【課題】ペプチドまたはタンパク質から１つ以上の不純物（すなわち、望ましくない成分）を除去することを容易にし、そのペプチドまたはタンパク質を精製するための方法の提供。
【解決手段】好ましい実施形態において、１つ以上の不純物（例えば、亜鉛イオン）を含むペプチド（例えば、インスリン）が、ジケトピペラジン中にトラップされ、ペプチド／ジケトピペラジン／不純物の沈殿物を形成し、次いでそれが、除去されるべき不純物についての溶媒（これは、ジケトピペラジンについて非溶媒であり、かつペプチドについて非溶媒である）を用いて洗浄される。 （もっと読む）

【課題】経口投与により、特に、ペプチド、ペプチド模倣剤およびタンパク質のようなポリ(アミノ酸)、の好結果の送達を可能にし、望む治療効果を達成する医薬組成物の提供。
【解決手段】(ｉ)副甲状腺ホルモン(PTH)または少なくとも１−28位のアミノ酸を含むそのフラグメント；式I:


で示される化合物；崩壊剤；および希釈剤を含み、胃媒体中で、20分以下で80%以上の溶解時間を有する、錠剤形態の経口医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】骨成長および石灰化を促進する組成物および方法を提供すること。
【解決手段】一定の態様において、本発明は、骨成長を促進し、骨密度を高める組成物および方法を提供する。本開示は一部においては、アクチビンアンタゴニスト活性またはＡｃｔＲＩＩａアンタゴニスト活性を有する分子（「アクチビンアンタゴニスト」および「ＡｃｔＲＩＩａアンタゴニスト」）を用いて、骨密度を高め、骨成長を促進し、および／または骨強度を高めることができることを示す。特に本開示は、可溶形態のＡｃｔＲＩＩａが、インビボにおいてアクチビン−ＡｃｔＲＩＩａシグナル伝達の阻害物質としての役割を果たし、骨密度、骨成長および骨強度の増加を促進することを示す。 （もっと読む）

【課題】発育や他の生理学的プロセスの研究、操作、及びコントロールにとって貴重な、遺伝子発現の正確な調節方法を提供する。
【解決手段】核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法。DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答要素を含むDNAコンストラクトと縮合するもので、外因性遺伝子は応答要素のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答要素と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。 （もっと読む）

【課題】改善された安定性および作用の迅速な開始を伴なった経口薬物送達組成物の提供。
【解決手段】改善された安定性および作用の迅速な開始を伴なった全身薬物送達のための薬物処方物が、本明細書中に記載される。その処方物は、口腔内投与、舌下投与、肺送達、経鼻投与、皮下投与、直腸投与、膣投与または眼内投与により投与され得る。好ましい実施形態において、その処方物は、舌下に、または皮下注射を介して投与される。その処方物は、活性因子、および溶解の速度を増加させるために選択される一種以上の賦形剤を含有する。好ましい実施形態において、その薬物はインスリンであり、その賦形剤としては、ＥＤＴＡなどの金属キレート剤およびクエン酸などの酸が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】容易に調製でき、かつ様々な経路により様々な活性薬剤を送達できる簡単で安価な化合物及び組成物を提供する。
【解決手段】活性薬剤の伝達のための化合物および組成物及び、投与方法および調製方法。これらの組成物は、送達剤化合物を含まない活性薬剤の投与と比べて、活性薬剤の生物学的利用能を増大させるか改善して、選択された生物学的系に活性薬剤を送達する。代表的化合物には例えば３−（５−クロロ−２−ヒドロキシベンズアミド）プロパン酸や３−（２−ヒドロキシ−３，５−ジイソプロピルベンゾイルアミノ）酪酸がある。 （もっと読む）

