【課題】ＬＣＴ（＝大クロストリジウム細胞毒）による中毒を回避又は軽減するための医薬品の提供。
【解決手段】作用物質として、ＬＣＴ（大クロストリジウム細胞毒）のプロテアーゼ活性の、少なくとも１種のエフェクター、即ち阻害剤又は活性化剤を含有する医薬品。作用物質が、クロストリジウムディフィシレ毒素Ａ（ＴｃｄＡ）及び／又はクロストリジウムディフィシレ毒素Ｂ（ＴｃｄＢ）及び／又はクロストリジウムソルデリィラテレス毒素（ＴｃｓＬ）及び／又はクロストリジウムノヴィα−毒素（Ｔｃｎα）のプロテアーゼ活性のエフェクター、即ち阻害剤又は活性化剤である。阻害剤が、１，２−エポキシ−３−（ｐ−ニトロフェノキシ）−プロパン（ＥＰＮＰ）である。活性化剤が、イノシトールリン酸、有利にはイノシトール六リン酸（ＩＰ６）である。 （もっと読む）

【課題】構成的プロテアソーム活性よりも免疫プロテアソーム活性を優先的に阻害する阻害剤の提供。
【解決手段】酵素阻害剤としてＮ末端に求核性の基を有する酵素を阻害する。プロテアーゼのキモトリプシン様（CT-L）活性を阻害するのに有用ないくつかの実施態様では、２乃至８個の骨格単位が存在し、そしてCT-L阻害に有用ないくつかの好適な実施態様では２乃至６個の骨格単位が存在する。骨格単位から延びる側鎖には天然の脂肪族又は芳香族アミノ酸側鎖が含まれていてもよく、いくつかの実施態様では、極性又は荷電残基をペプチドエポキシド又はペプチドアジリジンに導入することができる。ある実施態様では、当該骨格単位はアミド単位[-NH-CHR-C(=O)-]（但し式中、Rは側鎖である）である。 （もっと読む）

【課題】患者の骨髄異形成症候群を治療する方法の提供。
【解決手段】特定の遺伝子の低発現ならびに／または過剰発現が患者に検出されている場合に、エザチオスタットまたはその塩の治療的有効量を該患者に投与する。低発現遺伝子がｍｉＲ−１２９であるか、または過剰発現遺伝子がｍｉＲ−１５５である。低発現遺伝子が、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ遺伝子セットの１つ以上の遺伝子、またはｍＴＯＲ、ＪＡＫ２またはＪＮＫ経路の１つ以上の遺伝子である。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎感染を処置または予防するための抗ウイルス療法および組成物を提供する。
【解決手段】患者においてＣ型肝炎感染を処置または予防するための抗ウイルス療法および組成物、ならびに本明細書中で開示する他の方法を提供する。また、組成物および剤形を含むキットおよび医薬的パッケージを提供する。さらに、該組成物、投与量、キット、およびパッケージを製造するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】薬物の効力の増加、化合物の薬物動態の改変、および癌の処置および診断のための薬学的組成物の提供。
【解決手段】アプロチニン、生物学的に活性なアプロチニン断片、Angiopep-1、Angiopep-2、およびこれらの生物学的に活性な類似体、誘導体、または断片からなる群より選択される担体と、標識または薬物とを含む複合体の使用。 （もっと読む）

【課題】プロテオソーム、DPOP IV、FAPα等の阻害剤など、プロテアーゼ阻害剤のプロドラッグの提供。
【解決手段】当該「プロテアーゼ阻害剤」は活性化して、即ち「活性化プロテアーゼ」により切断されて、「標的プロテアーゼ」の近傍で活性阻害剤部分を遊離させる。活性化プロテアーゼ及び標的プロテアーゼの種類は同じ（例えばプロ阻害剤が、「標的活性化スマート・プロテアーゼ阻害剤」又は「TASPI」と呼ばれる場合）でも、又は異なって（例えば「標的指向性スマート・プロテアーゼ阻害剤」又は「TDSPI」）いてもよい。プロ阻害剤の活性化後、活性阻害剤部分は、例えば分子内環化又はcis-trans異性体化などにより自己失活することができる。 （もっと読む）

