンを含まず、１部が水と混和する溶媒又は溶媒混合液に溶解し、−この溶液に、ｐＨ値6.0〜8.0を有する、活性物質の緩衝液を分散し、−引き続いて、このＷ／Ｏ型エマルションに、界面活性物質又は界面活性物質の混合物を含む水溶液を添加し、そして−最後に、溶媒又は溶媒混合液を、通常の方式及び方法を用いて除去する、マイクロカプセルの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iの化合物、ならびに主題の化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染を治療する方法、および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、前記方法は一般に、治療の必要のある個体に、主題の化合物または組成物を有効量投与することに関する。 （もっと読む）