本発明は、有効量の治療薬、透過促進剤、および薬学的に許容され得る賦形剤、ならびに生体接着ポリマーを含む生体接着層を含み、任意選択的に固体投薬形態からの治療薬および透過促進剤の一方向放出を誘導することができる開口部を有する不透過性の層または半透性の層を含む固体投薬形態を含む経口送達のための薬学的組成物を提供する。本発明の薬学的組成物の作製方法および使用方法も提供する。１つの実施形態では、本発明は、コアを形成するための有効量の治療薬、透過促進剤、および薬学的に許容され得る賦形剤を含み、生体接着ポリマーを含有する生体接着層によってコーティングされた固体投薬形態を含む薬物送達のための薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】トランスサイレチン（ＴＴＲ）を生物学的活性物質との融合パートナーとして使用することにより、選択した生物学的活性物質の血清中半減期を上昇させるための手段を提供する。
【解決手段】ＴＴＲ（又はＴＴＲ変異体）−生物学的活性物質融合物及びＰＥＧ−ＴＴＲ（ＰＥＧ−ＴＴＲ変異体）−生物学的活性物質融合物の実質的に均質な製剤。製剤を製造する方法は、（ａ）ＴＴＲのアミノ酸配列内の特定アミノ酸位置にシステイン残基を工作して上記ＴＴＲの変異体を得る（ｂ）上記システイン残基での上記ＴＴＲ変異体にポリエチレングリコールを複合体化してＰＥＧ−ＴＴＲを得（ｃ）上記ＰＥＧ−ＴＴＲを対象ペプチドに融合してＰＥＧ−ＴＴＲ−ペプチド融合物を得る（ｄ）上記ＰＥＧ−ＴＴＲ−ペプチド融合物を単離する。 （もっと読む）

クロクマの副甲状腺ホルモン（PTH）及びその機能的フラグメントが提供される。さらにまた、cAMPを骨形成細胞で増加させるか、アポトーシスを骨形成細胞で減少させるか、Baxタンパク質対Bcl-2タンパク質の発現レベル比率を骨形成細胞で減少させるか、骨基質タンパク質、転写活性化因子又は転写調節因子の1つ又は2つ以上の発現レベルを骨形成細胞で増加させるか、骨塩密度を高めるか、骨量を増加させるか、骨減少を低下させるか、もしくは骨折の発生率を低下させるか、又は前記の任意の組合せをもたらすためにクロクマのPTH及び機能的フラグメントを使用する方法が提供され、さらにクロクマの副甲状腺ホルモン（PTH）及びその機能的フラグメントに対抗する抗体もまた提供される。
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【課題】ペプチド化合物(例えば、ペプチド、ポリペプチド、タンパク質、ペプチド擬似物(peptidomimetic)など)、好ましくは薬学的に活性なペプチド化合物、および複合体の投与の際にインビボでペプチド化合物の持続した送達を行い得るキャリア巨大分子からなる、安定な水不溶性複合体を含む薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】薬学的に活性なペプチドとキャリア巨大分子との固体イオン性複合体を含む薬学的組成物であって、ここで該複合体のペプチド含有量が少なくとも57重量％である、組成物。 （もっと読む）

【課題】骨粗鬆症のような骨関連障害の治療にとって有用なヒト副甲状腺ホルモン（PTH）が、比較的高い濃度で安定化された製剤の提供。
【解決手段】0.3〜10mg/mlのヒト副甲状腺ホルモンと、pH4〜6である薬学的に許容される5〜20mMの濃度のクエン酸緩衝液と、塩化ナトリウム及び/又はマンニトールの少なくとも一つの浸透圧修飾剤とを含む薬学的製剤。 （もっと読む）

