【課題】精製されたＮ，Ｏ−アミドマロネート白金ジアミン錯体の提供。
【解決手段】本発明は、白金がアミドマロネートの単一のＮ，Ｏ−キレートまたはＯ，Ｏ−キレートを形成するように配位した、精製された白金錯体に関する。このキレートおよびその薬学的に受容可能な処方物は、癌の処置に有用である。白金キレートは、さらに、水溶性を増加し、そして／またはキレートの腫瘍標的化を補助する、１つ以上の官能基に結合され得る。腫瘍標的化部分の例としては、１つ以上の白金キレートが、身体内で切断され得るリンカーを介してポリマー骨格に結合するポリマーならびに腫瘍組織および／または腫瘍血管系において濃縮または上方制御されるレセプターに対して高い親和性を有する分子が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】患者における、有害又は不要な細胞の除去又は破壊を必要とする状態、例えば良性及び悪性腫瘍を、神経糸タンパク質のアミノ酸配列の一部を含むペプチドを含有する又はそれに基づく化合物を用いて治療する方法の提供。
【解決手段】特定のアミノ酸配列によって表されるペプチドからなる群から選ばれる少なくとも１個の神経糸タンパク質（neural thread protein, ＮＴＰ）ペプチドを含むペプチド。該ペプチド並びにその相同体、フラグメント及び変異体に対応するアミノ酸配列をコードする核酸。 （もっと読む）

本開示は、ＰＫＣアイソフォーム制御因子を使用して炎症性疾患および障害を治療するための方法、組成物およびキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、閉塞型睡眠時無呼吸症候群 (OSAS)に罹患した患者の治療に有用な方法および医薬製剤に関する。OSASの治療は、患者に炭酸脱水酵素阻害薬を少なくとも1のさらなる活性剤と組み合わせて投与することにより行う。さらなる活性剤の例には、モダフィニル、エスゾピクロン、ゾルピデム、ザレプロン、およびフェンテルミンが含まれる。 （もっと読む）

【課題】 種々の癌の転移または維持を阻害する方法を提供すること。
【解決手段】 この方法は、細胞上のケモカインレセプターのシグナル伝達をブロックする工程を包含する。特に、癌の特定の輸送が、同定されたタンパク質（これはマーカーとして役立つ）に依存するという事実を、この方法は利用する。スクリーニングのさらなる方法もまた提供される。本発明において、転移は、器官（例えば、リンパ節、骨髄、または皮膚）特異的であるか、または細胞が乳房、頭部および頚部、悪性黒色腫、または前立腺を含む癌細胞である。 （もっと読む）

本発明は、金属酵素調整活性を有する化合物ならびにそのような金属酵素によって調整される疾患、障害またはその症状の治療方法について記載する。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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本発明は、特定のテトラヒドロトリアゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、それを使用する方法、およびそれを製造する方法を提供する。式（Ｉ）


[式中、Ｒ^１は、水素、フルオロ、クロロまたはメチルであり；Ｒ^２はＣ４−Ｃ５分岐アルキルである]
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本発明は、式(Ｉ’)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物；遊離形態または塩形態の；その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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開示されるのは、式１の化合物、
【化１】


及びその薬剤的に許容できる塩であり、Ｇ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書で定義される。また、本開示は、式１の化合物、それらを含有する医薬組成物を調製するための材料及び方法、ならびにＳＹＫの阻害がその治療に適応される、例えば、関節リウマチ、血液悪性疾患、上皮性癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、及びその他の障害、疾患、及び病態などの、免疫系ならびに炎症にかかわる障害、疾患ならびに病態を治療するためのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】神経幹細胞および神経前駆細胞（まとめてＮＳＣと称する）に、一般に作用して、損傷を受けるか、欠けているか、もしくは瀕死であるニューロンまたは他の神経系細胞型を置換し得る子孫を産生する方法を提供すること。
【解決手段】インビトロおよびインビボにおいて、神経発生を調節するための方法が開示される。上記方法は、神経幹細胞と有効な量のＦＴＹ７２０化合物とを接触させる工程を包含する。上記神経発生は、非胚性神経幹細胞または前駆細胞の増殖、分化、移動または生存の調節を含み得る。治療的に有効な量のＦＴＹ７２０化合物を被験体に投与する工程を包含する、神経障害（パーキンソン病、振せん麻痺障害、ハンティングトン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脊髄虚血、虚血性脳卒中、脊髄損傷、癌関連脳損傷、癌関連脊髄損傷およびシャイ−ドレーガー症候群など）の予防または処置のための方法もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】長い繰返し配列を持ち疾患原因となる変異型対立遺伝子のような長鎖繰返し配列を含有する遺伝子又は遺伝子産物を、短い繰返し配列を持つ正常型対立遺伝子のような短鎖繰返し配列を持つ遺伝子又は遺伝子産物よりも選択又は優先的に回収する方法を提供する。
【解決手段】本発明の長鎖繰返し配列を含有する遺伝子又は遺伝子産物の選択又は優先的回収方法は、以下の工程：（ａ）生体から取得したゲノムＤＮＡ、全ＲＮＡ又は全ＲＮＡより合成されるｃＤＮＡに、遺伝子のセンス鎖又はアンチセンス鎖塩基配列中の繰返し配列を含有する合成標識化ＲＮＡプローブをハイブリダイゼーションさせる、及び
（ｂ）工程（ａ）で得られたＤＮＡ又はＲＮＡと合成標識化ＲＮＡプローブとの結合体を、その標識に基づいて回収及び精製する、を含む。 （もっと読む）

