【課題】網膜循環を含む中枢循環を特異的に改善する血管拡張薬を提供する。
【解決手段】β₃アドレナリン受容体アゴニスト（ＢＲＬ３７３４４、ＣＬ３１６２４３等）を有効成分として含有することを特徴とする中枢循環改善薬。 （もっと読む）

本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、式（Ｉ）の化合物であって；式中：．．．は二重結合であり、かつＸはＣであり；または．．．は単結合であり、かつＸはＮ、ＣＨまたはＣＱＲ_１であり；式中：ｎは１〜１０であり；ＲはＨまたはＱＲ_１であり；各Ｒ’は独立にＨおよびＱＲ_１より選択され；各Ｑは独立に、結合、ＣＯ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２またはＯより選択され；各Ｒ_１は独立に炭素数１〜１０のアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、置換もしくは非置換のアリールもしくはヘテロアリール、アシル、炭素数１〜１０のシクロアルキル、ハロゲン、炭素数１〜１０のアルキルアリールまたは炭素数１〜１０のヘテロシクロアルキルより選択され；Ｌは窒素含有ヘテロアリールであり；およびＷは亜鉛キレート残基である。本化合物は治療において有用である。

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この開示は、一般に、ヘッジホッグ経路阻害剤を投与することで、例えば血管密度および／または組織への血管開通性を改善するのに有用な方法に関する。特定の実施態様において、ヘッジホッグ経路阻害剤は剤と一緒に投与され、該剤の組織へのデリバリーを改善する。特定の実施態様において、組織は腫瘍組織を含む。 （もっと読む）

本発明は、ヒトグルコキナーゼ変異体コード遺伝子を提供し、それは、SEQ ID NO:２に示すヌクレオチド配列を有し、又は、前記ヌクレオチド配列の４８７番目から１８８４番目のオープンリーディングフレーム以外、その他の部分は、前記ヌクレオチド配列と同一のヌクレオチド配列を有し、且つ該ヌクレオチド配列のオープンリーディングフレームとSEQ ID NO:２に示すヌクレオチド配列のオープンリーディングフレームは、同一のアミノ酸配列をコードする。本発明は、また、前記遺伝子発現によるヒトグルコキナーゼ変異体、前記遺伝子を持つ組換えベクター、該組み換えベクターを含有する宿主、それらを含有する医薬組成物、それらの使用およびそれらを用いて疾病を予防・治療する方法を提供する。本発明の遺伝子発現によるヒトグルコキナーゼ変異体は、その活性が野生型のヒトグルコキナーゼより高いため、血糖の制御又は糖代謝乱れの予防および治療、特に糖尿病の予防および治療に、有力な新たなルートを提供した。
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本発明はＣＸ３ＣＲ１レセプタのモジュレータに関する。より詳しくは、ＣＸ３ＣＲ１レセプタのアンタゴニストとアゴニストが特定された。これ等拮抗質及び作動物質は、炎症性疾患、自己免疫疾患、心臓血管疾病、神経変性疾患、対宿主性移植片病、行動障害、瘢痕化疾患、ウイルス性感染症、癌又は疼痛の治療に用いることができる。また、ワクチン組成における添加剤として用いても良い。
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【課題】骨喪失に関する骨粗鬆症、骨形成不全、パジェット病、転移性骨癌、骨髄腫骨疾患、または骨折癒合や、増加した骨質量に関連する大理石骨病または線維性形成異常などの治療のための、骨発生を調節する方法、組成物および、化合物の同定法の提供。
【解決手段】骨発生を刺激するための、抗体、ペプチド模倣物、低分子、CD200タンパク質およびその断片、可溶性CD200、CD200受容体タンパク質およびその断片の使用と、骨発生を阻害するための、CD200受容体に対する抗体断片、低分子、ペプチド模倣物、ペプチドまたはアンチセンスオリゴヌクレオチドの使用。 （もっと読む）

本開示は、心不全(特に、鬱血性心不全)、慢性腎疾患、末期腎疾患、肝疾患、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)γアゴニスト誘導性体液貯留などの、体液貯留または塩分過負荷と関連する障害の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、高血圧の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、消化管障害と関連する疼痛の治療または緩和などの、消化管障害の治療のための化合物および方法に関する。前記方法は、一般的には、消化(GI)管のナトリウムイオンおよび水素イオンのNHE媒介性アンチポートを阻害するために消化管において実質的に活性であるように設計された、製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。より具体的には、前記方法は、GI管中のナトリウムおよび／または水素イオンのNHE-3、-2および／または-8により媒介されるアンチポートを阻害し、上皮細胞層、またはより具体的にはGI管上皮に対して実質的に不透過性であるように設計された製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。化合物が実質的に不透過性であることの結果として、それは吸収されず、かくして本質的に全身的に生体利用不可能であり、その中の他の内部器官(例えば、肝臓、心臓、脳など)の曝露を制限する。本開示はさらに、そのような化合物を液体吸収ポリマーと共に哺乳動物に投与し、その組合せが上記のように作用し、GI管に存在する体液および／または塩分を隔離する能力をさらに提供する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】抗ヒスタミン薬の催眠作用に悪影響を与えることなく、抗ヒスタミン薬の中枢神経系の副作用（目覚め後の気分不快感や倦怠感）が軽減してなる催眠剤組成物を提供する。
【解決手段】催眠作用を有する抗ヒスタミン薬、特にエタノールアミン系化合物、プロピルアミン系化合物、フェノチアジン系化合物、ピペラジン系化合物、ピペリジン系化合物及びこれらの薬学上許容される塩よりなる群から選択される少なくとも１種と、タウリン及びイノシトール類よりなる群から選択される少なくとも１種を併用する。 （もっと読む）

