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本発明は、ドロスピレノンおよびエストロゲンを長時間に亘って制御放出するための膣内薬剤放出システムであって、所望により、細菌および真菌の感染に対する防御性を与える及び/又は高める能力、および、性行為感染症に対する防御性を高める能力からなる群より選ばれる少なくとも1つの能力を有する1種または2種以上の治療的に活性なまたは健康を増進する物質を含有するシステムに関する。該薬剤放出システムは、1つまたは2つ以上のコンパートメント(2、4、5)からなり、各コンパートメントは、芯(7)と該芯を包む膜(3)とを含み、該芯と該膜とは互いに同一または異なる重合体組成物から実質的になる。少なくとも1つのコンパートメントはドロスピレノンを含み、少なくとも1つのコンパートメントはエストロゲンまたはドロスピレノンとエストロゲンとの混合物を含み、エストロゲンまたはドロスピレノンとエストロゲンとの混合物を含む該少なくとも1つのコンパートメントは、ドロスピレノンを含む該少なくとも1つのコンパートメントと同一であっても異なっていてもよい。膜もしくは膜の表面または少なくとも1つの芯は、該治療的に活性なまたは健康を増進する物質を含有する。
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【課題】杯細胞過形成抑制剤の提供。
【解決手段】アゼラスチンと消炎酵素剤の併用により、優れた気道の杯細胞過形成抑制作用が発現することを見出した。アゼラスチンと消炎酵素剤とからなる気道杯細胞過形成抑制剤は、杯細胞の過形成を顕著に抑制し、ひいては優れた鎮咳作用を有することから有用である。また、医薬組成物は、一般に考えられる感冒等の症状の治療又は予防に有用であるが、好適には、急性又は慢性気管支炎等の症状の治療又は予防に有用であり、更に好適には、急性呼吸器感染症患者における急性気管支炎等の症状又はCOPD、気管支拡張症、気管支喘息、肺結核、塵肺症、肺気腫、びまん性汎気管支炎等の慢性気道疾患を有する患者における急性気管支炎等の症状の治療又は予防にも有用である。 (もっと読む)


ヒアルロニダーゼを有する第一成分と、麻酔製剤を有する第二成分とを含む、注射による局所麻酔薬の投与に使用する麻酔薬組成物。該組成物は効果的で且つ保存安定性が高く、室温で保存及び投与してもよいという利点を有する。特定の実施態様において、該ヒアルロニダーゼは、凍結乾燥により乾燥粉末形状で調製される。前記麻酔薬成分は、リドカイン、ポロカイン、キシロカイン、ノボカイン、プロカイン、プリロカイン、ブピバカイン、メピバカイン、カルボカイン、エチドカイン及びチンコカインなどの公知麻酔薬の群から選択されてもよい。該組成物は、様々な目的のために、単回投与剤形を含む単位剤形で調製されてもよい。そのような単位剤形は、複室注射器などのディスペンサー中で調製されてもよく、これにより該成分は投与時まで混ざり合わない。 (もっと読む)


異なる認識配列半部位に対して特異性を持つ一対の酵素サブユニットが単鎖ポリペプチドに結合され、非パリンドローム認識配列を持つ機能的へテロ二量体を形成した、合理的に設計された非天然由来のメガヌクレアーゼを開示する。また本発明は、該メガヌクレアーゼを製造する方法、および該メガヌクレアーゼを使用して組換え核酸および生物を製造する方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、規定の化学量比および構造のPEG化複合体を形成させるための方法および組成物に関する。好ましい実施形態において、PEG化複合体を、ドック・ロック(dock-and-lock)技術を用いて、エフェクター部分をDDD配列に付着させ、PEG部分をAD配列に付着させ、DDD配列をAD配列に2:1の化学量比で結合させて、2つのエフェクター部分および1つのPEG部分を有するPEG化複合体を形成させることによって形成させる。代わりの実施形態において、エフェクター部分をAD配列に付着させ、PEGをDDD配列に付着させて、2つのPEG部分および1つのエフェクター部分を有するPEG化複合体を形成させてもよい。より好ましい実施形態において、エフェクター部分は生理活性または治療活性がある任意のペプチドまたはタンパク質を含んでもよい。PEG化複合体は、対象に注射されたときに顕著により遅いクリアランス速度を示し、種々様々な疾患の治療に有用である。
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本発明は、インフルエンザウイルスRNA依存性RNAポリメラーゼサブユニットPB2及びその変異体の可溶性断片と、RNAキャップ類似体を含むその結晶化複合体とに関する。本発明は、RNAキャップ結合ポケットと相互作用する化合物をスクリーニング及び設計するための、上記複合体の構造座標を使用する演算方法にも関する。加えて、本発明は、好ましくはハイスループット設定において、上記PB2ポリペプチド断片を使用することにより、RNAキャップ結合ポケットを含むPB2ポリペプチド断片と結合し、好ましくはRNAキャップ又はその類似体との相互作用を阻害する化合物を同定する方法に関する。本発明は、マイナスセンス一本鎖RNAウイルスにより引き起こされるウイルス感染による疾患状態の治療のための化合物、及びこの同定した化合物を含む薬学的組成物にも関する。 (もっと読む)


