【課題】内皮細胞の遊走及び/又は内皮細胞の増殖、とりわけ腫瘍に関連する内皮細胞の遊走及び/又は内皮細胞の増殖のオピオイドアンタゴニストを利用する減弱方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、末梢限局的アンタゴニストであってもよいがこれに限定されないオピオイドアンタゴニストを用いた細胞増殖及び細胞遊走、とりわけ血管形成に関連するものであってもよい内皮細胞増殖及び内皮細胞遊走を減弱する、例えば、阻害する又は低減する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ポリペプチド及び糖を含有するポリ（ラクチド−コ−グリコリド）を主成分とする持続放出マイクロカプセルを提供すること。
【解決手段】本質的に生体適合性ポリマー、生物学的活性ポリペプチド及び糖からなる生物学的活性ポリペプチドの持続放出組成物であって、C_aveに対するC_maxの比率が約３以下である、組成物。 （もっと読む）

【課題】痛みを感じる標的細胞に対して結合親和性を示す改変非細胞傷害性結合体を提供すること。
【解決手段】侵害受容感覚求心性細胞におけるエキソサイトーシス融合の阻害または低減のための非細胞傷害性タンパク質結合体であって、（ｉ）エンドサイトーシスを受けて該侵害受容感覚求心性細胞内のエンドソームに取り込まれる該侵害受容感覚求心性細胞上に存在するレセプターのアゴニストであるターゲティング部分（ＴＭ）；（ii）非細胞傷害性プロテアーゼまたはそのフラグメント；および（iii）トランスロケーションドメインを含み、該ＴＭと該トランスロケーションドメインとが、２０〜２９アミノ酸残基のアミノ酸配列を有するスペーサーによって離れている、非細胞傷害性タンパク質結合体。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）ポリマーナノ繊維から形成されるマトリックス、および（ｉｉ）該マトリックス内部のオピオイドアゴニストを含む組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】経口投与された場合には、あるとしても極めてわずかな吸収性しか通常は示されないポリペプチド・ドラッグ物質の吸収性を強化する新規な医薬および組成物とともに新規な方法の提供。さらにまた、経口投与または非経口投与にかかわらず、ポリペプチド・ドラッグ物質の生体利用性および薬理学的有効性を顕著に強化する新規な組成物および方法の提供。
【解決手段】一般式ａａnの治療力を有するポリペプチドをアルキルまたはアリール担体部分に化学的に連結してプロドラッグを生成し、さらに前記生理学的異常を示している前記人間を含まない哺乳動物に前記プロドラッグを投与する工程であって、ここで式中ａａが、アミノ酸であり、ｎが、２から４０の整数である。 （もっと読む）