本発明は、クプレドキシン（1種類以上）またはクプレドキシンのバリアント、誘導体および構造同等物であり得る化学予防剤、ならびに少なくとも1つの他の化学予防剤を含む組成物ならびに方法に関する。具体的に、これらの組成物は、緑膿菌由来のアズリンおよび/またはアズリンの50〜77残基領域（p28）を含み得る。少なくとも1つの他の化学予防剤は、タモキシフェンなどの抗エストロゲンを含み得る。本発明の組成物は、哺乳動物細胞、組織および動物における前悪性病変の発生を予防して、それにより癌を予防するために使用され得る。 （もっと読む）

小分子および高分子薬物の送達のための薬物送達システムが開示される。具体的には、３，６−ジ（アルキル−４ アミノブチル）−２，５−ジケトピペラジン（ＤＫＰとも呼ばれる）の置換類似物、及び、治療剤、予防剤、および診断剤のような薬物の製剤、安定化剤、及びそれらの送達システムにおける、該類似物の使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、γ−セクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。その化合物は次の式を有する（紙文書の形態で要約に載せる際には、化学式を挿入すべきである。）。式（Ｉ）の化合物を用いるγ−セクレターゼ活性の調節方法ならびにアルツハイマー病の治療方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、IGF-1シグナル伝達経路の活性を低下させる薬剤を患者に投与することを含む、アルツハイマー病に苦しむ患者の治療方法に関する。
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本発明は、式Ｉを有する化合物、ならびにＪＡＫ経路の調節またはＪＡＫキナーゼ、特にＪＡＫ３の阻害が治療上有用である病態の治療において、これらの化合物を使用する組成物および方法を包含する。 （もっと読む）

本開示は、前立腺炎ならびに同様の疾患および／または病気を含む任意の病気を治療するための方法および組成物を含む。これらの方法および組成物は、変異プロアエロリシン・タンパク質を含めて、改変され標的化された孔形成性タンパク質の使用を伴う。一局面において、被験体における前立腺炎を処置する方法が提供され、この方法は、治療有効量の改変された孔形成性タンパク質を上記被験体に投与する工程を包含し、上記改変された孔形成性タンパク質は、天然に存在する孔形成性タンパク質から得られ、かつ前立腺特異的プロテアーゼによって切断可能な活性化配列および／または前立腺細胞を選択的に標的とすることが可能な１つ以上の前立腺特異的標的化ドメインから選択される１つ以上の前立腺選択的改変を含み、上記改変された孔形成性タンパク質は、前立腺細胞を選択的に殺傷することができる。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、機能性食品素材として利用可能なＧＬＰ−１分泌促進剤、及びこれを添加した飲食品、機能性食品、栄養補助食品、または飼料を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、大豆タンパク質のシステインプロテアーゼ分解物を有効成分とするＧＬＰ−１分泌促進剤を提供する。また本発明は、前記ＧＬＰ−１分泌促進剤を含有する血糖値上昇抑制用組成物ならびに抗肥満用組成物を提供する。本発明のＧＬＰ−１分泌促進剤は、肥満や糖尿病の予防、治療に有効な飲食品、機能性食品、栄養補助食品、または飼料として利用可能である。 （もっと読む）

本発明は、腸管や膣部のようなヒト体腔の自然微生物叢に属する生きたバクテリア、特に乳酸菌株またはビフィズス菌株、および生理的ｐＨ範囲全般において該組成物のバクテリアの増殖を阻害することなしに病原体の増殖が阻害されるレベルに鉄濃度を低下させることができる低分子量非タンパク性鉄キレーターを含むプロバイオティック組成物およびそのキットに関連する。 （もっと読む）

【課題】タイプ３ １７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する疾患および障害の処置または予防または改善において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の多くの実施形態において、本発明は、タイプ３ １７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼのインヒビターとしての新規な範疇の化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、一つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物を調製する方法、およびそのような化合物または薬学的組成物を用いる、タイプ３ １７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する一つ以上の疾患の処置、予防、阻害または改善の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、広く、本願明細書にさらに定義される特定のキサンチリウム化合物（式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物を含む）を利用するプロセス、使用、方法および物質に関する。これらの化合物は、例えばアルツハイマー病などのタウオパチーの処置における薬物として有用である。
【化１】
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【課題】標的細胞及び発現すべきタンパク質の種類が制限されることがなく、さらに発現すべきタンパク質に含められるべきコドンを決定する予備実験を要しない、標的細胞の増殖を抑制する方法を提供すること
【解決手段】標的細胞の増殖を抑制する方法であって、前記標的細胞に任意のタンパク質をコードする領域を含むＤＮＡを導入する工程、及び前記ＤＮＡを導入した標的細胞において、前記ＤＮＡにコードされたタンパク質を発現させる工程を含み、前記ＤＮＡの領域は、三塩基連鎖を含み、及び前記三塩基連鎖は、前記タンパク質を構成する少なくとも一部の種類のアミノ酸を規定するコドンから選ばれ、かつ前記標的細胞における使用頻度が０．２以下である少なくとも一部のコドンに相補的である、前記方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


によって表される化合物等に関する。
式中、Ａｒ^１は置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し；Ｒ^１は水素原子を意味するか、置換基を有していてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、アリール基、アラルキル基又はヘテロアリール基を意味し；Ｒ^２はアラルキル基又は式（ａ）：
【化１】


で表される基を意味し；Ｒ^３は水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を意味する。
本発明の化合物は、優れたＷｅｅ１キナーゼ阻害作用を有することから医薬の分野、特に各種がん治療の分野において有用である。
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