【課題】長期に連続して使用しても安全であり、小腸からの吸収性に優れ、ＤＰＰ−ＩＶ阻害作用が強く、しかも血中での安定性に優れたＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】米糠又は玄米由来のタンパク質を加水分解してなるペプチドを有効成分として含有するジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤である。また、アルカリ溶液を用いて米又は玄米から抽出した米糠又は玄米由来のタンパク質を、アスペリギルス オリゼ由来のタンパク質分解酵素を用いて分解する前記ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及び/又はSを阻害するの阻害剤であり、これらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記構造式の化合物。
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【課題】本明細書中における式Ｉ〜ＸＸＶＩの少なくとも１つの化合物および少なくとも１つの界面活性剤を含有する医薬処方物を提供すること。
【解決手段】医薬上許容される担体および賦形剤を該処方に含めることもできる。本発明の処方物は単一単位用量で用いるのに適している。そのような処方物はＨＣＶプロテアーゼおよび／またはカプテシン活性を阻害するのに有用であり得、かつ式Ｉ〜ＸＸＶＩの化合物の吸収を容易とするという良好な溶解特徴を有する。 （もっと読む）

【課題】魚類を原料とする品質の安定したコラーゲンを使用して、血圧降下作用を有するコラーゲンペプチドが得られる製造方法を提供すること。
【解決手段】かつおの中骨を塩基性水溶液に浸漬する工程と、かつおの中骨を酸性水溶液に浸漬する工程と、かつおの中骨を、８０〜１５０℃の温度範囲により前記かつおの中骨に含まれるコラーゲンをゼラチンに変性して熱水抽出する工程と、前記熱水抽出の工程後に、不溶分を除去してゼラチン抽出溶液を得る工程と、前記ゼラチン抽出溶液と蛋白質分解酵素とを混合し、３０〜７０℃の温度範囲により３０分〜２４時間反応させる蛋白質分解工程と、前記蛋白質分解酵素を失活させる工程と、
を少なくとも有する、コラーゲンペプチドの製造方法。 （もっと読む）

【課題】ミオスタチン活性化プロテアーゼの阻害物質を得る。
【解決手段】卵白を硫酸アンモニウムで分画し、さらに陰イオン交換クロマトグラフィーで精製することにより、ミオスタチン安定発現株の培地への添加により細胞増殖及び分化をもたらすミオスタチン活性化プロテアーゼ阻害蛋白を得、このミオスタチン活性化プロテアーゼ阻害蛋白を有効成分として含有する抗筋萎縮剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテアーゼ阻害の提供。
【解決手段】プロテアーゼを阻害する操作された配列を含むタンパク質（２つ以上の操作されたＫｕｎｉｔｚドメインを有するタンパク質など）およびそのようなタンパク質の使用が開示される。本発明はまた、関節リウマチ、多発性硬化症、クローン病、癌および慢性閉塞性肺障害からなる群から選択される障害の原因となる過剰な活性を有する、１つ以上の操作されたプロテアーゼ阻害性配列を含み、２つ以上のプロテアーゼを阻害する、単離されたタンパク質に関する。 （もっと読む）

【課題】脳内出血の患者における、合併症の予防、または合併症の重度化を最小化するための方法の提供。
【解決手段】脳内出血の患者に対して、第ＶＩＩａ因子または第ＶＩＩａ因子均等物を含む第一の凝固剤を有効量投与する方法。さらに、第二の凝固剤を、投与することも好ましい。該第二の凝固剤としては、第ＶＩＩＩ因子、第ＩＸ因子、第Ｖ因子、第ＸＩ因子、第ＸＩＩＩ因子、第一の凝固剤とは異なる第ＶＩＩ因子または第ＶＩＩａ因子、およびそれらの何れかの組み合わせから成る凝固因子の群から選択されるもの、または、抗繊維素溶解剤であるＰＡＩ−１、アプロチニン、ε−アミノカプロン酸、トラネキサム酸、およびそれらの何れかの組み合わせから成る群から選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ＰＫＣ Ｖ５アイソザイム特異的ペプチドを提供すること。
【解決手段】配列およびこの配列を含む組成物は、それぞれ由来する、ＰＫＣアイソザイムに関連した疾患状態を処置するために有用である。処置方法、薬学的処方物およびこのペプチドの活性を模倣する化合物を同定する方法もまた記載される。好ましい実施形態では、このペプチドは、ポリ−Ａｒｇ、Ｔａｔ、またはＤｒｏｓｏｐｈｉｌａ Ａｎｔｅｎｎａｐｅｄｉａホメオドメインから選択されるキャリアペプチドにＣｙｓ−Ｃｙｓ結合している。 （もっと読む）

