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胃腸障害の治療のための方法および組成物
免疫抑制剤として使用するためのデプシペプチドおよびその同族体
【課題】低い細胞障害特性および管理可能な副作用を伴う代替の免疫抑制剤を提供すること。
【解決手段】構造(I)を有するデプシペプチドおよびその同族体が開示される。ここで、m、n、p、q、X、R1、R2およびR3は本明細書中に定義されるとおりである。FR901228を含むこれらの化合物は、例えば、免疫抑制剤としての活性、ならびに、炎症、自己免疫もしくは免疫系関連疾患(移植片対宿主病を含む)を罹患もしくは罹患する危険性がある患者の予防または処置するための活性、ならびに、移植後の移植片/組織の生存を高めるための活性を有する。また、リンパ球の活性化、増殖を阻害するため、および/またはIL−2分泌を抑制するための方法が提供される。
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2,3−ジメトキシ−5−メチル−6−(10−ヒドロキシデシル)−1,4−ベンゾキノンの経粘膜投与
【課題】細胞膜の抗酸化物質であり、コエンザイムQ10の合成類縁体である2,3−ジメトキシ−5−メチル−6−(10−ヒドロキシデシル)−1,4−ベンゾキノン(イデベノン)の経口投与後に見られる強い初回通過代謝を回避し、高用量に起因する望ましくない副作用の回避を可能にする使用方法の提供。
【解決手段】経粘膜投与用薬剤によるイデベノンの使用方法。該使用方法における薬剤は、坐剤、滴剤、チューインガム剤、急速溶解錠剤又はスプレー剤の形態であることが好ましい。該薬剤は、鼻粘膜、口腔粘膜又は結腸粘膜を介して投与されるものであることが好ましい。
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KIR結合剤およびその使用方法
【課題】阻害性ヒトキラーIgG様受容体(KIR)のシグナリングを減少させることにより、ナチュラルキラー細胞を媒介した標的細胞の死滅を増大することができる薬剤および方法の提供。
【解決手段】モノクローナル抗-KIR抗体や交差反応性抗KIR抗体またはこれらの断片から選択される薬剤で癌、感染症、ウイルス感染または免疫不全の治療のための医薬。
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BAY43−9006トシレートの熱力学的に安定な形態
【課題】トシル酸塩の、室温で熱力学的に安定な新規形態、その製造方法、それを含む医薬、および障害の制御におけるその使用の提供。
【解決手段】多形IIの式(I)の化合物を不活性溶媒中で処理し、多形Iの式(I)の化合物の結晶を加える、多形Iの式(I)の化合物の製法及び異常な血管新生または透過性亢進過程を特色とする障害、骨髄の疾患、癌腫または癌原性の細胞増殖の処置用の医薬組成物を製造するための、多形Iの式(I)の化合物の使用。
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尿路感染症の治療用医薬組成物
【課題】本発明は、1,5−アンヒドログルシトール/フルクトース/マンノース輸送担体阻害薬を有効成分として含有する新規な尿路感染症の治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、優れた1,5−アンヒドログルシトール/フルクトース/マンノース輸送担体阻害作用を発現し、UPEC等の尿路感染に起因する尿道炎、膀胱炎、前立腺炎、尿管炎および急性腎盂腎炎等の尿路感染症の予防、進展阻止または治療薬として有用な1,5−アンヒドログルシトール/フルクトース/マンノース輸送担体阻害薬を有効成分として含有する医薬組成物を提供するものである。
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パーキンソン病を治療するための方法
【課題】パーキンソン病治療の新規の型におけるサフィンアミド、サフィンアミド誘導体およびMAO−B阻害剤の新しい使用の提供。
【解決手段】サフィンアミド、サフィンアミド誘導体またはMAO−B阻害剤を、レボドーパ/PDIまたはドーパミンアゴニストのような他のパーキンソン病作用薬または治療と組み合わせて投与することによりパーキンソン病を治療する方法。
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色素沈着の予防又は改善剤のスクリーニング法とそのスクリーニング法によって見出された色素沈着の予防又は改善剤
【課題】組織の色素沈着を予防又は改善する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】
Wntシグナル経路を抑制する物質である、Wnt1の発現阻害物質、Wnt3aの発現阻害物質、Wnt7aの発現阻害物質、Wnt7bの発現阻害物質、Wnt10bの発現阻害物質、Norrinの発現阻害物質が、組織の色素沈着に対して顕著な予防又は改善効果を示すことを見出し、組織の色素沈着を予防又は改善する方法の確立に至った。
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オンコスタチンM受容体シグナリング制御によるメタボリック症候群の治療
【課題】 メタボリック症候群に関連するインスリン抵抗性及び/又は脂肪組織の炎症に起因する疾患の治療又は予防のための医薬、及び該医薬のスクリーニング方法の提供を目的とする。
【解決手段】 本発明は、従来報告されていたオンコスタチンMの生物学的活性とは、全く異なる新規な活性を見出したことに基づき、オンコスタチンM受容体アゴニストを有効成分とすることを特徴とする医薬、及び該受容体に対する結合及び/又は活性作用を指標とすることを特徴とするスクリーニング方法を提供するものである。
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VX−950を含む剤形およびそれらの投与量レジメン
【課題】C型肝炎感染を処置または予防するための抗ウイルス療法および組成物を提供する。
【解決手段】患者においてC型肝炎感染を処置または予防するための抗ウイルス療法および組成物、ならびに本明細書中で開示する他の方法を提供する。また、組成物および剤形を含むキットおよび医薬的パッケージを提供する。さらに、該組成物、投与量、キット、およびパッケージを製造するための方法を提供する。
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閉経を処置するためのDHEA組成物
【課題】閉経後の女性において閉経に起因する症状もしくは疾患を処置する、またはその症状もしくは疾患を獲得する可能性を低下させる。
【解決手段】閉経後の女性において、閉経に起因する症状もしくは疾患を獲得する可能性を処置または減少するための薬剤の製造(ただし、13mg/日以下の治療量で膣内投与されるように調製される場合を除く)における性ステロイド前駆体の使用であって、前記薬剤は、閉経後の女性に通常存在する乳癌および子宮癌のリスクを低下させるため、ならびに骨減少、脂肪蓄積および2型糖尿病を予防するために、活性成分として循環アンドロゲン代謝産物のレベルを上昇させるのに有効な量の性ステロイド前駆体、併用療法の一部として治療有効量の選択的エストロゲン受容体モジュレータを含む、使用。
