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本発明は生体内半減期が短くて安定性の低い低分子量生理活性物質の効果的で安定な生体内送達のための変形技術に関する。より詳しくは、本発明は、安定な生理活性物質-血液蛋白質複合体に関するものであり、低分子量生理活性物質は、生体外で反応基を使用して血液蛋白質上の特定官能基と結合するものであって、ヒトを含む哺乳類に対して治療または予防目的の薬品として利用可能であり、天然物質からなる群より選択される。また、本発明は、生理活性物質-血液蛋白質複合体を使用に基づく低分子量生理活性物質の安定的及び効果的な生体内送達方法に関する。
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本発明のポリペプチド類似体は、a)GLP−1断片の1つと少なくとも80%同一の基礎アミノ酸配列;およびb)前記基礎アミノ酸配列のカルボキシ末端に結合するアミノ酸残基とを含み、ここで、前記類似体は、天然GLP−1よりも持続時間の長い、GLP−1に類似する活性を有し、および/または前記GLP−1受容体は、前記類似体に対して、天然GLP−1よりも大きな親和性を有している。本発明の他のポリペプチド類似体は、a)GLP−1の前記P’残基に対応する前記基礎アミノ酸配列の中の前記アミノ酸残基が、四置換Cβ 炭素を有するアミノ酸類似体である、GLP−1断片と少なくとも50%同一である基礎アミノ酸配列:およびb)前記基礎アミノ酸配列のカルボキシ末端に結合するアミノ酸残基とを含み、ここでは前記類似体は上記に示された前記特性を有する。本発明はまた、これらの類似体が投与される治療方法を含む。 (もっと読む)


本発明は、一般に、血漿グルコースレベル、インスリンレベルおよび/またはインスリン分泌を制御することにより緩和することができる代謝性疾患および代謝障害、例えば糖尿病および糖尿病に関連した状態の治療および予防用の薬剤として有用な新規、選択可能ハイブリッドポリペプチドに関する。そうした状態および障害としては、高血圧、脂質異常症、心血管疾患、摂食障害、インスリン抵抗性、肥満、ならびに1型、2型および妊娠性糖尿病をはじめとするあらゆる種類の糖尿病が挙げられるが、これらに限定されない。
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【課題】 ヒトREG3Aタンパク質である染色体2p12の配列由来の若しくはそれと相同性のあるヒト膵島ペプチド(Human proIslet Peptide:HIP)及びHIP類似体並びにその誘導体は、内因性膵臓前駆細胞からの膵島新生を誘発することができる。ヒト膵島ペプチドは、1型及び2型糖尿病、並びに異常なグルコース、炭水化物、及び/若しくは脂質代謝に関連した他の病状、インスリン耐性、太り過ぎ、肥満、多嚢胞性卵巣症候群、摂食障害、及びメタボリックシンドロームの治療の際に、単独で若しくは他の調合薬との組み合わせで使用される。 (もっと読む)


本発明は一般に、ベシキュリンペプチド及びベシキュリンペプチド鎖及びその断片、変異体及び誘導体、関連する組成物及び処方物及びそれらの調製及び使用、かかるベシキュリンペプチド及びベシキュリンペプチド鎖及びその断片、変異体及び誘導体をコードする核酸、及び関連するベクター及び宿主細胞、ハイブリドーマ及び抗体、並びにグルコース代謝疾患を含む(ただしこれらに制限されるわけではない)、該発明の組成物の投与により改善、緩解又は軽減されると思われる身体条件、疾病及び障害の予防及び治療のための方法に関する。
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肥満、食事療法および栄養と関連する症状および障害を予防し、治療し、または制御するための組成物および方法を提供する。提供する方法は、一般的に、肥満、食事療法および栄養と関連する症状または障害を予防し、治療し、または制御するために対象に対してアミリンまたはアミリン・アゴニストを投与することを含む。
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精神の疾患および障害を治療する方法および組成物が開示される。一般的に提供された方法は、精神の疾患および障害、および精神の疾患および障害に関連した疾患を治療するための対象へのアミリンまたはアミリンアゴニストの投与を含む。
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本発明は、アミリンファミリーにおいてペプチドの機能を有する新規化合物、関連した核酸、発現構築体、宿主細胞、および該化合物の製法に関する。本発明の化合物は、1以上のアミノ酸配列修飾を含む。加えて、肥満、糖尿病、および心血管系リスクの増加のような代謝障害を治療および予防するための方法および組成物が開示される。
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本発明はIAPP−ペプチド誘導体を使用する糖尿病及びアルツハイマー病治療のための改善された薬剤及び方法に関する。 (もっと読む)


新規の遅延性のエキセンディン-4化合物およびその治療上の使用。 (もっと読む)


血清半減期または血清安定性が増大した、トランスフェリンと可溶性毒素受容体を含む治療タンパク質または治療ペプチドとの改変融合タンパク質が開示される。好ましい融合タンパク質には、トランスフェリン成分が、全くグリコシル化されないかグリコシル化が低下している、鉄に対して全く結合しないか結合が低下している、トランスフェリン受容体に対して全く結合しないか結合が低下している、の少なくともいずれかであるように改変された融合タンパク質が含まれる。 (もっと読む)


改良された生物学的効力ならびに長期薬理活性を有する新規GLP−1類似体が本明細書で記載される。より詳細には、本発明は以下の位置、すなわち8、20、27、30および33の1つまたは複数でアミノ酸置換基を含む、GLP−1類似体(長さ28aaまたは29aa)に関する。
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構造式Iの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体(AR)の調節因子である。これらの化合物は、低下した筋緊張を強化すること及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、関節炎及び関節修復、HIV消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大症(BPH)、腹部脂肪蓄積、メタボリックシンドローム、2型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経、ならびに自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 (もっと読む)


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