本発明は、聴覚障害、即ち、難聴および耳鳴りの処置用の、ＰＤＥ−５阻害剤を含む医薬組成物を提供する。本発明は、また、聴覚障害、即ち、難聴および耳鳴りの処置用の医薬の製造において使用するための、そのようなＰＤＥ−５阻害剤のスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

式(Ｉ)｛式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚは、-Ｃ(Ｒ¹)＝又はＮであり；Ｒ¹が水素又はＣ_1-3アルキルであり、ＶがＮ又はＣ(つまり炭素)であり、Ａが結合又は１〜３個の減資を有するアルキレンリンカーであり、ただしＡが結合である場合、ＶはＣＨでなくてはならず、Ｒはエチル、プロピル、分岐状Ｃ_3-6アルキル環状Ｃ_3-8アルキルであり、ｍ及びｎが１〜３であり、Ｄが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-(ＣＨ₂)_O-(Ｃ＝Ｏ)_p-ＮＲ²Ｒ³で場合により置換されるヘテロアリールであり、又はＤは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボキシ、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ又はヘテロアリールカルボニルアミノアルキル、-(ＣＨ₂)_O-(Ｃ＝Ｏ)_P-ＮＲ²Ｒ³から独立に選ばれる１又は複数の基で場合により置換されるアリールであり、そしてここでｏは０〜３であり、ｐは０又は１であり、そしてＲ²及びＲ³は、独立に水素、アルキル又はシクロアルキルであるか；又はＲ²とＲ³は結合された窒素と一緒になってヘテロシクリル基を形成する｝で表される化合物、並びにその塩及び溶媒和物が、ヒスタミンＨ３受容体に対して結合親和性を有する。
（もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療のための、式(I)


（式中、AおよびBは各々フェニルであり；DおよびEは各々、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有する５員芳香環であるが；ただし、DおよびEのうち少なくとも１つはイミダゾール以外である）の化合物、または医薬的に許容されるその塩；組成物および方法を提供する。また、そのような化合物を含有する医薬組成物およびHCV感染症の治療においてこれらの化合物を用いる方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、新規ヘテロアリール置換ピラゾール化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、過剰増殖および／または血管新生障害の処置のための、単剤としての、または、他の有効成分または治療手段と組み合わせた、これらの化合物または組成物の使用に関する。 （もっと読む）

放出調節製剤(5)は、ニモジピンを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(1、2)、およびタクロリムスを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(3)、(4)を含む。即時放出用の微粒化ニモジピン封入無コーティングミニカプセルまたはミニスフェア(1)、および遅延、持続、制御、または標的放出用の微粒化ニモジピン封入放出制御ポリマーコーティングミニカプセルまたはミニスフェア(2)がある。コアが即時放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む無コーティングシームレスミニカプセル(3)と、コアが遅延、持続、放出制御、または標的放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む放出制御ポリマーコーティングシームレスミニカプセル(4)がある。最終剤形は硬ゼラチンカプセル(5)であり得る。
（もっと読む）

本発明は、単離されたタンパク質−ＨＤＭ２結合部位ならびに単離されたタンパク質−プロテアソーム結合部位（ＥＤ（Ｘ）Ｙ配列）をコードする核酸およびアミノ酸双方の配列を提供する。さらなる一局面において、本発明は、関連する核酸、アミノ酸、ベクター、宿主細胞、製薬学的組成物および製品もまた提供する。本発明は、試験化合物がＨＤＭ２とプロテアソームの間の結合と相互作用するかどうかの決定方法、ならびに、とりわけ抗癌剤としての、なおより具体的には被験体における細胞増殖性障害を処置するための前記試験化合物を含んでなる製薬学的組成物をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物


（Ｑ、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３は、本明細書中に定義されている。）に関する。ＤＧＡＴ−１関連疾病又は症状を治療するための医薬組成物及び方法も開示されている。
（もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】



（式中、Ar₁、Ar₂、X、R₃、およびmは本明細書に記載された通りである）
で示される化合物、または製薬的に許容されるその誘導体；式（Ｉ）−（Ｖ）の化合物および製薬的に許容されるその誘導体；式（Ｉ）−（Ｖ）の化合物または製薬的に許容されるその誘導体の有効量を含む組成物；ならびに式（Ｉ）−（Ｖ）の化合物または製薬的に許容されるその誘導体の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、UI、潰瘍、IBD、もしくはIBSの疾患を治療または予防するための方法が、本明細書に開示されている。
（もっと読む）

本発明は、プラミペキソール又はその医薬的に許容できる塩を含む徐放性錠剤型製剤と、パーキンソン病治療の従来の選択肢との組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロゲステロン受容体拮抗薬１１β（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体又は類似体と、少なくとも１種類の純粋非ステロイド系抗エストロゲンとの組み合わせ、並びに、ＢＲＣＡ１又はＢＲＣＡ２介在性疾患の予防及び治療のための上記組み合わせの使用に関する。プロゲステロン受容体拮抗薬１１β（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オンと組み合わせて使用し得る非ステロイド系抗エストロゲンは、タモキシフェン、ラロキシフェン、ドロロキシフェン、トレミフェン、ラソフォキシフェン、アルゾキシフェン、ＧＷ５６３８、ＥＭ−８００、イドキシフェン、及びバセドキシフェンである。 （もっと読む）

ＣＸＣＬ１３活性に関連する疾患を処置する方法は、特定の部分もしくはバリアントを包含する抗体、ポリペプチド、ポリヌクレオチド、ｓｉＲＮＡ、ｓｈＲＮＡ、リボサイムおよびＤＮＡザイムのような、ＣＸＣＬ１３アンタゴニストおよび場合によりＴＮＦαアンタゴニストを利用する。ＣＸＣＬ１３活性に関連する疾患には、肺疾患、例えば喘息、肺気腫およびＣＯＰＤ、ならびに全身性エリテマトーデスのような炎症性疾患が包含される。 （もっと読む）