本発明は、治療薬の経口デリバリーを改善する方法であって、前記治療薬を、アンギオゲニンを含む担体タンパク質に結合させる段階を含む方法、アンギオゲニンと治療薬を含む融合タンパク質又はコンジュゲート及びそれらの医薬における使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、活性剤および少なくとも２個のロイシル残基を含むジペプチドまたはトリペプチドを含む、高度に分散可能な処方物を提供する。本
【解決手段】発明の組成物は、優れたエアロゾル特性を有し、従って、肺にエアロゾル投与するのに好ましい。また、（ｉ）肺への投与のために活性剤含有処方物の分散性を増加させるため、および（ｉｉ）被験体の肺に組成物を送達するための方法を提供する。本発明は、特定のクラスの賦形剤の発見に基づき、これは、エアロゾル化および肺への送達のための乾燥粉末処方物に組み込まれた場合、この処方物に含有される活性剤のタイプに関係なく、この乾燥粉末の分散性およびエアロゾル化特性を著しく改良する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、医薬用ペプチド、例えばインスリン、サケカルシトニン、副甲状腺ホルモン、バソプレシンまたはそれらのアナログ、およびその他本明細書で論じるペプチドなどの生理学活性ペプチド剤を確実に送達するための治療上有効な経口医薬組成物を提供することである。本発明のさらなる目的は、このようなペプチドの生体利用度を高めるための治療方法を提供することである。本発明のさらなる目的は、サケカルシトニンまたはPTH 1-31NH₂を経口投与することによって骨関連疾患およびカルシウム異常症を治療する方法を提供することである。
【解決手段】経口投与されるペプチド活性剤の生体利用度は、本来アミド化されない部位でアミド化されている活性ペプチドを付与する医薬組成物によって増大する。 （もっと読む）

【課題】ペプチドまたはタンパク質から１つ以上の不純物（すなわち、望ましくない成分）を除去することを容易にするために、ペプチドまたはタンパク質を、ジケトピペラジンまたは競合的な複合体化薬剤中に取り込ませることによる、ペプチドまたはタンパク質を精製するための方法の提供。
【解決手段】１つ以上の不純物（例えば、亜鉛イオン）を含むペプチド（例えば、インスリン）が、ジケトピペラジン中にトラップされ、ペプチド／ジケトピペラジン／不純物の沈殿物を形成し、次いでそれが、除去されるべき不純物についての溶媒（これは、ジケトピペラジンについて非溶媒であり、かつペプチドについて非溶媒である）を用いて洗浄される方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、皮質骨である骨の靭性、及び、剛性を増加させる方法、並びに/または、骨折の発生、及び/若しくは、重篤さを減少させる方法を提供することを目的とする。本発明は特に、椎骨骨折、及び/または、非椎骨骨折の発生を減じ、椎骨骨折の重篤さを減じ、多発椎骨骨折の発生を減じ、骨質を改善する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ヒト副甲状腺ホルモンのアミノ酸配列１−３４からなる副甲状腺ホルモンを、少なくとも１２月、３年までの間、１日用量２０μｇで、ビタミンＤまたはカルシウム以外の抗再吸収剤の同時投与なしに該ヒト患者に皮下注射により投与することにより、骨粗鬆症の危険のある、または有するヒト患者における椎骨および非椎骨の骨折の両方の危険を同時に減少させることができる。 （もっと読む）

【課題】最小限の貯蔵後操作しか必要としない単純な処方によって、安定化した、長期間持続するタンパク質治療分子を提供する。
【解決手段】アルブミンまたはアルブミンのフラグメントもしくは改変体に融合された治療用タンパク質（ポリペプチド、抗体、またはそれらのフラグメントもしくは改変体）を含むアルブミン融合タンパク質からなる。アルブミン融合タンパク質をコードする核酸分子、これらの核酸を含むベクター、これらの核酸ベクターで形質転換される宿主細胞を用い、アルブミン融合タンパク質を生成することからなる。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド、ポリペプチド、またはその類縁体、例えば、副甲状腺ホルモン（PTH）またはPTH類縁体、アミリン、インスリン、ペプチドTまたはその類縁体、ガストリン、ガストリン放出ペプチド、ガストリン放出ペプチド様（GRP）タンパク質、上皮成長因子またはその類縁体の安定性を高め、凝集および免疫原性を低減し、生物活性を高め、かつ線維形成を低減または防止するための、アルキルグリコシド含有組成物およびその方法に関する。

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本明細書において、約６７ｍ^２／ｇ未満の比表面積を有するジケトピペラジン微粒子が開示される。ジケトピペラジン微粒子は、フマリルジケトピペラジンであり得、インスリンといった薬物を含有し得る。 （もっと読む）