本発明は、特に、肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）の内因性アンチセンスポリヌクレオチドを標的とすることで、肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）の発現および／または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。また、本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＨＧＦの発現と関連した疾患および障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】脳内のＡβの分解効率を飛躍的に向上させアルツハイマー病の発症及び進行を顕著に抑制し得るアルツハイマー病の予防及び治療薬を提供する。
【解決手段】リポプロテインリパーゼを有効成分とする、アルツハイマー病の予防及び治療薬である。本発明のアルツハイマー病の予防及び治療薬は、脳内に投与されることにより、ＬＰＬが脳内のミクログリアやアストロサイト等の細胞内へのＡβの取り込みを促進し、取り込まれたＡβは細胞内で速やかに分解されるので、脳内のＡβの分解効率を飛躍的に向上させ、脳内でのＡβの蓄積を顕著に抑制する。 （もっと読む）

本発明は、対象の損傷された単一細胞または複数の細胞で一つ又は複数のmiRNAｓの発現を調節する作用剤を対象に投与することを含む、対象でグルコースを介した細胞損傷に関連付けられた疾患の治療方法に関する。本発明は、また、損傷された単一細胞または複数の細胞で一つまたは複数のmiRNAｓの発現を調節する作用剤を含む、グルコースを介した細胞損傷に関連付けられた疾患を治療するための組成物に関する。本発明は、また、糖尿病性網膜症の診断を含む、対象でグルコースを介した細胞損傷に関連付けられた疾患の診断方法に関する。
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例えば式I、IA、又はIBの5,5-縮合ヘテロアリーレンC型肝炎ウイルス阻害剤化合物、該化合物を含む医薬組成物、及びその製造方法が本明細書に提供される。HCV感染の治療の必要のある宿主における該治療のためのそれらの使用方法も提供される。式(I)、(IA)、(IB)。
【化１】
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【課題】天然βアミロイドペプチドの凝集を調節する化合物の提供。
【解決手段】Ｄ型アミノ酸から成るペプチドを含む、３から５個のＤ型アミノ酸残基を含み、Ｄ型ロイシン、Ｄ型フェニルアラニン及びＤ型バリンのうちのいずれかから個別に選択される少なくとも二つのＤ型アミノ酸残基を含むペプチド。ペプチドがβアミロイドペプチドのレトロ−インベルソ異性体であり、好ましくはＡβ_17-21のレトロ−インベルソ異性体であり、アミノ末端、カルボキシ末端又は両方で修飾される。 （もっと読む）

式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄおよびｎは、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物は、Ｃ型肝炎（Hepatitis C）ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。更に開示するのは、ＨＣＶ感染を処置するおよびＨＣＶ複製を阻害する組成物および方法である。

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本発明は、修飾されたN末端を有するGLP-1受容体アゴニスト化合物に関する。該化合物は、式Chem.1:Y-Z-P(式中、Pは、2つのN末端アミノ酸残基を欠いているGLP-1受容体アゴニストペプチドの断片を表し、Y-Zは、新規のHis-Ala模倣体を表す)の化合物である。GLP-1受容体アゴニスト化合物の例は、ヒトGLP-1(7-37)、エキセンジン-4(1-39)またはGLP-1A(1-37)から誘導される。本発明は、これらの化合物、とりわけ、これらの化合物のin vivoでの作用の継続期間を持続化することが可能な1つまたは複数のアルブミン結合側鎖を有する化合物の誘導体にも関する。本発明のペプチドおよび誘導体は、良好な効力、持続型の薬物動態プロファイルを有し、胃腸酵素による分解に対し安定であり、および/または、高い経口バイオアベイラビリティーを有する。これらの特性は、皮下投与、静脈内投与、および/または、とりわけ経口投与のためのGLP-1受容体アゴニスト化合物の開発において重要である。本発明は、本発明のGLP-1受容体アゴニスト化合物の調製において使用するための中間生成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、生理学的に許容し得るその塩、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物またはその塩の、結腸直腸または胃腺癌の処置のための使用に関する。
【化５５】


式中、Ｒ^１およびＲ^３は明細書中に定義され、そしてＲ^２は２または３個のアルコキシ基で置換されたフェニルである。
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