本発明は、一種の新型相転移マイクロニードルシステムに関し、従来マイクロニードルの不足を克服することができる。本発明のマイクロニードルパッチは、針体部分とホールディングプレートからなる一体化マイクロニードルシステムである。本発明中のマイクロニードルが乾燥でガラス状態を表し、表皮を穿刺できる十分な硬さを有し、真皮に進入した後、体液を吸収して相転移が発生し、ハイドロゲル状態になり、ゲル状態のマイクロニードルパッチが物理的又は化学的架橋を経てから網状構造を有し、網孔が体液を吸収した後自動的に開き、担持された薬物が網孔から拡散して体内に進入する。マイクロニードルパッチを製造するための重合体が薬剤分野では数年間利用され、良好な皮膚相溶性及びタンパク質に優しい材料であり、構造の弱いタンパク質に安定な保存環境を提供することになる。マイクロニードルパッチ骨格全体は、薬物貯蔵庫になることができるため、当該マイクロニードルシステムが大きい薬物担持能力を有する。また、当該マイクロニードルパッチの製造工法が簡単で、微細加工の必要なく、製造中の全プロセスに有機溶剤と接触しない。プログラムキャスト法は、多層、濃度勾配のマイクロニードルパッチを製造することができ、それぞれパルス投与及びゼロ次放出等の投与要求を達成する。当該マイクロニードルパッチは使用前に、乾燥な親水ガラス状態であって、最適なタンパク質を貯蔵する環境である。最後、投与した後、マイクロニードル背部の台が吸水膨潤してため、圧力をゆっくりと針体部分に付与することより、マイクロニードル全体を皮膚に緊密に貼り付けらせる。
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本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容される塩類、製剤および、とりわけ、代謝障害の処置における使用に関する。
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本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容される塩類、製剤および代謝障害の処置における使用に関する。
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本開示は、活性医薬成分（例えば、エクセナチド）を含有するマイクロスフェアを含む一成分の注射用徐放性製剤を提供し、ここで、マイクロスフェアは非水性担体中に懸濁されている。非水性担体は、油、分画油、トリグリセリド、ジグリセリド、モノグリセリド、プロピレングリコール脂肪酸ジエステルなどであってもよい。当該製剤は、製剤の安定性および効力の長期保存性、ならびに投薬頻度を減らしかつ患者コンプライアンスの向上させる活性医薬成分の徐放性という明らかな利点を与える。
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本開示は、抗IL-1抗体またはその断片を使った、対象におけるβ細胞の機能を改善するための方法である。 （もっと読む）

有効量の抗IL-1抗体またはその断片を対象に投与する段階を含む、2型糖尿病、インスリン抵抗性およびインスリン抵抗性を特徴とする疾患状態および病態、インスリン産生低下、高血糖、低インスリン血症、代謝症候群、1型糖尿病ならびに肥満の処置および/または予防のための方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有することから、糖尿病、糖尿病の合併症若しくは肥満の治療及び／又は予防に有用な式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１はカルバモイル基等を示し、Ｒ^２は低級アルキル基等を示し、Ｘ_１及びＸ_２は、全てＣＨを示すか、或いは、Ｘ_１又はＸ_２のいずれか１つが窒素原子を示し、かつ、残りの１つがＣＨを示し、
【化２】


で表される基は、ピリジニル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、イソキサゾリル基、及びチアゾリル基からなる群より選択される基を示し、
ｋは０又は１を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質と吸収エンハンサーとプロテアーゼインヒビターとを含む組成物、該組成物を投与する工程を含む真性糖尿病を処置する方法、および、酵素活性を有するタンパク質を経口投与する工程を備える該タンパク質を経口投与する方法、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ドック・ロック技術を使用して抗癌ワクチン用ＤＮＬ複合体を形成するための方法および組成物に関する。好ましい実施形態では、抗癌ワクチン用ＤＮＬ複合体は、ＡＤ(アンカードメイン)部分およびＣＤ２０のような異種抗原に付着され、ＤＤＤ(二両化およびドッキングドメイン)部分に付着される抗ＣＤ７４抗体またはその抗原結合フラフメントのような樹状細胞抗体部分を含み、ここで２複製のＤＤＤ部分が、ＡＤ部分に結合する二量体を形成し、結果としてＤＮＬ複合体が生じる。抗癌ワクチン用ＤＮＬ複合体は、ＣＤ１３８^ｎｅｇＣＤ２０^＋ＭＭ幹細胞のような癌細胞を発現する異種抗原に対抗する免疫反応を誘発し、癌細胞のアポトーシスを誘発し、かつ癌細胞の増殖を阻害するかまたは排除することができる。 （もっと読む）

超速効型インスリンの食事時投与、及び１日の朝目覚め後６時間以内の１回目のインスリングラルギンの投与を含む、超速効型インスリンとインスリングラルギンの組み合わせによる高血糖症の改善された治療方法を開示する。
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【課題】
本発明は、皮膚表層及び／又は皮膚角質層に折れることなく容易且つ均一に刺せるマイクロニードルであって、マイクロニードルは皮膚表層及び／又は皮膚角質層において溶解するマイクロニードルアレイ及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 水溶性又は水膨潤性樹脂により形成された錘状、錐台状又はコニーデ状であり、その根元の１辺又は直径は０．１５〜１．０ｍｍ、高さは０．１〜３．０ｍｍである、複数の微細な針状のマイクロニードルが基板の表面に形成され、少なくともマイクロニードルの表面に潤滑成分が被覆されていることを特徴とするマイクロニードルアレイ。潤滑成分としては炭化水素又はエステルが好ましく、流動パラフィンが最も好ましい。 （もっと読む）