本願は、虚血、再灌流の間、または虚血もしくは外傷後の細胞、組織または臓器の傷害または損傷を低減するための組成物、治療方法、および薬物の製造方法を記述する。細胞、組織または臓器の損傷を低減するための方法は、（ｉ）カリウムチャネルオープナーもしくはアゴニストおよび／またはアデノシン受容体アゴニスト、ならびに（ｉｉ）抗不整脈剤を含む有効量の組成物を投与するステップを含む。この方法は、細胞、組織または臓器をポストコンディショニングするステップをさらに含むことができる。
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本発明は、オピエート、オピオイドまたはバルビツレートなどの薬剤疾患の結果としての対象における呼吸抑制を軽減する方法を対象とする。本発明はまた、上記方法による使用のための医薬組成物であって、鎮痛剤、麻酔剤、または鎮静剤により生じた呼吸抑制を低減または阻害するのに十分な量で、鎮痛剤、麻酔剤、または鎮静剤および正のアロステリックＡＭＰＡ受容体モジュレーターを組み合わせて含有する組成物も開示する。一つの実施形態では、上記薬剤は、アルコール、オピエート、オピオイド、バルビツレート、麻酔剤、または神経毒である。
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【課題】１以上の生物学的に活性な薬剤を含むリポソーム［例えば多胞状リポソーム（MVL）］の製造方法を提供。
【解決手段】リポソームへの活性な薬剤の封入量は、封入前に薬剤を溶解させた水系成分の容量オスモル濃度を調整することによって調節される。活性な薬剤の封入量を増大させるためには、水系成分の容量オスモル濃度を低下させ、活性な薬剤の封入量を低下させるためには、水系成分の容量オスモル濃度を増大させる。MVLの製造において、活性な薬剤および最適な浸透圧賦形剤を、リポソーム内に封入する第１の水系成分に溶解することを含む。いかなる薬剤濃度の場合にも、第１の水系成分の容量オスモル濃度は、そこで用いる浸透圧賦形剤の濃度または分子量を増大または低下させることによって調整できる。製剤化において用いられる脂質成分に、少なくとも１つの長鎖両親媒性脂質を加えることにより放出速度を同時に調節できる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、薬理学的に活性なペプチド配列(X)と、Xに共有結合した4〜20アミノ酸残基の安定化ペプチド配列(Z)とを含んでなる酵素切断に対する傾向が減少した薬理学的に活性なペプチド複合体に関する。
【解決手段】薬理学的に活性なペプチドを、例えば、そのC末端、そのN末端またはそのC末端およびN末端において、適当な安定化ペプチド配列に複合させることによって、対応する遊離の薬理学的に活性なペプチドに比較して、ペプチド複合体のプロテアーゼによる分解に対する感受性を有意に低下させる。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネル開口薬／アゴニストおよび／またはアデノシン受容体アゴニスト（たとえばアデノシン）を局所麻酔薬（たとえばリグノカイン）と共に含む組成物を器官灌流時に投与するステップを含む外科処置からの組織、器官または細胞に対する損傷を低減する方法を提供する。一実施形態において、本発明は、術後合併症（たとえば心臓手術後の心房細動）のリスクまたは発生率を結果として低下させる、（たとえば外科処置を容易にするために）医療的に誘発された活性低下による組織、器官または細胞に対する損傷を低減する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】対応する遊離の薬理学的に活性なペプチドに比較して、プロテアーゼによる分解に対する感受性が低下した、ペプチド複合体の提供。
【解決手段】薬理学的に活性なペプチド(X)に、そのＣ末端、Ｎ末端、またはＮ，Ｃ両末端において、4〜20残基のアミノ酸の特定の配列からなる、安定化ペプチド(Z)を共有結合させる事により、各種プロテアーゼによる切断に対する感受性が有意に低下した、ペプチド複合体。該複合体は、生体内半減期が延長、経口吸収性が改善され、薬理学的な活性が強化される。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド剤用の制御放出型の放出系として有用な、安定化された生分解性ポリマー組成物を提供する。本発明の組成物は、a) 強酸を用いて形成されたペプチド剤の有益な塩、これは、有機溶液における、該ペプチド剤と該ポリマーとの間の相互作用/反応を最小化又は阻害する；b) 生分解性ポリマー；c) 製薬上許容される有機溶媒；及びd) 場合により1又はそれ以上の賦形剤を含む。本発明は、また該組成物の製法及びその使用法にも関連する。 （もっと読む）

プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）及びコルチコトロピン放出因子（ＣＲＦ）ペプチド並びにそれらの産物を使用するＨＩＶの治療方法、並びに医薬の製造におけるそれらのペプチドの使用を開示する。 （もっと読む）

【課題】クリアランス速度が高く、反復投与を必要とするペプチドホルモンの放出特性を改善し、持続的作用特性を持つ類縁体を提供する。
【解決手段】親ペプチドホルモンのＮ末端のアミノ酸に親油性置換基Ｗ、またはＣ末端のアミノ酸に親油性置換基Ｚを導入することにより、修飾された薬理学的活性をもつペプチドホルモンまたはその類縁体であって、前記親油性置換基ＷとＺが８〜４０の炭素原子をもち、持続的作用特性を有するペプチドホルモンまたはその類縁体。 （もっと読む）

