構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は、低下した筋緊張の向上及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨の損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ萎縮、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経及び自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 （もっと読む）

改善された安定性および作用の迅速な開始を伴なった全身薬物送達のための薬物処方物が、本明細書中に記載される。その処方物は、口腔内投与、舌下投与、肺送達、経鼻投与、皮下投与、直腸投与、膣投与または眼内投与により投与され得る。好ましい実施形態において、その処方物は、舌下に、または皮下注射を介して投与される。その処方物は、活性因子、および溶解の速度を増加させるために選択される一種以上の賦形剤を含有する。好ましい実施形態において、その薬物はインスリンであり、その賦形剤としては、ＥＤＴＡなどの金属キレート剤およびクエン酸などの酸が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、一般にリン脂質、生物活性剤および賦形剤を含む粒子を有する製剤、ならびにその肺送達に関する。乾燥粉末が吸入されたPTH製剤が開示されている。低減PTH 状態の処置に有用な、DPPC、PTHおよびクエン酸ナトリウムを含む改善された製剤が開示されている。また本発明は、生物活性剤または関連する任意のその組み合わせを含む粒子の有効量を、処置を必要とする患者の気道に投与することを含む生物活性剤の肺送達方法に関するものであり、ここで、投与された粒子からの薬剤の放出が高速様式で起こる。製剤の容器を含むキットもまた開示される。 （もっと読む）

骨量減少、骨折、及び疼痛等の骨転移癌又は骨原発癌の増殖に付随する症状はＰＴＨ、ＰＴＨフラグメント、もしくはそのアナログ又は副甲状腺ホルモン関連蛋白質、フラグメントもしくはそのアナログであり得るＰＴＨ受容体アゴニストを有効量投与することにより改善することができる。
（もっと読む）

角質層を通って下にある表皮層、または表皮および真皮層を穿刺するために適合した複数の微小突起（またはそのアレイ）を含む微小突起部材（または系）を有する送達系、生物学的に活性な薬剤を有する製剤、および振動誘導デバイスを含んでなる、生物学的に活性な薬剤を経皮的に送達する装置および方法。１つの態様では、生物学的に活性な薬剤は、微小突起部材に適用される生物適合性コーティングに含まれる。さらなる態様では、送達系は、患者の皮膚に適用された後に微小突起部材上に配置される薬剤を含有するヒドロゲル製剤を有するゲルパックを含む。代替的な態様では、生物学的に活性な薬剤はコーティングおよびヒドロゲル製剤の両方に含まれる。
（もっと読む）

対象に対するサケ・カルシトニンまたは副甲状腺ホルモン類似体の投与結果の多器官遺伝子プロファイリング分析は、カルシトニンの処置有効性および副甲状腺ホルモンまたは副甲状腺ホルモン類似体の処置有効性のバイオマーカーを提供する。これらのバイオマーカーとしては、Ｙボックス結合タンパク質、ＢＭＰ、ＦＧＦ、ＩＧＦ、ＶＥＧＦ、α−２−ＨＳ糖タンパク質（ＡＨＳＧ）、ＯＳＦ、核レセプター（ステロイド／甲状腺ファミリー）その他の遺伝子の発現プロフィールがある。得られた結果は骨代謝に対するサケ・カルシトニンの同化作用の裏付けとなる。 （もっと読む）

本発明は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ３）の活性を阻害するピリミジン誘導体およびピリジン誘導体をヒトまたは動物被験体に投与することによって骨減量を処置または予防する方法、上記化合物を含有する薬学的組成物、ならびに上記化合物および組成物の単独または他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせての使用に関する。本発明の化合物の投与によって処置または予防される骨減量としては、オステオペニア、骨粗鬆症、薬物療法、閉経後骨減量、加齢、活動停止、食餌、リウマチ、慢性関節リウマチ、ページェット病、歯周疾患、癌、癌処置、または骨折に関連する骨減量が挙げられるが、それらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、単一液相状態の溶液を提供することによって、活性薬剤の小球状粒子を調製する方法に関する。この単一液相は、活性薬剤、相分離促進剤、および第１溶剤を含む。この溶液に相変化が制御速度で誘導されて、活性薬剤の液−固相分離を引き起こし、固相および液相を生成する。固相は、活性薬剤の固体小球状粒子を含む。液相は、相分離促進剤および溶剤を含む。小球状粒子は実質的に球状であり、約０．０１μｍ〜約２００μｍのサイズを有する。
（もっと読む）

【課題】新規の血漿タンパク質親和性タグ
【解決手段】血漿中における治療的薬剤の半減期を増大する方法及び新規のポリペプチド誘導体を提供する。 （もっと読む）

持続的な作用プロファイルを有する新規ポリペプチド誘導体 （もっと読む）

本発明は、２−アルキリデン−１９−ノル−ビタミンＤ誘導体と副甲状腺ホルモン又はその活性断片又は変異体の組合せを含んでなる医薬組成物と、その必要な患者へそれを投与することを含んでなる治療の方法に関する。特に、本発明は、２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と副甲状腺ホルモン又はその活性断片又は変異体を含んでなる医薬組成物と、その必要な患者へそれを投与することを含んでなる治療の方法に関する。 （もっと読む）