【課題】１４、３５、及び５０アミノ酸残基の長さを有する３成分及び４成分ランダムアミノ酸コポリマーを提供する。
【解決手段】ＦＥＡＫの５０−ｍｅｒは、ＭＢＰ８５−９９又はプロテオリピドタンパク質（ＰＬＰ）４０−６０特異的ＨＬＡ−ＤＲ−２制限Ｔ細胞クローンに対す効果的な阻害剤である。これらのコポリマーは、全脊髄ホモジェネート（ＷＳＣＨ）又は脳炎誘発性エピトープＰＬＰ１３９−１５１によってマウスの感受性ＳＪＬ／Ｊ（Ｈ−２^ｓ）菌株において発症したＥＡＥを効果的に抑制する。おおよそＹ０．８：Ｆ０．２のモル比を有するＹＦＡＫの５０−ｍｅｒは、未標識化ＭＢＰ８５−９９又はＣｏｐａｘｏｎｅ（商標）よりも効果的に、ＨＬＡ−ＤＲ−２分子へのビオチン化ＭＢＰ８５−９９エピトープの結合を阻害する。 （もっと読む）

【課題】ＡＩＰとは異なる新規なアミノ酸配列を有するＣａＭＫII阻害ペプチドおよびこれを含有するＣａＭＫII阻害剤の提供。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を含むペプチドをＣａＭＫ II阻害ペプチドを得た。該アミノ酸配列を有するペプチドは、目的に合わせたさまざまな機能付加等が可能である。また、このＣａＭＫII阻害ペプチドを含有するＣａＭＫII阻害剤は、ＣａＭＫIIの異常な活性化などに起因する疾患の治療に利用することができる。 （もっと読む）

【課題】オレアノール酸と結合したペプチドを含む組成物および皮膚の加齢を治療する方法の提供。
【解決手段】下記構造で示される、オレアノール酸と結合したペプチドを含む組成物。


該組成物は、オレアノール酸と結合したペプチドおよび成分または植物抽出物を含む。前記成分または植物抽出物は、ココナッツ液状内乳、アムラ抽出物、スチルベンまたはその誘導体、テトラヒドロクルクミノイドまたはその誘導体、カンゾウ抽出物およびそれらの組合せを含む群から選択される。 （もっと読む）

【課題】ヒトＢＰＬＰタンパク質由来のペプチド、該ペプチドをコードするポリヌクレオチド及び該ペプチドに対する抗体の提供。
【解決手段】本発明は、塩基性のプロリンに富んだ涙液タンパク質（ＢＰＬＰ）の成熟生成物であるペプチド、又は該成熟生成物のペプチド誘導体若しくは模倣体に関し、前記ペプチド又はペプチド誘導若しくは模倣体は、金属−エクトペプチダーゼ、特にＮＥＰ及び／又はＡＰＮに対する阻害特性を提示する。本発明はまた、前記ペプチドをコードするポリヌクレオチド、及び前記ペプチドに対する抗体に関する。さらに、本発明は、ヒトＢＰＬＰタンパク質及びそれから誘導された阻害性ペプチド、ヒトＢＰＬＰタンパク質又はそれから誘導されたペプチドをコードするポリペプチド、並びにＢＰＬＰタンパク質又はそれから誘導されたペプチドに対する抗体の診断的及び治療的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＪＮＫのシグナル伝達経路に関する新しい種類の阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤に関し、より具体的にはタンパク質キナーゼｃ‐Ｊｕｎアミノ末端キナーゼの阻害剤に関する。さらに、本発明は、ＪＮＫ阻害剤配列、キメラペプチド、およびそれらをコードする核酸、ならびにＪＮＫのシグナル伝達に関連する病態生理を治療するための薬理学的組成物を提供する。 （もっと読む）