【課題】修飾されたアネキシン蛋白質、好ましくはアネキシンＶを用いることにより出血を増加させることなしに血栓症を防ぐ。
【解決手段】第２の蛋白質にカップリングされた第１のアネキシン蛋白質を含む、単離された、修飾されたアネキシン蛋白質であって、未修飾のアネキシン蛋白質の血管区画内でのその半減期に比較して長い半減期を有し、そして、第１のアネキシンと第２のアネキシンがアミノ酸スペーサーにより互いにカップリングされており、アミノ酸スペーサーは２つのグリシン−セリン回転部位を有する、単離されて修飾されたアネキシンが提供される。 （もっと読む）

ホスホジエステラーゼ１(ＰＤＥ１)を阻害する化合物は、緑内障または高眼圧を処置するのに有用である。ＰＤＥ１阻害剤は、単剤治療として、または、さらなる眼圧低下剤と組み合わせて投与され得る。さらに、本発明は、ＰＤＥ１阻害剤と、所望により１種以上のさらなる眼圧低下剤を含む眼用組成物を提供する。局所治療および全身治療に用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】種々の癌の特異性の高い診断や標的化治療を実現するための好適な標的を見出すとともに、その標的に対する抗体およびこれを利用した治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】IL13Ra2に結合する物質を含む、メラノーマ、骨肉腫、白血病、リンパ腫、前立腺癌および肺癌からなる群から選択される癌の診断および処置のための組成物、ならびに、IL13Ra2に高い親和性で結合する新規なモノクローナル抗体、およびこれを含む癌の診断および処置のための組成物。 （もっと読む）

【課題】コンドロイチン分解酵素遺伝子の変異体、それに由来するポリペプチド、及び中枢神経系の障害または疾患後に神経性の機能的回復を促す方法を提供する。
【解決手段】構造単位に欠損、置換、またはその組み合わせを含み、より好ましくは、成熟遺伝子の欠損変異体であるコンドロイチン分解酵素変異型遺伝子、及び前記遺伝子によってコードされる変異型コンドロイチン分解酵素及び前記変異体の調製。治療成分の組織への拡散を促す方法における前記変異体の使用。中枢神経系の障害または疾患後の神経機能回復に対する前記変異体の使用。 （もっと読む）

本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

本発明は血漿タンパクを選択的に結合させるための親和性基質であって、固体の基質材料を含み、この固体の基質材料上で上記血漿タンパクにデオキシリボ核酸アプタマ（deoxyribonucleic adaptamer）が特異的に固定されている親和性基質に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、治療的有効量のＮ−（２−ピラジン）カルボニル−Ｌ−フェニルアラニン−Ｌ−ロイシンボロン酸又はその塩又はその誘導体とトロメタミンとを含む安定な非経口用医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】
この発明は、膜親和性の高い多機能性シクロデキストリン誘導体ならびにアモキシシリン（AMPC）などの抗生物質の性質を安定化するシクロデキストリン包接化合物を提供すること。
【解決手段】
この発明に係る多機能性シクロデキストリン誘導体は、一般式 [I]:

H₂N−CO−NH−CH₂−(CH₂) _n−CO−NH−Z [I]

（式中、Ｚはシクロデキストリン残基を意味し、ｎは０または１〜６の整数を意味する）
で表されるシクロデキストリン誘導体である。
また、この発明に係るシクロデキストリン包接化合物は、上記シクロデキストリン誘導体にアモキシシリン（AMPC）などの抗生物質を包接して、その抗生物質の性質を安定化した化合物であり、抗生物質製剤として有用である。 （もっと読む）

野生型単球走化性タンパク質１（ＭＣＰ−１）に対して、増加したグリコサミノグリカン（ＧＡＧ）結合アフィニティーおよびノックアウトされたかまたは減少したＧＰＣＲ活性を有する、新規ヒトＭＣＰ−１突然変異体およびその炎症性疾患の治療のための使用に関する。
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本発明は、インビボ、エクスビボまたはインビトロにて血管形成を調節するための組成物および方法に関する。より具体的には、本発明は、ヒト治療との関連において使用可能な可溶性 CD146 タンパク質、ならびに対応する抗体に関する。本明細書に記載する、特定の形態のCD146は、インビボまたはエクスビボにて、成熟および未熟内皮細胞の両方を動員するため、ならびに、それらの血管形成に対する影響を上昇させるために用いることが出来る。本発明はまた、かかる化合物を含む組成物、特に、医薬または診断組成物、例えばキット等、ならびに該化合物、組成物および細胞を用いる治療または診断方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＤ９３またはその可溶性断片に特異的に結合する抗体を用いた抗炎症性組成物、ＣＤ９３またはその可溶性断片に特異的に結合する抗体またはアプタマーを用いた炎症性疾患診断方法、及び炎症性疾患診断キットに関するものである。 （もっと読む）

【課題】新規の環状ペンタデプシペプチドを生産するフザリウム属微生物などを提供すること。
【解決手段】本発明のフザリウム属微生物が生産する環状ペンタデプシペプチドは、薬剤耐性抑制活性および癌細胞増殖抑制活性に優れるので、抗生剤耐性菌の治療および癌治療用医薬として利用できる。 （もっと読む）

