αへリックスのようなへリックスを含むペプチド模倣大環状分子、および癌などの疾患の処置のためにこのような大環状分子を用いる方法を開示する。他の局面では、このペプチド模倣大環状分子は、α，α−二置換アミノ酸を含むか、または少なくとも２つのアミノ酸のａ位置の架橋を含んでもよく、またはこのような２つのアミノ酸の少なくとも１つは、α，α−二置換アミノ酸であってもよい。Ｔｃｆ４−／３−カテニン複合体などのＷｎｔシグナル伝達経路の成分の標的化をさらに包含する。 （もっと読む）

【課題】転写調節因子ＨＩＦ−１アルファの遺伝子発現を調節する、癌およびその他の血管新生疾患の治療薬の提供。
【解決手段】ＨＩＦ−１アルファｍＲＮＡを標的とする約１９個〜約２５個のヌクレオチド長を有するセンスＲＮＡ鎖及びアンチセンスＲＮＡ鎖が二本鎖を形成する低分子干渉ＲＮＡを使用して、ヒトＨＩＦ−１アルファｍＲＮＡを分解し、血管新生、特に糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性、及び種々の癌腫等の疾患における血管新生を阻害する薬剤。 （もっと読む）

式Ｉの化合物および薬学的に許容されるその塩およびエステルを提供する。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症、特にＣ型肝炎感染症の治療に有用である。本発明の１つの態様では、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルおよび１つもしくは複数の薬学的に許容される担体または添加剤を含む医薬組成物を提供する。他の態様では、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症の治療用の医薬品の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供する。

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本発明は、式 (I)の新規の1,2-ジヒドロ-2-オキソキノリン化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、前記新規化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物の調製方法に関する。
本発明の化合物は、5-HT4 受容体活性によって媒介される様々な疾患の治療/予防において有用である。
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本発明は、式Ｉ


の新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物およびかかる化合物を異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＢ−Ｒａｆの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防に使用する方法を提供する。
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本発明は、新規の、複素環で置換された１−カルボニルメチル−３−アリール−１,２,４−トリアゾール−５−オン、その製造方法、疾患の治療および／または予防のためのその単独使用または併用使用、および疾患の治療および／または予防のための、特に心血管障害の治療および／または予防のための薬剤の製造のためのその使用に関する。本化合物はバソプレシン受容体拮抗薬である。
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【課題】甲状腺ホルモン、甲状腺ホルモンアナログ並びに誘導体、及びこれらの重合形態物、また、当該化合物を使用する方法並びにこれを含有する薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】開示されるのは、新脈管形成に関係する状態を有する被験体を治療する方法であり、これには、被験体体内で新脈管形成を促進するあるいは抑制するために、有効量の甲状腺ホルモンあるいはこれのアナログの重合形態物を投与することが含まれる。また、甲状腺ホルモンあるいは甲状腺ホルモンアナログの重合形態物から成る組成物が開示される。一側面において本発明は、新脈管形成を促進するのに効果的な甲状腺ホルモンの重形態物あるいはこれのアナログを、必要とする被験体にある量投与することによって新脈管形成を促進することによる治療が効く状態を治療するための方法を特色とする。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。例えば、癌を予防または治療する方法であって、有効量の請求項１〜２９のうちのいずれか１項に記載の化合物を、単独で、または抗癌特性を有する１つ以上の付加的な化合物と組み合わせて、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法が提供される。

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本発明は式(Ｉ)または(II)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここに定義する。〕
の化合物を提供する。式(Ｉ)または(II)の化合物およびその医薬組成物はＢ−Ｒａｆ関連疾患の処置に有用である。
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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ及びＲ３が明細書中に示される意味を有する化合物、それらの塩並びに該化合物及びそれらの塩の立体異性体は、５型ホスホジエステラーゼの効果的なインヒビターである。
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本発明は、hCD59と結合し、かつStreptococcus intermedinsインターメディリシン(ILY)タンパク質のドメイン4の活性を有する抗体またはその機能的誘導体を含むタンパク質を特徴とする。CDCおよびADCCの独立した誘発を阻止するために、本発明の抗体は、ILYd4と同一のhCD59エピトープに結合し、かつ/または抗体と補体との間の相互作用を破壊する改変を含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、特に‘ＨＳＰ７０相互作用タンパク質Ｃ末端’（ＣＨＩＰ）の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的化することにより、‘ＨＳＰ７０相互作用タンパク質Ｃ末端’（ＣＨＩＰ）の発現および／または機能を調節する、アンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、上記アンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにＣＨＩＰ発現に関連した疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】糖鎖関連遺伝子阻害による、生体組織レベルの線維形成の抑制剤の提供。
【解決手段】糖鎖を構成する糖の中の一つであるＮ−アセチルガラクトサミンの４位または６位の硫酸基転移酵素の機能を阻害するインヒビターとしてが、硫酸基転移酵素遺伝子の発現を抑えるsiRNAや硫酸基の脱硫酸化酵素を含む、線維形成性疾患の治療用または予防用の薬剤及び組織線維形成抑制剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なヘプシジン拮抗薬、それを含む医薬組成物、ならびに特には、鉄代謝障害、例えば鉄欠乏性疾患および貧血、特には慢性炎症性疾患に伴う貧血（ＡＣＤ；慢性疾患の貧血およびＡＩ：炎症の貧血）を治療するための医薬としてのそれらの使用に関するものである。
【化１】

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本発明は、化学療法薬によって誘発される疼痛、特にタキサン、ビンカアルカロイド、または白金含有化学療法薬によって誘発される疼痛を予防しまたは治療するための、式(I)のσリガンドの使用に言及する。
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【課題】抗腫瘍剤として有用な物質及びそのスクリーニング方法等を提供する。
【解決手段】GSDMDの発現または機能を抑制する物質、具体的には、GSDMDをコードする遺伝子の転写産物に対するアンチセンス核酸、リボザイム核酸もしくはRNAi活性を有する核酸、又はGSDMDと結合する抗体等を有効成分として含有する、抗腫瘍剤、詳しくは血管新生阻害剤；及び、GSDMDをコードする遺伝子もしくはGSDMDの発現量を低下させる化合物を選択することを特徴とする、血管新生阻害剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

油小滴が分散している水可溶性のポリマーマトリックスを含んで成る医薬組成物であって、アジュバント、抗原、またはそれらの組合せから選択された少なくとも１つの免疫調節剤を含んで成る組成物。可溶性ポリマーの水性溶液を油ベースの液体と混合して、水性溶液および油ベースの液体の少なくとも１つが抗原またはアジュバント又はそれらの組合せを含んで成る油中水エマルジョンを形成し、次いで得られた懸濁液を１以上のビーズまたは他の成形された構成要素に固化させまたは固化を可能にすることを含んで成る、成形された組成物を製造する方法。 （もっと読む）

本明細書には、リゾホスファチジン受容体アンタゴニストである化合物が記載される。また、本明細書には、ＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性疾病または疾患を治療するための、本明細書に記載の化合物が含まれる医薬組成物および治療剤、ならびにかかるアンタゴニストを単独またはその他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され：明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式（Ｉ）のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT_2Bサブタイプ(5-HT_2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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本明細書には眼の医薬組成物が記載され、ここで、眼の医薬組成物は、哺乳動物の眼への投与に適した形態である。本明細書に開示される眼の医薬組成物は、少なくとも1つのDP₂受容体アンタゴニスト化合物を含み、眼の疾患又は疾病を処置又は予防するために使用される。 （もっと読む）