本発明は、有効成分、特にはタンパク質、すなわち本質的にはペプチドを調節放出するための新規の微粒子状経口剤形を提案することを目的としている。また、本発明はその使用、特にはこれらの微粒子状経口剤形の治療用又は化粧用の使用に関する。 （もっと読む）

インスリン類似体は、Ｂ２４位、Ｂ２５位またはＢ２６位にてハロゲン化フェニルアラニンが組み込まれたＢ鎖ポリペプチドを含む。ハロゲン化フェニルアラニンは、オルト−モノフルオロ−フェニルアラニン、オルト−モノブロモ−フェニルアラニンまたはオルト−モノクロロ−フェニルアラニンであってよい。類似体は、ヒトインスリンのような哺乳動物インスリンのものであってよい。核酸は、このようなインスリン類似体をコードする。ハロゲン化インスリン類似体は、著しい活性を保持する。患者を治療する方法は、生理的有効量のインスリン類似体またはその生理的に許容される塩を患者に投与することを含む。インスリンのハロゲン置換に基づく安定化は、冷蔵のない開発途上の地域における真性糖尿病の治療を向上させ得る。

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【課題】この分野において、調製が容易で広範な活性剤の送達が可能な、簡単かつ安価な送達系への要求がいまだに存在している。
【解決手段】活性剤を送達するのに有用なキャリア化合物及び組成物が提供される。キャリア化合物は、アミノ酸誘導体であり、活性剤はペプチド、ムコ多糖、炭水化物、または脂質であってよい。経口投与を含む投与及び調製の方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】ハイドロキシアパタイト粒子表面をポリエチレングリコール誘導体で修飾することにより、安全性の高い、新たな機能を有するＰＥＧ修飾ＨＡＰと、それを用いる用途とその製造方法を提供する。
【解決手段】粒径が５０μｍ〜１０ｎｍのハイドロキシアパタイトが、末端官能基としてカルボキシル基を有するポリエチレングリコール誘導体と−Ｏ（ＣＯ）で結合されていて、炭素含量が１０〜０．１％の物質であり、また、該物質と医薬品有効成分又は医薬品添加物とからなり、該医薬品有効成分の重量比が１〜３０％の物質であり、該物質は、粒径５０μｍ〜１０ｎｍのハイドロキシアパタイトと、末端官能基としてカルボキシル基を有するポリエチレングリコール誘導体の活性エステルとを無水有機溶媒中で処理して得られる。 （もっと読む）

本発明は、イオントフォレシス装置、及び有効成分、特に、ヒトインスリンの経皮放出のための有効成分を含む組成物に関する。膵臓のグリコーゲン分解を阻害し血糖を低下させるホルモンであるインスリンが、経皮吸収経路を介した糖尿病の治療のための最も重要な医薬品として入手できる。 （もっと読む）

【課題】タンパク質をポリオール及び金属により安定化させた組成物の提供。
【解決手段】組成物はタンパク質、ポリオール及び金属を含有し、タンパク質はポリオール及び金属により安定化されており、有機溶媒と接触した場合の変性から保護されている。ポリオールと金属とは共同して、ポリオール又は金属が別々に有する効果から予期されるよりも、より高いタンパク質立体構造と活性の相乗的保護性をもたらす。ポリオールは炭素に結合した二又はそれ以上のヒドロキシル基(-ＯＨ)を含む炭化水素であり、金属は二価である。 （もっと読む）

前記発明は、胃腸管において分解される、および／または吸収されにくい薬剤または生体活性分子の選択的結腸送達のための医薬形態を言及する。この系は、活性成分からなるコアならびにプロテアーゼ阻害剤層および／または吸収エンハンサー層を含み、前記コアは、胃腸管に存在する生物学的流体と接触すると膨張および／または溶解および／または分解するポリマーによりこれらの層から分離しており、ポリマー層の厚さに応じて、阻害剤および／またはプロモーターに対して薬剤の放出を調節することができる。 （もっと読む）

【課題】細胞中で安定に保持され、大きなサイズの外来遺伝子を簡便に挿入し、細胞に導入することができるヒト人工染色体ベクター及びその作製方法の提供。
【解決手段】長腕遠位及び／又は短腕遠位が削除されたヒト２１番染色体断片を含み、長腕近位及び／又は短腕近位に部位特異的組換え酵素の認識部位が挿入されているヒト人工染色体（ＨＡＣ）ベクター及びその作製方法。ヒト人工染色体ベクターを用いた外来ＤＮＡの導入方法、外来ＤＮＡ発現細胞の作製方法及びタンパク質の製造方法。 （もっと読む）

【課題】インスリン粒子の表面に少なくとも表面安定剤を吸着させたインスリンナノ粒子組成物の提供。
【解決手段】約５ミクロン以下の有効平均粒度を有するナノ粒子インスリン組成物について記載する。該組成物は、従来の巨大粒度のインスリン組成物と比較して、インスリン生体活性の保持、高いバイオアベイラビリティー、並びにバイオアベイラビリティーの高度な一致性を示す。ナノ粒子インスリン組成物の製造方法、該組成物を含む投与形態、並びにインスリン治療におけるこのような製剤の使用。 （もっと読む）