【課題】新規な複合タンパク質及びペプチドの提供。
【解決手段】本発明は、ポリマー、特にPEGをタンパク質又はペプチドに複合させる新規な方法であって、該方法はポリヒスチジンタグにより複合が起きるような条件下、ポリヒスチジンタグを含有するタンパク質又はペプチドとポリマー複合試薬を反応させることを含む。得られる複合体は新規である。本発明は更に一般式(I)で表される新規な複合体に関する。
【化1】


(式中、
X及びX’の1つはポリマーを表し、そして他方は水素原子を表し、
各Qは独立して連結基を表し、
Wは電子求引性部位又は電子求引性部位の還元により調製される部位を表し、又、
もしくは、X’がポリマーを表す場合は、X−Q−W−は一緒に電子求引性基を表
してもよく、そして更に、
もしくは、Xがポリマーを表す場合は、中間にある原子と一緒にX’及び電子求引
性基Wは環を形成してもよく、
Zはそれぞれヒスチジン残基によってA及びBを連結するタンパク質又はペプチドを
表し、
Aは炭素原子数1乃至5のアルキレン又はアルケニレン鎖を表し、そして
Bは結合又は炭素原子数1乃至4のアルキレン又はアルケニレン鎖を表す。) (もっと読む)


本発明は、キシラナーゼ、マンナナーゼおよび/またはグルカナーゼ活性、例えば内部β-1,4-キシロシド結合またはエンド-β-1,4-グルカナーゼ結合の加水分解を触媒する活性、および/または直鎖多糖類ベータ-1,4-キシランのキシロースへの分解作用を有する酵素に関する。したがって、本発明は、ヘミセルロース(植物の細胞壁の主要成分)を分解する方法および処理工程を提供する。前記方法および処理工程には、任意の植物または木材もしくは木材製品、木材廃棄物、紙パルプ、紙製品または紙廃棄物もしくは副産物中のヘミセルロースを加水分解する方法および処理工程が含まれる。さらにまた、新規なキシラナーゼ、マンナナーゼおよび/またはグルカナーゼを設計する方法、およびその使用方法もまた提供される。本キシラナーゼ、マンナナーゼおよび/またはグルカナーゼは、上昇pHおよび温度で高い活性および安定性を有する。 (もっと読む)


試薬を細胞内へ送達する方法であって、少なくとも1つの細胞、および試薬に付着した少なくとも1つの磁気感受性粒子を、磁気感受性粒子が細胞へ牽引されて細胞と接触するようにハルバッハアレイの磁界に配置することを含む方法、ならびに試薬を送達するための装置を記載する。 (もっと読む)


本発明は、SEQ ID NO: 1に示す配列を含む、ply_pitti26と呼ばれるポリペプチド、ならびにこのポリペプチドの変種に関する。さらに、本発明は、該ポリペプチドおよびその変種をコードする核酸およびベクター、ならびにこれらの核酸および/またはベクターを含む宿主細胞に関する。最後に、本発明は、特に、ブドウ球菌に感染するかまたは曝露された対象を治療または予防するための、該ポリペプチド、その変種、核酸配列、ベクター、および宿主細胞の使用に関する。 (もっと読む)


本発明はピリジルジスルフィド部分を含有するポリマーリンカーを提供する。ポリマーリンカーの作製方法、およびこれを使用するコンジュゲートの作製方法も開示する。 (もっと読む)


本発明は1つ以上のアクセサリーポリペプチドに連結した生物学的に活性なポリペプチドに関する。本発明はまた、主題のタンパク性物質をコードするベクターを包含する組み換えポリペプチド、並びに該ベクターを含む宿主細胞を提供する。主題の組成物は医薬品用途の範囲を包含する種々の利用性を有する。一実施形態において、生物学的に活性なポリペプチドを生成する方法が提供され、この方法は、a)宿主細胞における修飾ポリペプチドの発現が、該生物学的に活性なポリペプチド自体の発現と比較した場合に、より高い量の可溶性型の該生物学的に活性なポリペプチドをもたらすように、アクセサリーポリペプチドと連結された生物学的に活性なポリペプチドを含む修飾ポリペプチドをコードしているポリヌクレオチド配列を提供する工程;b)該修飾ポリペプチドを該宿主細胞内で発現させることにより、該生物学的に活性なポリペプチドを生成する工程;を含む。 (もっと読む)