本開示は、心不全(特に、鬱血性心不全)、慢性腎疾患、末期腎疾患、肝疾患、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)γアゴニスト誘導性体液貯留などの、体液貯留または塩分過負荷と関連する障害の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、高血圧の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、消化管障害と関連する疼痛の治療または緩和などの、消化管障害の治療のための化合物および方法に関する。前記方法は、一般的には、消化(GI)管のナトリウムイオンおよび水素イオンのNHE媒介性アンチポートを阻害するために消化管において実質的に活性であるように設計された、製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。より具体的には、前記方法は、GI管中のナトリウムおよび／または水素イオンのNHE-3、-2および／または-8により媒介されるアンチポートを阻害し、上皮細胞層、またはより具体的にはGI管上皮に対して実質的に不透過性であるように設計された製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。化合物が実質的に不透過性であることの結果として、それは吸収されず、かくして本質的に全身的に生体利用不可能であり、その中の他の内部器官(例えば、肝臓、心臓、脳など)の曝露を制限する。本開示はさらに、そのような化合物を液体吸収ポリマーと共に哺乳動物に投与し、その組合せが上記のように作用し、GI管に存在する体液および／または塩分を隔離する能力をさらに提供する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、グルカゴン様ペプチド２（ＧＬＰ−２）誘導体を提供することを、本発明の課題とする。
【解決手段】本発明は、胃腸障害または胃腸疾患（例えば、炎症性腸疾患、および食道から肛門までの胃腸管の任意のセグメントの他の胃腸機能）の処置または予防のための、延長したインビボ半減期を有するＧＬＰ−２ペプチド融合体を提供する。本発明はまた、胃腸組織増殖促進因子誘導体であって、以下：胃腸組織増殖促進活性を有するＧＬＰ−２ペプチドまたはそのアナログもしくはフラグメント；および該ペプチドに結合される反応性要素、を含み、該誘導体は、インビボで、血液成分上の官能基と共有結合し得る、胃腸組織増殖促進因子を提供する。 （もっと読む）

本発明は、医薬分野、具体的にはクローン病、潰瘍性大腸炎及び１型真正糖尿病を治療するための医薬組成物を調製するための、６０ｋＤａのヒト熱ショックタンパク質に由来するＡＰＬ型ペプチド又はその類似体の使用に関する。前記ペプチドは消化管内に体内分布し、クローン病患者の腸固有層及び末梢血の活性化Ｔ細胞のアポトーシス誘導を促進する。さらに、このペプチドは、１型真正糖尿病患者の単核細胞のアポトーシスを誘導する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１アナログ、そのトランケート型、またはその製薬学的に許容しうる塩および誘導体を含む群から選択されるペプチドに関する。本発明は、また、ＧＬＰ−１アナログ、そのトランケート型、またはその製薬学的に許容しうる塩および誘導体を含む群から選択されるペプチドであって、１または２以上のアミノ酸が非天然型アミノ酸で置換されているペプチドに関する。
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【課題】損傷または罹患した腎臓細胞において発現されるポリペプチドに結合する抗体、ならびにそのような抗体の産生および使用のための方法を提供する。
【解決手段】本発明は、損傷または罹患した腎臓細胞において発現されるポリペプチドに結合する抗体、ならびにそのような抗体の産生および使用のための方法に関する。ＫＩＭ−１（腎臓損傷分子−１）発現細胞からの可溶性ＫＩＭ−１ポリペプチドのタンパク質分解性放出を阻害する抗体、抗体誘導体、または抗原結合ポリペプチドが開示される。ＫＩＭ−１ポリペプチドの分断を阻害するために、この抗体、抗体誘導体、または抗原結合ポリペプチドを使用する方法もまた、開示される。 （もっと読む）

【課題】FGF19によるFGF受容体活性化作用の選択的な増強又は抑制方法、特にFGF受容体４（FGFR4）活性化作用のみを選択的に抑制する方法、及びFGF19のFGFR4活性化作用のみの選択的抑制剤を提供すること。
【解決手段】ヘパラン硫酸などのグリコサミノグリカンをFGF19と併用することで、FGF19のFGFR4への活性化作用のみを選択的に抑制する方法、さらにbetaKlotho非存在下でのFGF19のFGFR4への活性化作用のみを選択的に抑制する方法を提供する。FGF19の抗高血糖作用、抗メタボリックシンドローム活性作用を利用した医薬組成物において、これらグルコサミノグルカンを併用することで、腫瘍誘導作用等の副作用の心配のない医薬組成物の提供が可能となった。 （もっと読む）

【課題】個体における血管新生を減少させる方法の提供。
【解決手段】血管新生を減少させるために有効な量で、メカミルアミン等、ニコチン作動性アセチルコリン受容体（nAChR）拮抗剤を哺乳類に投与する段階を含む、哺乳類における血管新生を減少させる方法。特に病的な血管新生に関連するまたはそれに起因する状態を治療するために有用。 （もっと読む）

本発明は、特に、自己免疫および炎症性障害の、たとえば、アレルギー性喘息、および炎症性腸疾患の予防または処置のための薬剤として使用するための可溶性ＣＤ４７結合ポリペプチドに関する。本発明は、より具体的には、ＳＩＲＰαの細胞外ドメイン（ＣＤ１７２ａ）、またはヒトＣＤ４７に結合する機能的な誘導体を含む薬剤として使用するための可溶性ＣＤ４７結合ポリペプチドに関する。 （もっと読む）