以下の：
骨成長を刺激するための有効量の骨のリモデリング剤；及び
骨成長のために利用可能なカルシウム又はリンの量の不足を予防するための有効量のカルシウム及びリンを含む、栄養補助食品；
を患者に投与することを含む、骨成長を促進するために患者を治療する方法。 （もっと読む）

ククルビツリル誘導体の凝集によって形成された、１ないし１，０００ｎｍの粒子径を有するナノ粒子、前記ナノ粒子に薬理活性物質が担持された薬剤組成物、及びこれらの製造方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、実質的に、ａ）その誘導体又は複合体を含むペプチド又はタンパク質であり、ムコ粘着作用を有するポリマーを含むマトリックス中に入れられている作用物質を含有する内側マトリックス−層、及びｂ）任意に製薬学的常用の助剤、殊に、軟化剤と組成されていてよい、陰イオンポリマー又はコポリマーを実質的に含む外側被膜被覆から構成されている、５０〜２５００μｍの範囲の大きさを有するペレットを含有する経口多層粒子形剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、異常増殖性皮膚細胞を特徴とする状態の処置を必要とする個体に対して、ヒト副甲状腺ホルモンの環状アナログを投与することにより、皮膚細胞の異常増殖を特徴とする状態を処置ための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ｐＨが安定化された製剤を達成するための、被覆からの対イオンの喪失を低下するか若しくは最小限にする、１個若しくはそれ以上の微小突起を被覆するための製剤を提供する。
（もっと読む）

薬局方標準の溶解試験で試験したときにPTHのインビトロ放出が少なくとも２時間遅延し、一旦放出が始まると組成物に含有される全てのPTHの少なくとも90％ w/w、例えば少なくとも95％又は少なくとも99％が最大限２時間以内に放出される、PTHを含む経口投与用医薬組成物。この組成物はまた、カルシウム含有化合物及び/又はビタミンＤを含み得る。詳細には、PTHは、骨関連疾患の治療又は予防のために、カルシウム含有化合物との組合わせで投与され、Ｉ)有効量のカルシウム含有化合物が内因性PTHの血漿レベルを低下させるために投与され、II)一旦内因性PTHレベルが低下すると、有効量のPTHがPTHのピーク濃度を得るために投与される。これは、骨粗鬆症を含む骨関連障害のための治療的又は予防的療法を提供する。 （もっと読む）

【課題】椎間板と体循環との間の栄養分および老廃物の交換を回復するために椎間板内に導管を送りさらに配置するための穿刺器具を提供する。
【解決手段】導管を椎間板内へ配置するための配置器具であって：
鞘；
前記鞘内部に少なくとも一部が納まるような大きさおよび形である導管；および
前記導管を配置するためのプランジャー；を含む配置器具。 （もっと読む）

本発明は、高次構造的に制約された副甲状腺ホルモン(PTH)アナログおよびこれらのアナログの誘導体に関する。本発明はまた、PTHアナログを調製する方法および使用する方法を提供する。さらに、本発明は、望ましくない骨粗鬆のリスクのある脊椎動物におけるこのような骨粗鬆を制限する際、望ましくない骨粗鬆、または骨成長の必要性によって特徴付けられる状態を治療する際、例えば、骨折または軟骨障害を治療する際、および必要があると見なされる細胞におけるcAMPレベルを上昇させるために使用するための組成物および方法を含む。

（もっと読む）

本発明は、骨質量の減少によって特徴付けられる哺乳動物の状態の、コンホメーションが制限された副甲状腺ホルモン(PTH)アナログおよびこれらアナログの誘導体を用いる治療の方法に関する。これらのアナログおよび誘導体には、6位および/または10位に少なくとも1つのGluまたはLysの置換を含むPTHポリペプチド誘導体を含み、いくつかはLysおよびGluに側鎖間のラクタム架橋が導入されている。本発明は、ペプチドPTH(1-34)、PTH(1-33)、PTH(1-32)、PTH(1-31)、PTH(1-30)、PTH(1-29)、PTH(1-28)、PTH(1-27)、PTH(1-26)、PTH(1-25)、PTH(1-24)、PTH(1-23)、PTH(1-22)、PTH(1-21)、PTH(1-20)、PTH(1-19)、PTH(1-18)、PTH(1-17)、PTH(1-16)、PTH(1-15)、PTH(1-14)、PTH(1-13)、PTH(1-12)、PTH(1-11)、PTH(1-10)、PTH(1-9)の誘導体を提供する。本発明はまた、PTHアナログを調製する方法を提供する。さらに本発明は、例えば骨折または軟骨障害を治療する際に、および必要であると見なされる場合に、細胞中のcAMPを上昇させるために、望ましくない骨の損失または骨成長の必要性によって特徴付けられる状態を治療することに関する。 （もっと読む）