2つのI-CreI単量体の少なくとも一方が、I-CreIの26位〜40位及び44位〜77位にそれぞれ位置するLAGLIDADGコアドメインの2つの機能的サブドメイン内に1つずつ存在する少なくとも2つの置換を有し、変異型が、ヒトIL2RG遺伝子からのDNA標的配列を切断できるI-CreI変異型。X連鎖重症複合型免疫不全の予防及び治療のための該変異型及び派生生成物の使用。 (もっと読む)


2つのI-CreI単量体の一方が、I-CreIの26位〜40位及び44位〜77位にそれぞれ位置するLAGLIDADGコアドメインの2つの機能的サブドメイン内に1つずつ存在する少なくとも2つの置換を有し、I-CreI変異型がヒトベータグロビン遺伝子からのDNA標的配列を切断できるI-CreI変異型。該変異型及びその派生生成物の、ヒトベータグロビン遺伝子での変異により引き起こされる病変状態(鎌状赤血球病、ベータ-サラセミア)の予防及び治療のための使用。 (もっと読む)


本発明は、ヒト プラスミノーゲン活性化因子阻害物質1(PAI−1)のアミノ酸残基 369−386に対応する単離された18量体ペプチドおよびその断片、これらを含む組成物、ならびに血栓塞栓症および神経障害に関連する病理学的症状の治療のためのその使用に関する。 (もっと読む)


【課題】酸化的病原性毒素および紫外線照射の有害な影響からヒトの皮膚細胞のミトコンドリアを保護することを改善するための局所製剤を提供する。
【解決手段】前記製剤は、有効成分として、ミトコンドリア膜を貫通することが可能であるタンパク質内容物を特徴とする。前記薬剤は、薬理学的に認容可能な賦形剤を含んでいてもよい。前記有効成分は、ミトコンドリアのテロメラーゼ逆転写酵素、または、ポリメラーゼガンマであってもよい。本発明はまた、ヒトの皮膚を手当てするための対応する化粧方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、水溶性の有効成分を1又は複数の溶媒中に溶解させ、体積当たりの面積が50、100、150、200、250、200、400、又は500cm−1未満の蒸気−液体界面に有効成分が曝露されるように液滴溶媒を噴霧又は滴下して、例えば、タンパク質の安定性を上昇させ、液滴を、液滴と表面との間に少なくとも30℃の温度差を有する凍結表面と接触させることにより、ミクロンサイズ又はサブミクロンサイズの粒子を調製する組成物及び方法を含み、該表面が、液滴を、500マイクロメートル未満の厚さ及び25〜500cm−1の表面積対体積比を有する薄膜に凍結させる。
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本発明は、少なくとも2つのドメインを含む生物学的に活性なタンパク質に関し、前記少なくとも2つのドメインの第1のドメインは、前記生物活性を有し、かつ/または媒介するアミノ酸配列を含み、前記少なくとも2つのドメインの第2のドメインは、好ましくは少なくとも約100アミノ酸残基からなり、ランダムコイルコンフォメーションを形成するアミノ酸配列を含み、これにより前記ランダムコイルコンフォメーションは、前記生物学的に活性なタンパク質のインビボおよび/またはインビトロ安定性の増大を媒介する。さらに、本発明の生物学的に活性なタンパク質をコードする核酸分子、ならびに前記核酸分子を含むベクターおよび細胞が開示される。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む組成物、ならびに本発明の生物学的に活性なタンパク質、核酸分子、ベクターおよび細胞の特定の使用を提供する。 (もっと読む)


本願は、腫瘍幹細胞(TSC)複製が複製中間体構造を伴い、TSCゲノムの実質的な部分は、釣鐘形核が2つの核への分離を開始する場合に単鎖DNA(ssDNA)として存在するという観察に基づくものである。複製中間体構造中に、多量のssDNAが細胞の核に存在し、これは本発明者らが抗腫瘍治療の標的として提案するものである。ssDNAを標的とする抗腫瘍剤のスクリーニング方法および治療におけるかかる薬剤の使用が特許請求される。

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小分子リガンドを、前記リガンドで標識化される分子に間接的に結合させるための方法であって、骨格分子であって、少なくとも一つの小分子リガンドが付着しているものを、標識化される分子に接触させるステップを含み、前記骨格分子と前記標識化される分子との間の結合を形成するために、前記骨格分子が前記標識化される分子上に存在するレシーバー部分、またはその場で形成されるレシーバー部分と反応性を有する基を有し、このようにして前記小分子リガンドを、前記標識化される分子に間接的に結合させる方法が開示される。
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