【解決手段】平均粒径が１０〜４０ｎｍの合成磁気微粒子と、細胞とを混合して培養することにより、上記合成磁気微粒子を細胞内に導入して、細胞内に平均粒径が１０〜４０ｎｍの合成磁気微粒子及び／又は該合成磁気微粒子の凝集粒子を内包してなる磁気微粒子包含細胞を製造する。
【効果】本発明によれば、免疫細胞療法などの医学的治療、磁気共鳴画像診断（ＭＲＩ）などの医療診断などにおいて有効に用いることができる磁気微粒子包含細胞として、小粒径の微粒子及び／又はその凝集粒子が分散性よく内包された磁気微粒子包含細胞を提供することができ、また、このような磁気微粒子包含細胞を効率よく製造することができる。本発明の磁気微粒子包含細胞は、磁気誘導を利用した温熱療法等にも応用が可能である。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍特異的結合タンパク質および該タンパク質のあらゆる使用に関する。特に、本発明は、癌細胞上の抗原もしくは分子（ＣＤ１６６）に特異的な抗体または抗体断片およびそれらの使用方法に関する。特異的な重鎖および軽鎖ＣＤＲを含む結合タンパク質が開示されており、該結合タンパク質は、乳癌株化細胞ＭＤＡ−ＭＢ２３１に対して、測定可能にまたは有意に結合するが、顆粒球もしくは末梢血リンパ球（ＰＢＬ）に対しては、有意なまたは測定可能な結合を示さない。 （もっと読む）

本発明は、ピラゾロピリミジンアナログ、ピラゾロピリミジンアナログの製造方法、ピラゾロピリミジンアナログを含む組成物、および有効量のピラゾロピリミジンアナログを治療を必要とする被験体に投与する工程を包含する、ｍＴＯＲ関連障害を治療するための方法に関する。本発明はまた、有効量のピラゾロピリミジンアナログを治療を必要とする被験体に投与する工程を包含する、ＰＩ３Ｋ関連障害の治療にも関する。１つの局面において、本発明は、ｍＴＯＲ関連障害を治療するための有効量で、化学式（Ｉ）、化学式（Ｉａ）、化学式（ＩＩ）、化学式（ＩＩＩ）、化学式（ＩＩＩａ）、化学式（ＩＩＩｂ）、および化学式（ＩＩＩｃ）の化合物または上記化合物の薬学的に受容可能な塩を、治療を必要とする哺乳動物に投与する工程を包含する、ｍＴＯＲ関連障害を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規化学化合物、それらの発見方法、およびそれらの治療用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン化合物、および構造的かつ機能的に関連した化合物、ならびにこのような化合物を、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖、血管異常等の過程の制御不全に伴う多くの状態を治療するための治療薬として使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヘキソキナーゼに選択的に結合し、それによってこれらの酵素をミトコンドリアから解離させることを促進する化合物を含む組成物、ならびに、高レベルのミトコンドリア結合ヘキソキナーゼによって特徴づけられる疾病および障害における細胞死を誘導するこのような化合物および組成物の使用方法を提供する。本発明は、さらに、これらの活性を有する分子を検出および同定する方法およびアッセイを開示する。 （もっと読む）

本出願は、Ｃ型肝炎ウイルスを処置するためのＮＳ３プロテアーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の大員環化合物を記載する。

（もっと読む）

本発明は、経粘膜用医薬または栄養補助食品組成物、ならびにメチルスルホニルメタン（ＭＳＭ）を経粘膜送達増強剤として使用することによる医薬成分および栄養補助成分の経粘膜送達を高めるための方法を提供する。特に、本発明は、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、鎮痛薬、片頭痛治療薬、閉経治療薬、睡眠障害治療薬、勃起不全治療薬、食欲抑制薬、ビタミン、栄養補助食品および高分子から選択される活性薬剤を含む経粘膜組成物を提供する。一部の具体的な例示的な処方物では、食欲抑制薬はＤＬ−フェニルアラニンであり、ビタミンはＢ１２である。 （もっと読む）

ここに記載するのは、脳機能、骨の成長、および骨のミネラル化を改善するための、軟骨成長の改善のための、老化プロセスの緩和ための、免疫を強化するための、抗酸化性がある神経保護作用物質としての、コレステロール値とトリグリセリド値を低下させるための、炎症プロセスの予防のための、およびヒトもしくは脊椎動物の血中糖度を低下させるための薬剤を製造するための、コリンおよび／またはベタインと組み合わせた、グアニジノ酢酸および／またはグアニジノ酢酸塩の使用である。この際意外なことに、この新規の薬剤は明らかにより高い生体適合性を有し、かつこのため、従来クレアチンの使用において公知だった薬剤よりも、よりよく細胞に取り入れられる。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド部分、リンカー部分、ポリ（エチレングリコール）部分などの水溶性ポリマー部分を含む化合物に関する。リンカー部分は、ペプチド部分と水溶性ポリマー部分の間にある。特定の実施形態では、リンカー部分は、以下の構造を有する［式中、ａ、βおよびγは各々整数であり、その値は独立に選択される］。その他の実施形態では、リンカー部分は、以下の構造を有する［式中、Ｋ、ｐおよびτは各々整数であり、その値は独立に選択される］。その他の実施形態では、リンカー部分は以下の構造を有する［式中、χ、φ、γおよびηは各々整数であり、その値は独立に選択される］。あるいは、リンカー構造は以下の構造を有する場合もある［式中、λおよびμは各々整数であり、その値は独立に選択される］。
（もっと読む）