本発明は、三叉神経に関連する疼痛、特に慢性及び急性及び手技関連疼痛を処置又は予防する方法に関する。本方法は、三叉神経系に鎮痛薬を投与することを含み、それによって顔面又は頭部領域に鎮痛をもたらす。本明細書においては、個体の三叉神経に関連する疼痛を処置する方法であって、鎮痛薬の有効量を個体に投与することを含み、該記投与が該三叉神経系を標的とし、特に身体のその他の部位における鎮痛効果に比べて、顔面又は頭部領域に対して鎮痛を優先的にもたらす、方法が提供される。 （もっと読む）

二糖類によりグリコシル化されたエンケファリンペプチドは血液脳関門をとして輸送され、血流に導入された場合にモルヒネよりも優れた鎮痛効果を生じさせることが教示される。二糖類が付加してグリコシル化ペプチドは単糖または三糖類が付加した類似ペプチドよりも優れている。 （もっと読む）

【課題】生物活性ポリペプチドの持続放出が可能なポリエステルの提供。
【解決手段】１つまたはそれ以上の遊離ＣＯＯＨ基を含み、そして１より大きいカルボキシル対ヒドロキシル比を有するポリエステルであって、Ｌ−乳酸、Ｄ−乳酸、ＤＬ−乳酸、リンゴ酸、クエン酸、酒石酸、ε−カプロラクトン、ｐ−ジオキサノン、ε−カプロン酸、シュウ酸アルキレン、シュウ酸シクロアルキレン、コハク酸アルキレン、β−ヒドロキシブチレート、置換または非置換炭酸トリメチレン、１，５−ジオキセパン−２−オン、１，４−ジオキセパン−２−オン、グリコリド、グリコール酸、Ｌ−ラクチド、Ｄ−ラクチド、ＤＬ−ラクチド、メソ−ラクチド、およびそれらのいかなるものでもよい光学活性異性体、ラセミ化合物またはコポリマーからなる群より選択されるメンバーを含む、但し、酒石酸がポリエステルのメンバーである、前記ポリエステル。 （もっと読む）

本発明はグルタミン酸脱炭酸酵素（ＧＡＤ）タンパク質をコードするポリヌクレオチド配列を含有するベクター、好ましくは単純ヘルペスウイルス（ＨＳＶ）ベクターを提供する。本発明は、かかるベクターのストックおよびかかるベクターを含有する医薬組成物も提供する。本発明は更に、脊髄損傷疼痛を治療するための有効量でグルタミン酸脱炭酸酵素（ＧＡＤ）タンパク質をコードするヌクレオチド配列を含有するベクターを哺乳動物に対して投与することを含有する、哺乳動物の脊髄損傷疼痛などの疼痛を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

多くの治療効果を有するヤギ血清の分析を開示する。調製物は、プロオピオメラノコルチン（POMC）およびコルチコトロピン放出因子（CRF）ペプチド、ならびに、これらの分解ペプチド生成物を含むと同定された。我々は、これらのペプチドおよび調製物を使用した、ガン、多発性硬化症および神経障害を含む病気の治療方法、ならびに、このようなペプチドを含む医薬およびペプチドの製造方法を開示する。 （もっと読む）

活性物質の迅速な口腔内分散を可能にする口腔内分散性医薬製剤によりデスモプレシンの良好なバイオアベイラビリティを得ることができる。その結果、舌下、頬側及び／又は歯肉粘膜を通して、及び／又は全身分配用として胃腸管からデスモプレシンを吸収させることができる。好適製剤はデスモプレシンと水溶性又は水分散性不活性キャリヤー材料である開放マトリックスネットワークを含む。このように製剤化されたデスモプレシンは排泄延期や、失禁、一次性夜尿（ＰＮＥ）、夜間多尿又は中枢性尿崩症の治療又は予防に有用である。デスモプレシンとキャリヤー材料溶液を含む組成物から溶媒を昇華させることによる製剤の製造方法も提供する。 （もっと読む）