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認知症および前認知症に関連した状態を治療するための多価不飽和脂肪酸
【課題】認知症および前認知症に関連した状態ならびに/またはそのような状態の症状もしくは特徴を治療または予防するための組成物および方法の提供。
【解決手段】少なくとも1種の多価不飽和脂肪酸(PUFA)、またはその前駆体もしくは供給源を含む組成物を個体に投与する方法であって、PUFAが、ドコサヘキサエン酸(DHA);ドコサペンタエン酸(DPAn-6);DHAおよびDPAn-6の組み合わせ;DHAおよびアラキドン酸(ARA)の組み合わせ;ならびにDHA、DPAn-6、およびARAの組み合わせからなる群より選択される組成物及びそれを投与する方法。
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結合ドメイン−免疫グロブリン融合タンパク質
【課題】免疫活性のある組換え結合タンパク質、詳しくは一本鎖Fv-免疫グロブリン融合
タンパク質を含む、分子的に操作された結合ドメイン-免疫グロブリン融合タンパク質を
提供すること。
【解決手段】本発明は、抗原、カウンターレセプターなどのコグネイト構造の結合ドメイ
ン、システイン残基を有さない、または1個有するヒンジ領域ポリペプチド、および免疫
グロブリンCH2およびCH3ドメインを特徴とし、主として単量体タンパク質として存在しな
がらADCCおよび/またはCDC能を有する新規な結合ドメイン-免疫グロブリン融合タンパク
質を提供する。これらの融合タンパク質は高い発現レベルで組換え発現し得る。また、関
連の組成物および免疫療法適用をはじめとする方法も提供される。
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炎症性疾患治療用候補薬剤をスクリーニングするためのアッセイ
【課題】サイトカイン産生に起因する炎症性疾患の治療用候補薬剤を選択するためのアッセイの提供。
【解決手段】a)前記候補薬剤を腸細胞に接触させることと、b)NF−κBファミリーの転写因子の核外移行或いは核内移行の変化、NF−κBファミリーの転写因子の転写活性の破壊、p65(RelA)の特異的ヒストンアセチル化、腸細胞のサイトゾル内でのPPARγ/RelA複合体量の変化、及び1以上のサイトカインのレベルの変化から成る群から選択される、前記候補薬剤の作用を解析する。
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マクロファージの浸潤抑制によるインスリン抵抗性改善剤
【課題】生活習慣病を予防又は治療するための、新たな作用機序の薬剤を提供する。
【解決手段】鉄キレート剤が、マクロファージの脂肪組織への浸潤を抑制し、マクロファージからの炎症性サイトカインの産生や活性酸素種の産生を低下させることができ、その結果、インスリン抵抗性が改善できることを見出した。これらのことから、鉄キレート剤を用いて、生活習慣病の新たな作用機序の薬剤を提供できるようになった。
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脂肪蓄積抑制剤
【課題】脂肪細胞の分化成熟又は脂肪蓄積を抑制することができ、体脂肪蓄積に起因する症状の予防、改善に有効な素材の提供
【解決手段】配列番号1で示されるアミノ酸配列のN末端側に0〜3個のアミノ酸が結合したアミノ酸配列からなるポリペプチドのC末アミド化体を有効成分とする、脂肪細胞の分化成熟抑制剤及び/又は脂肪蓄積抑制剤。
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カルシウム結合ペプチド
【課題】カルシウム結合ペプチドを含む組成物の提供。
【解決手段】配列(X−Y−Z)n、式中、Xはアスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギン、アラニンおよびグルタミンから選択されるアミノ酸であり、YおよびZはアラニン、セリン、スレオニン、ホスホセリン、ホスホスレオニン、およびそれらの誘導体から選択されるアミノ酸であり、このペプチドを含む化合物群が開示できる。これらの化合物は、石灰化した表面に堅固にしかも特異的に結合する特性を有し、歯および骨の表面の再鉱化、骨および歯の欠陥の診断、骨および歯の欠陥の治療、石灰化の同定、局在化、または操作が望まれる、インビトロおよびインビボの両方、ならびに産業的、合成の、医学的、歯学的、および研究用途における石灰化した堆積物の存在および局在の分析を含む様々な用途に該化合物を役立たせる。
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複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤
【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンDおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物;ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性m1アゴニストまたはm2アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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グルコキナーゼ活性化薬としてのホスホン酸およびホスフィン酸エステル化合物
【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の構造を有するホスホン酸エステル化合物。
(式中、R1は、ヘテロアリール基であり、R4は、−(CH2)n−Z−(CH2)m−PO(OR7)(OR8)、−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(OR7)R9、−(CH2)n−Z−(CH2)m−OPO(OR7)R9、−(CH2)nZ−(CH2)m−OPO(R9)(R10)、または、−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(R9)(R10)である。)
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アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害のための縮合イミダゾロ誘導体
【課題】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼ阻害剤として、ならびにアルドステロンシンターゼまたはアロマターゼが仲介する障害または疾患の処置のために使用するための新規イミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害剤として下式で例示される化合物。
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